公开(公告)号：CN113876772A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111148813.1

申请日：2021-09-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 何庆瑜 ,  李杨葭

IPC: A61K31/4704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了马来酸茚达特罗在作为cGAS‑STING通路靶向激动剂中的应用。本发明通过体外水平验证、生物素光亲和标记，结合蛋白质组学、生物信息学、分子生物学结果表明马来酸茚达特罗可以靶向激活cGAS‑STING通路，抑制癌细胞增殖，对于辅助治疗结直肠癌相关疾病具有良好的治疗前景。

公开(公告)号：CN110013481A

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201910361231.8

申请日：2019-04-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李斌 ,  何庆瑜 ,  李杨葭

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/194 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了马来酸茚达特罗在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现马来酸茚达特罗可以抑制结直肠癌的生长。马来酸茚达特罗可抑制结直肠癌细胞的增殖活性，阻滞结直肠癌细胞周期，引起G1期阻滞，抑制体内结直肠癌的肿瘤生长。并且，马来酸茚达特罗抑制结直肠癌细胞增殖活性的效果随着马来酸茚达特罗浓度的增加和用药时间的延长而更加显著，对结直肠癌细胞的周期阻滞作用和体内生长具有浓度依赖性。同时，马来酸茚达特罗是一种FDA已批准上市的药物，较开发新药物而言成本低，无明显毒副作用，将其用来辅助治疗结直肠癌，能够为癌症的辅助治疗提供新的药物来源。

公开(公告)号：CN108578407B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201810527429.4

申请日：2018-05-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李斌 ,  何庆瑜 ,  李杨葭

IPC: A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了莲心碱高氯酸盐在制备抗结直肠癌药物中的应用。莲心碱高氯酸盐为白色针状结晶，是莲子心主要有效成分莲心碱与高氯酸相结合而生成的季胺盐衍生物，结构式结构式Ⅰ所示。本发明实施例证明莲心碱高氯酸盐可以抑制人结直肠癌细胞的增殖并促进凋亡，可抑制裸鼠体内人结直肠癌细胞移植瘤的生长且不会引起裸鼠的体重增减异常。莲心碱高氯酸盐价格便宜，可广泛应用于制备抗结直肠癌药物中。

公开(公告)号：CN108578407A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810527429.4

申请日：2018-05-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李斌 ,  何庆瑜 ,  李杨葭

IPC: A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了莲心碱高氯酸盐在制备抗结直肠癌药物中的应用。莲心碱高氯酸盐为白色针状结晶，是莲子心主要有效成分莲心碱与高氯酸相结合而生成的季胺盐衍生物，结构式结构式Ⅰ所示。本发明实施例证明莲心碱高氯酸盐可以抑制人结直肠癌细胞的增殖并促进凋亡，可抑制裸鼠体内人结直肠癌细胞移植瘤的生长且不会引起裸鼠的体重增减异常。莲心碱高氯酸盐价格便宜，可广泛应用于制备抗结直肠癌药物中。