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公开(公告)号：CN114105807B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202111384289.8
申请日：2021-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C233/23
Abstract: 本发明公开了一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物具有如式I所示的结构，R基团的结构如A1～A5所示。本发明根据药核相似性原理和生物电子等排体原理，以天然来源的1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇为先导物，设计合成具有抗病毒作用的羟基环己二酰胺类化合物。本发明所设计合成的羟基环己二酰胺类化合物均具有强的抗呼吸道合胞病毒活性，而且细胞毒性低，其抗RSV的选择性指数高于阳性对照药利巴韦林及天然先导物3,4‑O,O‑二咖啡酰奎宁酸甲酯，部分化合物优于1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇。同时延长了半衰期和提高了氧化稳定性。
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公开(公告)号：CN107602522B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201710751106.9
申请日：2017-08-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/86 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物技术领域，公开了一种Xanthone‑NO供体化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Xanthone‑NO供体化合物具有式Ⅰ所示的结构：其中，R1、R2、R3相同或不同的分别为H、OH、Cl、Br或F；n＝2～8。本发明制备方法为由取代水杨酸与间苯三酚制备xanthones，然后与1,n‑二溴取代烷反应制备3‑O‑溴代烷基xanthone，再溴转化得到。本发明化合物对乳腺癌、肝癌细胞具有优良的体外肿瘤细胞增殖抑制活性，并且能多靶点诱导肿瘤细胞的凋亡，因此可应用于制备抗肿瘤药物中，特别多靶点治疗癌症药物及由一氧化氮异常所引起肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN107602522A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710751106.9
申请日：2017-08-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/86 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物技术领域，公开了一种Xanthone-NO供体化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Xanthone-NO供体化合物具有式Ⅰ所示的结构：其中，R1、R2、R3相同或不同的分别为H、OH、Cl、Br或F；n＝2～8。本发明制备方法为由取代水杨酸与间苯三酚制备xanthones，然后与1,n-二溴取代烷反应制备3-O-溴代烷基xanthone，再溴转化得到。本发明化合物对乳腺癌、肝癌细胞具有优良的体外肿瘤细胞增殖抑制活性，并且能多靶点诱导肿瘤细胞的凋亡，因此可应用于制备抗肿瘤药物中，特别多靶点治疗癌症药物及由一氧化氮异常所引起肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN114105807A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111384289.8
申请日：2021-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C233/23
Abstract: 本发明公开了一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物具有如式I所示的结构，R基团的结构如A1～A5所示。本发明根据药核相似性原理和生物电子等排体原理，以天然来源的1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇为先导物，设计合成具有抗病毒作用的羟基环己二酰胺类化合物。本发明所设计合成的羟基环己二酰胺类化合物均具有强的抗呼吸道合胞病毒活性，而且细胞毒性低，其抗RSV的选择性指数高于阳性对照药利巴韦林及天然先导物3,4‑O,O‑二咖啡酰奎宁酸甲酯，部分化合物优于1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇。同时延长了半衰期和提高了氧化稳定性。
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