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公开(公告)号：CN1274692C
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200310117582.3
申请日：2003-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , C07D209/00 , C07D223/00
Abstract: 本发明涉及生物碱化合物的合成，公开了一种吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法。本发明以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯，2-三氯乙酰基吡咯与β-丙氨酸甲酯反应制得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯，产物经水解得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸，后者在三氯氧磷作用下生成吡咯杂环生物碱aldisin。采用本发明所述的新合成工艺，所需原料简单便宜，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化生产，能充分满足医学试验和临床使用的需求。
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公开(公告)号：CN100361993C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200510033829.2
申请日：2005-03-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , C07D209/00 , C07D225/00
Abstract: 本发明公开了吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法。本发明所述的全合成方法以吡咯代替2-吡咯甲酸为所起始原料，经酰基化反应、溴代反应、缩合反应、水解反应及环化反应五步反应合成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物3-bromoaldisin及2，3-dibromoaldisin。本发明所需原料简单易得，反应条件温和，反应时间短，成本低，操作简便安全，产品纯度高，产率也高。
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公开(公告)号：CN1687068A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510033829.2
申请日：2005-03-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法。本发明所述的全合成方法以吡咯代替2－吡咯甲酸为所起始原料，经酰基化反应、溴代反应、缩合反应、水解反应及环化反应五步反应合成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物3－bromoaldisin及2，3－dibromoaldisin。本发明所需原料简单易得，反应条件温和，反应时间短，成本低，操作简便安全，产品纯度高，产率也高。
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公开(公告)号：CN1554657A
公开(公告)日：2004-12-15
申请号：CN200310117582.3
申请日：2003-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及生物碱化合物的合成，公开了一种吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法。本发明以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2－三氯乙酰基吡咯，2－三氯乙酰基吡咯与β－丙氨酸甲酯反应制得N－(2－吡咯甲酰基)－β－丙氨酸甲酯，产物经水解得N－(2－吡咯甲酰基)－β－丙氨酸，后者在三氯氧磷作用下生成吡咯杂环生物碱aldisin。采用本发明所述的新合成工艺，所需原料简单便宜，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化生产，能充分满足医学试验和临床使用的需求。
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