抗抑郁症药物维拉唑酮的制备方法

    公开(公告)号:CN104230903A

    公开(公告)日:2014-12-24

    申请号:CN201410264378.2

    申请日:2014-06-13

    CPC classification number: C07D405/12 C07D209/12

    Abstract: 本发明公开了一种制备维拉唑酮的新方法:首先将3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈水解,生成3-(4-羟基丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈,经氧化反应得到3-(4-醛基丁酰基)-1H-吲哚-5-甲腈后,再与片段5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行还原胺化,得到5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)-4-丁酰基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺,最后,使用还原试剂将羰基还原,得到维拉唑酮。本发明还公开了两种与维拉唑酮制备方法相关的中间体化合物。本发明所提供的制备方法原料便宜,条件温和,安全可控,总收率高,尤其是将羰基还原放在随后一步,可以大大减少副产物的产生,特别适合工业化生产。

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