公开(公告)号：CN105611927A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201480039611.5

申请日：2014-05-13

Applicant: 美国政府(由卫生和人类服务部的部长所代表)

Inventor： 赵学智 ,  S·史密斯 ,  M·A·麦迪菲奥特 ,  B·约翰逊 ,  C·马钱德 ,  S·休斯 ,  Y·波米尔 ,  T·R·伯克

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/58 ,  C07D215/60 ,  C07D491/147 ,  A61K2300/00

Abstract: 一种用于抑制受试者中耐药性HIV-1整合酶的方法，包括将治疗有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐或酯给予需要其的受试者，所述化合物具有以下结构：其中X是N、C(OH)或CH；Y是H或OH；Z1至Z5中的每一个独立地是H或卤素；R4是H、OH、NH2、NHR8、NR8R9或R8；R5、R6和R7各自独立地是H、卤素、OR8、R8、NHR8、NR8R9、CO2R8、CONR8R9、SO2NR8R9，或者R5和R6与R5和R6所连接的碳原子一起形成任选取代的碳环或任选取代的杂环；并且R8和R9各自独立地是H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环、任选取代的酰胺、任选取代的酯，或者R8和R9与R8和R9所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环。