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公开(公告)号:CN104387430A
公开(公告)日:2015-03-04
申请号:CN201410586851.9
申请日:2014-10-27
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07H17/00 , C07H17/07 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P15/10
CPC classification number: C07H17/07
Abstract: 本发明涉及式(I)的一类淫羊藿苷类化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和本发明化合物或其药物组合物化物的制备方法及其在抑制磷酸酯酶的活性、促进性腺的发育、防治性功能障碍疾病中的应用。
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公开(公告)号:CN104311558A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410484571.7
申请日:2014-09-19
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及吡唑并哌啶酮类化合物及其药学可接受的组合物及用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。特别的,本发明涉及一种新型含有环己烷取代基的吡唑并哌啶酮类化合物、含有这些化合物的药物组合物及这些化合物在用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN104311556A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410482685.8
申请日:2014-09-19
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及吡唑并哌啶酮类化合物及其药学可接受的组合物及用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。特别的,本发明涉及一种新型含有环氧烷基取代基的吡唑并哌啶酮类化合物、含有这些化合物的药物组合物及这些化合物在用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN104292126A
公开(公告)日:2015-01-21
申请号:CN201410401576.9
申请日:2014-08-14
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07C233/18 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61K31/165 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/06 , A01N1/02
Abstract: 本发明提供一些萘类衍生物或其立体异构体,互变异构体,氮氧化物,代谢产物,药学上可接受的盐或前药,用于激动褪黑素受体。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗哺乳动物,特别是人类中枢神经系统功能障碍中的用途。
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公开(公告)号:CN104277040A
公开(公告)日:2015-01-14
申请号:CN201410483239.9
申请日:2014-09-19
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及吡唑并哌啶酮类化合物及其药学可接受的组合物及用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。特别的,本发明涉及一种新型含有酰基哌嗪酮取代基的吡唑并哌啶酮类化合物、含有这些化合物的药物组合物及这些化合物在用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN104277038A
公开(公告)日:2015-01-14
申请号:CN201410483221.9
申请日:2014-09-19
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及吡唑并哌啶酮类化合物及其药学可接受的组合物及用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。特别的,本发明涉及一种新型含有肟类取代基的吡唑并哌啶酮类化合物、含有这些化合物的药物组合物及这些化合物在用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN104230903A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410264378.2
申请日:2014-06-13
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D209/12
CPC classification number: C07D405/12 , C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种制备维拉唑酮的新方法:首先将3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈水解,生成3-(4-羟基丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈,经氧化反应得到3-(4-醛基丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈后,再与片段5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行还原胺化,得到5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)-4-丁酰基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺,最后,使用还原试剂将羰基还原,得到维拉唑酮。本发明还公开了两种与维拉唑酮制备方法相关的中间体化合物。本发明所提供的制备方法原料便宜,条件温和,安全可控,总收率高,尤其是将羰基还原放在随后一步,可以大大减少副产物的产生,特别适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN104230742A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410401607.0
申请日:2014-08-14
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07C233/13 , C07C233/18 , C07C231/02 , C07D295/135 , A61K31/495 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/06
Abstract: 本发明提供一些萘类衍生物或其立体异构体,互变异构体,氮氧化物,代谢产物,药学上可接受的盐或前药,用于激动褪黑素受体。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗哺乳动物,特别是人类中枢神经系统功能障碍中的用途。
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公开(公告)号:CN102863428B
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201210239748.8
申请日:2012-07-09
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D207/16 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/113 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/427 , A61K31/4545 , A61K31/4025 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/14
CPC classification number: C07K5/06052 , A61K38/05 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一些如式(I)所示的螺环化合物或其立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或前药,用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染或丙型肝炎疾病。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗HCV感染或丙型肝炎疾病的方法。
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公开(公告)号:CN104193731A
公开(公告)日:2014-12-10
申请号:CN201410428191.1
申请日:2014-08-27
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D307/79 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4525 , A61K31/397 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P7/02 , A61P17/00 , A61P15/00 , A61P1/14 , A61P35/00 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P27/02 , A61P5/50
CPC classification number: C07D405/12 , C07D307/79
Abstract: 本发明涉及联苯类衍生物、其制备方法及其药物组合物和在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种新的脲取代联苯类衍生物、其药用的组合物及其制备方法,进一步涉及所述联苯衍生物及或含所述衍生物的药物组合物作为治疗剂,特别是作为GPR40激动剂和在制备治疗糖尿病和代谢性病症等疾病的药物中的用途。本发明涉及的化合物含有脲基团,该基团在本类化合物结构改造上具有独特性和新颖性。
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