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公开(公告)号：CN103012525B
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201310002894.3
申请日：2013-01-05
Applicant: 哈尔滨理工大学
Abstract: 一种合成甲胺基阿维菌素苯甲酸盐的方法，它涉及有机合成领域。本发明要解决甲维盐的制备工艺复杂，成本较高，副产物较多的问题。本发明的合成方法：首先将阿维菌素加入到二氯甲烷溶液中，在-20℃～-15℃条件下，加入复合氧化试剂，得到的同步氧化产物，加入七甲基二硅氮烷，在0~40℃条件下反应30min~90min，得到C4”=O被选择性亚胺化的中间体；在-10℃~0℃条件下，以乙醇为溶剂，硼氢化钠为还原剂，反应1~4h，得到甲胺基阿维菌素；最后加入苯甲酸成盐得到甲维盐。本发明方法反应时间短，工艺简单，易操作，生产成本低，适于工业化应用。甲维盐产率为41.1%～61.2%，纯度为48.3-62.5%。
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