公开(公告)号：CN114249692B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202111543293.4

申请日：2021-12-16

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  孟颢光 ,  孙连省 ,  蒋振华 ,  闫景铭

IPC: C07D233/56 ,  A01N43/50 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种用于小麦全蚀病和小麦茎基腐病防治的2‑咪唑苯甲酰芳胺类活性化合物，其特征在于，具有式I所示结构：所述R1、R2为‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑I，‑CN，‑CF3，‑CHO，‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基或‑O‑R3，且所述R1、R2不同时为H；所述R3为‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基或芳基；所述化合物I对小麦全蚀病菌和能引起小麦茎基腐病的禾谷镰孢菌和假禾谷镰孢菌均具有优异的抑制活性，可同时应用于小麦全蚀病和小麦茎基腐病的防治。所述的化合物I的合

公开(公告)号：CN109574894A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811512919.3

申请日：2018-12-11

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  郭线茹 ,  申国富 ,  苏子洋 ,  张蒙萌 ,  蒋振华 ,  马艺超

IPC: C07C327/42 ,  C07D249/08

CPC classification number: C07C327/42 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了一种N-(3-(二甲基胺基)-3-丙硫酰基)-取代的苯甲酰胺（I）的合成方法，由取代的苯甲酰烯丙胺（II）、硫磺和N,N-二甲基甲酰胺（DMF）在催化剂或无催化剂的存在下，通过与饱和碳原子相连的烯键端位碳的硫化、胺化直接制得，反应式为：；取代的苯甲酰烯丙胺（II），其中R1~R5为相同或不同的氢、烷基、卤代烷基、芳基、卤素、硝基、磺羧基，羧基、酯基、氰基。本发明以市场易得的取代的苯甲酰烯丙胺（II）为起始原料，经过一步反应快捷、方便地获得N-(3-(二甲基胺基)-3-丙硫酰基)-取代的苯甲酰胺（I）。本发明的反应过程新颖、便捷，反应条件温和易控，反应溶剂体系简单，后处理容易。

公开(公告)号：CN111187227B

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010066605.6

申请日：2020-01-20

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  郭线茹 ,  蒋振华 ,  苏子洋 ,  张蒙萌 ,  孙连省 ,  申国富 ,  马艺超

IPC: C07D249/08 ,  A01N43/653 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种用于小麦全蚀病病菌抑制的2‑(1,2,4‑三氮唑)苯甲酰芳胺类活性化合物及其制备方法，其特征在于：活性化合物具有式I所示结构：所述R1、R3、R4为‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑I，‑CN，‑NO2，‑CF3，‑CHO，‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基或‑O‑R5；所述R2为‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑I，‑CN，‑CF3，‑CHO，‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基或‑O‑R5；X为‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CN、‑NO2、‑CF3或‑COOR6；Y为‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CN、‑NO2、‑CF3或‑COOR6；R5为‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基；R6为‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基；所述化合物I对小麦全蚀病病菌具有优异的抑制效果，可应用于小麦全蚀病的防治；所述化合物I的合成反应过程简单、流畅、安全，产品易于纯化，适于规模合成与开发。

公开(公告)号：CN103044479B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201210534346.0

申请日：2012-12-12

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  谢桂英 ,  靳文波 ,  孙淑君 ,  游秀峰

IPC: C07F7/10

Abstract: 本发明涉及一种杀菌剂硅噻菌胺的合成方法，该方法为：将4,5-二甲基-2-(三甲基硅基)噻吩-3-甲酸甲酯和烯丙胺在溶剂一中回流反应5－15h，反应结束后降至室温，水洗，有机相经干燥、浓缩、重结晶即得；或反应结束后先负压蒸出溶剂一，再降至室温，水洗、二氯甲烷萃取，有机相经干燥、浓缩、重结晶即得；所述4,5-二甲基-2-(三甲基硅基)噻吩-3-甲酸甲酯与烯丙胺的投料摩尔比为1：1－2。该方法具有原料廉价易得、反应条件温和、反应收率高等特点，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN103044479A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201210534346.0

申请日：2012-12-12

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  谢桂英 ,  靳文波 ,  孙淑君 ,  游秀峰

IPC: C07F7/10

Abstract: 本发明涉及一种杀菌剂硅噻菌胺的合成方法，该方法为：将4,5-二甲基-2-(三甲基硅基)噻吩-3-甲酸甲酯和烯丙胺在溶剂一中回流反应5－15h，反应结束后降至室温，水洗，有机相经干燥、浓缩、重结晶即得；或反应结束后先负压蒸出溶剂一，再降至室温，水洗、二氯甲烷萃取，有机相经干燥、浓缩、重结晶即得；所述4,5-二甲基-2-(三甲基硅基)噻吩-3-甲酸甲酯与烯丙胺的投料摩尔比为1：1－2。该方法具有原料廉价易得、反应条件温和、反应收率高等特点，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN115772177A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211526229.X

申请日：2022-11-30

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 杨西发 ,  耿月华 ,  刘向阳 ,  张梦莹 ,  李松 ,  贺宇豪 ,  温梦珂 ,  毋青男 ,  程绎南 ,  郝有武 ,  尹新明

