公开(公告)号：CN114269745B

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202080059325.0

申请日：2020-07-27

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 本特·普发芬洛特 ,  罗兰·赛利格 ,  斯特凡·劳弗 ,  沃尔夫冈·阿尔布雷希特

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及吡唑并吡啶化合物，其抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶4(MKK4)、以及特别是相对于蛋白激酶JNK1和MKK7选择性抑制MKK4。该化合物可用于促进肝再生或减少或预防肝细胞死亡。它们还可用于治疗骨关节炎或类风湿性关节炎或CNS相关疾病。

公开(公告)号：CN110291089B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN201880007339.0

申请日：2018-01-17

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 沃尔夫冈·阿尔布雷希特 ,  斯特凡·劳弗 ,  罗兰·赛利格 ,  菲利普·克鲁维科恩 ,  本特·普拉夫克

IPC: C07D471/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及MKK4(丝裂原活化蛋白激酶4)及其在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡中的用途。MKK4抑制剂相对于蛋白激酶JNK和MKK7选择性地抑制蛋白激酶MKK4。

公开(公告)号：CN114269745A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202080059325.0

申请日：2020-07-27

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 本特·普发芬洛特 ,  罗兰·赛利格 ,  斯特凡·劳弗 ,  沃尔夫冈·阿尔布雷希特

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及吡唑并吡啶化合物，其抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶4(MKK4)、以及特别是相对于蛋白激酶JNK1和MKK7选择性抑制MKK4。该化合物可用于促进肝再生或减少或预防肝细胞死亡。它们还可用于治疗骨关节炎或类风湿性关节炎或CNS相关疾病。

公开(公告)号：CN112424201B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN201980047654.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 沃尔夫冈·阿尔布雷希特 ,  斯特凡·劳弗 ,  罗兰·赛利格 ,  菲利普·克莱韦科恩 ,  本特·普拉夫克

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其是MKK4(丝裂原活化蛋白激酶激酶4)的抑制剂，以及它们在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡的用途。所述化合物相对于蛋白激酶JNK和MKK7选择性抑制蛋白激酶MKK4。(I)，其中Rx，Ry，Rz和Rzz选自：a)Rx和Ry为F，且Rz和Rzz为H；b)Rx、Ry和Rzz独立地是卤素，且Rz为H；c)Rx、Rz和Rzz独立地是卤素，且Ry为H；和d)Rx、Ry和Rz独立地是卤素，且Rzz为H。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111788195A

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201980011310.4

申请日：2019-01-30

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 本特·普拉夫克 ,  菲利普·克莱韦科恩 ,  罗兰·赛利格 ,  沃尔夫冈·阿尔布雷希特 ,  斯特凡·劳弗

IPC: C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及吡唑并吡啶化合物，其抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶4(MKK4)，特别是相对于蛋白激酶JNK1和MKK7选择性抑制MKK4。所述化合物可用于促进肝脏再生或减少或预防肝细胞死亡。它们还可用于治疗骨关节炎或类风湿性关节炎或CNS相关疾病。

公开(公告)号：CN112424201A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980047654.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 沃尔夫冈·阿尔布雷希特 ,  斯特凡·劳弗 ,  罗兰·赛利格 ,  菲利普·克莱韦科恩 ,  本特·普拉夫克

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其是MKK4(丝裂原活化蛋白激酶激酶4)的抑制剂，以及它们在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡的用途。所述化合物相对于蛋白激酶JNK和MKK7选择性抑制蛋白激酶MKK4。(I)，其中Rx，Ry，Rz和Rzz选自：a)Rx和Ry为F，且Rz和Rzz为H；b)Rx、Ry和Rzz独立地是卤素，且Rz为H；c)Rx、Rz和Rzz独立地是卤素，且Ry为H；和d)Rx、Ry和Rz独立地是卤素，且Rzz为H。

公开(公告)号：CN110291089A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201880007339.0

申请日：2018-01-17

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 沃尔夫冈·阿尔布雷希特 ,  斯特凡·劳弗 ,  罗兰·赛利格 ,  菲利普·克鲁维科恩 ,  本特·普拉夫克

IPC: C07D471/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及MKK4(丝裂原活化蛋白激酶4)及其在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡中的用途。MKK4抑制剂相对于蛋白激酶JNK和MKK7选择性地抑制蛋白激酶MKK4。

公开(公告)号：CN114981267B

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202180009123.X

申请日：2021-01-13

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 罗兰·赛利格 ,  斯特凡·劳弗 ,  沃尔夫冈·阿尔布雷希特

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/53 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及作为MKK4(促分裂原活化蛋白激酶激酶4)抑制剂的式(I)的化合物及其在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡中的用途。这些化合物相对于蛋白激酶JNK1和MKK7选择性地抑制蛋白激酶MKK4。在式(I)中，特别地，Rw为‑NR10SO2R12；或者a)Rx和Ry为F并且Rz和Rzz为H；或b)Rx、Ry和Rzz独立地为卤素并且Rz为H；R5是被取代的苯基或嘧啶基。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111788195B

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN201980011310.4

申请日：2019-01-30

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 本特·普拉夫克 ,  菲利普·克莱韦科恩 ,  罗兰·赛利格 ,  沃尔夫冈·阿尔布雷希特 ,  斯特凡·劳弗

IPC: C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02

公开(公告)号：CN114981267A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202180009123.X

申请日：2021-01-13

Applicant: 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

Inventor： 罗兰·赛利格 ,  斯特凡·劳弗 ,  沃尔夫冈·阿尔布雷希特

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/53 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及作为MKK4(促分裂原活化蛋白激酶激酶4)抑制剂的式(I)的化合物及其在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡中的用途。这些化合物相对于蛋白激酶JNK1和MKK7选择性地抑制蛋白激酶MKK4。在式(I)中，特别地，Rw为‑NR10SO2R12；或者a)Rx和Ry为F并且Rz和Rzz为H；或b)Rx、Ry和Rzz独立地为卤素并且Rz为H；R5是被取代的苯基或嘧啶基。