公开(公告)号：CN103965299A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410168828.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 徐石海 ,  邱少玲 ,  肖茜 ,  白德发

IPC: C07K11/02 ,  C07K1/06 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种新型结构环五肽及其合成方法与应用。所述新型结构的环五肽为环(N-甲基-D-苯丙氨酰-D-亮氨酰-N-甲基-D-亮氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰)，分子式为C35H57N5O5，结构式如下所示。该环五肽以D-亮氨酸、L-亮氨酸、D-苯丙氨酸和D-亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为原料，通过适当的工艺分别制备三肽中间体和二肽中间体，并且关环位点选择在D、L构型相邻的酰胺键位置，有效提高了环合效率。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需要。

公开(公告)号：CN103965299B

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201410168828.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 徐石海 ,  邱少玲 ,  肖茜 ,  白德发

IPC: C07K11/02 ,  C07K1/06 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种新型结构环五肽及其合成方法与应用。所述新型结构的环五肽为环(N?甲基?D?苯丙氨酰?D?亮氨酰?N?甲基?D?亮氨酰?D?亮氨酰?亮氨酰)，分子式为C35H57N5O5，结构式如下所示。该环五肽以D?亮氨酸、L?亮氨酸、D?苯丙氨酸和D?亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为原料，通过适当的工艺分别制备三肽中间体和二肽中间体，并且关环位点选择在D、L构型相邻的酰胺键位置，有效提高了环合效率。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需要。