公开(公告)号：CN113185582A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110535045.9

申请日：2021-05-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 徐石海 ,  廖小建 ,  蔡子杰 ,  周会

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种环五肽Galaxamide及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用，将氨基酸和树脂加入反应装置内，经过链状连接，封闭和检验，再重复连接剩下4个氨基酸，形成带树脂保护的链式五肽，最后通过脱保护、环合，得到环五肽Galaxamide。本发明的优点有：环五肽Galaxamide对宫颈癌细胞Hela、乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、胶质瘤细胞GL261、人非小细胞肺癌细胞A549、肝癌细胞Huh7和人病变乳腺癌细胞MCF7的存活率，增殖抑制，凋亡，迁移侵袭有显著影响，同时构建裸鼠皮下宫颈癌细胞Hela和乳腺癌细胞MDA‑MB‑231移植瘤，研究Galaxamide对裸鼠体内移植瘤的影响，有力地证明本发明化合物对肿瘤细胞确实有明显地抑制作用；说明环五肽Galaxamide有明显的抗肿瘤活性，具有制备预防或治疗癌症及其相关疾病制剂的成药潜力。