IPC: C07D498/10 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提出了一种螺吡喃类化合物的合成方法，属于有机合成化学的技术领域，用以解决螺环类骨架合成困难、步骤复杂的技术问题。本发明在惰性氛围下将反应物噁嗪类化合物、1,4‑苯醌类化合物和催化剂、添加剂一起加入到溶剂当中进行反应，反应结束后制得螺吡喃类化合物。本发明开创性地选取简单易得的噁嗪类化合物和1,4‑苯醌类化合物作为反应物，在金属钌催化剂的作用下，通过[3+3]一步实现了新型含季碳中心螺[5.5]杂环骨架的构建，为复杂螺环的构建提供了一种简单有效的合成方法，并且该方法具有反应条件温和、操作简单、原子经济、步骤经济以及官能团耐受性强等特点。

公开(公告)号：CN106719784A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611118508.7

申请日：2016-12-07

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  马艺超 ,  申国富 ,  孙炳剑

IPC: A01N55/10 ,  A01N43/653 ,  A01P3/00

CPC classification number: A01N55/00 ,  A01N43/653 ,  A01N2300/00

Abstract: 本发明具体涉及一种用于防治小麦根部病害的杀菌剂组合物及其应用，属于杀菌剂技术领域。该用于防治小麦根部病害的杀菌剂组合物包含丙硫菌唑和氯硅噻酰胺两种活性组分，所述丙硫菌唑和氯硅噻酰胺的质量比为15:1～1:15。本发明提供的杀菌剂组合物，在特定配比范围内对小麦根部病害的防治具有明显的增效作用，该杀菌剂组合物与单剂相比其防治效果有明显的提高，弥补了单一杀菌剂杀菌谱窄的问题，扩大了杀菌谱。使用该杀菌剂组合物可以有效降低长期使用单一药剂容易产生抗性的风险，延长药剂的使用周期，对小麦根部病害的综合防治有着重要意义。同时该杀菌剂组合物在所用浓度下具有良好的植物耐受性，对作物安全。

公开(公告)号：CN102285968A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201110188665.6

申请日：2011-07-07

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  谢桂英 ,  孙淑君 ,  游秀峰 ,  周琳 ,  李文明 ,  陈志申 ,  郭线茹 ,  宋家永

IPC: C07D401/06 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种作为ORL-1受体调节剂的3-[4-(2,6-二氯苯基)-哌啶-1-亚甲基]-2,5-二取代吲哚的制备方法。3-[4-(2,6-二氯苯基)-哌啶-1-亚甲基]-2,5-二取代吲哚由2,5-二取代吲哚和4-(2,6-二氯苯基)哌啶在甲醛、催化剂和溶剂的存在下反应得到，所述溶剂为醇或四氢呋喃，所述催化剂为ZnCl2、AlCl3或SnCl2。本发明化合物制备时所用催化剂催化效率高、廉价易得、且容易分离回收，另外本发明所用的低沸点溶剂小分子醇类或四氢呋喃也易于通过蒸馏的方式与产品分离而回收，方便快捷。

公开(公告)号：CN109574894B

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201811512919.3

申请日：2018-12-11

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  郭线茹 ,  申国富 ,  苏子洋 ,  张蒙萌 ,  蒋振华 ,  马艺超

IPC: C07C327/42 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了一种N‑(3‑(二甲基胺基)‑3‑丙硫酰基)‑取代的苯甲酰胺（I）的合成方法，由取代的苯甲酰烯丙胺（II）、硫磺和N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）在催化剂或无催化剂的存在下，通过与饱和碳原子相连的烯键端位碳的硫化、胺化直接制得，反应式为：；取代的苯甲酰烯丙胺（II），其中R1~R5为相同或不同的氢、烷基、卤代烷基、芳基、卤素、硝基、磺羧基，羧基、酯基、氰基。本发明以市场易得的取代的苯甲酰烯丙胺（II）为起始原料，经过一步反应快捷、方便地获得N‑(3‑(二甲基胺基)‑3‑丙硫酰基)‑取代的苯甲酰胺（I）。本发明的反应过程新颖、便捷，反应条件温和易控，反应溶剂体系简单，后处理容易。

公开(公告)号：CN111187227A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010066605.6

申请日：2020-01-20

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 程绎南 ,  李洪连 ,  郭线茹 ,  蒋振华 ,  苏子洋 ,  张蒙萌 ,  孙连省 ,  申国富 ,  马艺超

IPC: C07D249/08 ,  A01N43/653 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种用于小麦全蚀病病菌抑制的2-(1,2,4-三氮唑)苯甲酰芳胺类活性化合物，其特征在于：活性化合物具有式I所示结构： 所述R1、R2、R3、R4为-H，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-NO2，-CF3，-CHO，-C1-C4的烷基或-C1-C4的卤代烷基或-O-R5；X、Y为-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CF3或-COOR6；R5为-C1-C4的烷基或-C1-C4的卤代烷基或芳基；R6为-C1-C4的烷基或-C1-C4的卤代烷基或芳基。所述化合物I对小麦全蚀病病菌具有优异的抑制效果，可应用于小麦全蚀病的防治；所述化合物I的合成反应过程简单、流畅、安全，产品易于纯化，适于规模合成与开发。