公开(公告)号：CN118619873A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410589186.2

申请日：2024-05-13

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张梓奕 ,  叶伟健 ,  卢奥运 ,  张珂珂 ,  魏博文 ,  杨炼栋 ,  张涛 ,  张枣 ,  万小兵

IPC: C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D209/50 ,  C07D209/52 ,  C07D209/78 ,  C07D211/86 ,  C07D221/20 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明公开了一种制备N‑酰基‑N’‑砜基脒化合物的方法，利用商业化的磺酰胺和酰亚胺作为原料，添加廉价的三氟甲磺酸酐辅助反应进行，在室温下合成N‑酰基‑N’‑砜基脒化合物。相较于现有技术，本发明的优势如下：反应的底物易得且成本低廉;反应过程操作简便，反应体系简单，反应的产率较高；使用范围广泛，反应可使用多种官能团和复杂的药物骨架对底物进行拓展。这些优点有利于本发明的实际应用与工业放大。

公开(公告)号：CN118459375A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410530448.8

申请日：2024-04-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 叶伟健 ,  卢奥运 ,  张珂珂 ,  魏博文 ,  杨成 ,  万小兵

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07D295/195 ,  C07D333/36 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/06 ,  C07D225/02 ,  C07D209/54 ,  C07D209/44 ,  C07D263/28 ,  C07D261/08 ,  C07D213/78 ,  C07D215/38 ,  C07D207/38 ,  C07D263/20 ,  C07D413/12

Abstract: 本项发明公开了一种N‑磺酰基脒化合物的制备方法，采用商业化的一级磺酰胺、二级或三级酰胺作为反应底物，在室温下，通过添加廉价的三氟甲磺酸酐，在溶剂进行反应制备N‑磺酰基脒化合物。相对于现有技术，本发明方法具有多项优点：反应所需原料易获得且成本低廉，无需采用复杂的合成方法；其次，反应体系简单，适用范围广泛，可与多种官能团和复杂分子兼容；此外，反应产率高，操作简便，反应条件温和。这些优点使得本方法在工业放大和实际应用方面具有显著的优势。