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公开(公告)号：CN109970638B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN201910401404.4
申请日：2019-05-15
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 本发明提供了一种高对映选择性催化合成手性喹啉酮化合物的方法，具体地说，由溴代芳基酰胺化合物出发，在钯催化剂和手性配体存在下实现了酰胺化合物的分子内不对称碳氢键活化，合成手性喹啉酮化合物，该方法使用非光学活性原料，底物适用范围广，反应效率高，而且所得的光学活性喹啉酮化合物可以被衍生转化为含季碳手性中心的α‑胺基酰胺化合物。可用于作为喹啉酮类药物的手性片段，也可作为酰胺类小分子催化剂用于催化不对称反应；该喹啉酮结构经过进一步转化也可以得到α‑氨基酸，还可作为食品添加剂。
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公开(公告)号：CN112142790A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202011062491.4
申请日：2020-09-30
Applicant: 扬州大学
Abstract: 本发明涉及催化剂领域内的手性钳形化合物及其钯或镍配合物及合成方法，其中，手性钳形钯或镍配合物的化学式如(I)和(I')所示其中，Ar表示芳香族基团，R1表示P(tBu)2、PCy2或者PPh2基团，M表示Pd或者Ni，X表示‑Cl或者‑OAc基团。本发明的(I)和(I')可作为手性催化剂应用于不对称反应中，如不对称Michael加成反应、不对称烯丙基取代反应。
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公开(公告)号：CN109970638A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910401404.4
申请日：2019-05-15
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 本发明提供了一种高对映选择性催化合成手性喹啉酮化合物的方法，具体地说，由溴代芳基酰胺化合物出发，在钯催化剂和手性配体存在下实现了酰胺化合物的分子内不对称碳氢键活化，合成手性喹啉酮化合物，该方法使用非光学活性原料，底物适用范围广，反应效率高，而且所得的光学活性喹啉酮化合物可以被衍生转化为含季碳手性中心的α‑胺基酰胺化合物。可用于作为喹啉酮类药物的手性片段，也可作为酰胺类小分子催化剂用于催化不对称反应；该喹啉酮结构经过进一步转化也可以得到α‑氨基酸，还可作为食品添加剂。
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公开(公告)号：CN113735899B
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202110970035.8
申请日：2021-08-23
Applicant: 扬州大学
IPC: C07F9/32 , C07F9/53 , B01J31/22 , C07D209/76
Abstract: 本案涉及一种具有膦手性和轴手性化合物的合成方法，在有机溶剂体系中，以二芳基膦氧类化合物和二芳基炔为基本原料，在铱催化剂、氧化剂和手性酰胺配体的作用下合成，反应液经后处理得到膦手性和轴手性的类化合物。本发明反应中使用的二芳基膦氧简单易合成，底物的普适性较好，反应操作简便效率高。配体的合成也比较方便，在反应中配体与金属结合，在底物的膦氧导向下对苯环上的C‑H键进行选择性活化，实现了分子间碳氢键活化芳基化反应，以中等以上收率和较高的对映选择性合成具有膦手性和轴手性的化合物。所得的产物可以作为医药中间体或者手性配体；产物进一步还原后得到的三价膦也可以充当手性膦配体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113683553A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110948033.9
申请日：2021-08-18
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D209/48 , C07D221/22 , C07D221/06
Abstract: 本案涉及一种手性酰胺类化合物及其合成方法，所述手性酰胺类化合物的结构通式为其以手性羧酸为基本原料，将羧基转化为酰氯并与脂肪胺或烷氧基胺基进行缩合，以高收率合成手性酰胺，反应操作简便效率高。本发明以手性氨基酸为原料，通过简单的三步法合成酰胺类化合物，收率较高，得到的化合物的手性由原料氨基酸的手性决定，底物选择范围广；且得到的酰胺类化合物可作为配体，其具有多个位点可以修饰，既可以改变配体的电性，也可以增加配体的位阻，从而可以适应不同的催化反应。
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公开(公告)号：CN113735899A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202110970035.8
申请日：2021-08-23
Applicant: 扬州大学
IPC: C07F9/32 , C07F9/53 , B01J31/22 , C07D209/76
Abstract: 本案涉及一种具有膦手性和轴手性化合物的合成方法，在有机溶剂体系中，以二芳基膦氧类化合物和二芳基炔为基本原料，在铱催化剂、氧化剂和手性酰胺配体的作用下合成，反应液经后处理得到膦手性和轴手性的类化合物。本发明反应中使用的二芳基膦氧简单易合成，底物的普适性较好，反应操作简便效率高。配体的合成也比较方便，在反应中配体与金属结合，在底物的膦氧导向下对苯环上的C‑H键进行选择性活化，实现了分子间碳氢键活化芳基化反应，以中等以上收率和较高的对映选择性合成具有膦手性和轴手性的化合物。所得的产物可以作为医药中间体或者手性配体；产物进一步还原后得到的三价膦也可以充当手性膦配体。
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![一种6-氢异吲哚并[2,1-α]吲哚类化合物的合成方法](/CN/2021/1/91/images/202110457550.jpg)
公开(公告)号：CN113105460A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110457550.6
申请日：2021-04-27
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/04 , C09K11/06 , B01J31/04
Abstract: 本案涉及一种6‑氢异吲哚并[2,1‑α]吲哚类化合物的合成方法，在有机溶剂体系中，以1‑芳基亚甲基吲哚类化合物为基本原料，在钯催化剂、氧化剂和辅助添加剂的存在下合成，反应液经后处理得到6‑氢异吲哚并[2,1‑α]吲哚类化合物。本案由1‑芳基亚甲基吲哚类化合物出发，在钯催化剂和氧化剂的存在下，实现了分子内的双碳氢键活化反应，以高收率合成各种6‑氢异吲哚并[2,1‑α]吲哚类化合物。该反应使用简单容易合成的吲哚类原料，催化量的钯，且底物的普适性较好，反应操作简便效率高。所得的产物可以作为医药中间体或者荧光发光材料。
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公开(公告)号：CN112142790B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202011062491.4
申请日：2020-09-30
Applicant: 扬州大学
Abstract: 本发明涉及催化剂领域内的手性钳形化合物及其钯或镍配合物及合成方法，其中，手性钳形钯或镍配合物的化学式如(I)和(I')所示其中，Ar表示芳香族基团，R1表示P(tBu)2、PCy2或者PPh2基团，M表示Pd或者Ni，X表示‑Cl或者‑OAc基团。本发明的(I)和(I')可作为手性催化剂应用于不对称反应中，如不对称Michael加成反应、不对称烯丙基取代反应。
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公开(公告)号：CN113105460B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202110457550.6
申请日：2021-04-27
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D487/04 , C09K11/06 , B01J31/04
Abstract: 本案涉及一种6‑氢异吲哚并[2,1‑α]吲哚类化合物的合成方法，在有机溶剂体系中，以1‑芳基亚甲基吲哚类化合物为基本原料，在钯催化剂、氧化剂和辅助添加剂的存在下合成，反应液经后处理得到6‑氢异吲哚并[2,1‑α]吲哚类化合物。本案由1‑芳基亚甲基吲哚类化合物出发，在钯催化剂和氧化剂的存在下，实现了分子内的双碳氢键活化反应，以高收率合成各种6‑氢异吲哚并[2,1‑α]吲哚类化合物。该反应使用简单容易合成的吲哚类原料，催化量的钯，且底物的普适性较好，反应操作简便效率高。所得的产物可以作为医药中间体或者荧光发光材料。
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