公开(公告)号：CN116693593A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310669593.X

申请日：2023-06-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 陈广通 ,  王佳慧 ,  刘玮 ,  易颖 ,  许伯慧 ,  宋妍

IPC: C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/20 ,  C12P33/06 ,  C12P33/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12R1/69

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种熊果酮酸衍生物、微生物转化制备方法及应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果酮酸为底物，区域选择性的在熊果酮酸母核C‑21位引入羰基或羟基。所引入的羟基基团还具有立体的选择性，均为β‑羟基。此外，还能在28位和13β位引入内酯，从而获得了结构新颖的熊果酮酸衍生物式Ⅰ—式Ⅳ。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅳ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。

公开(公告)号：CN113735839A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111042597.2

申请日：2021-09-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  许中原 ,  刘云 ,  钱建强 ,  单文配 ,  吴红梅 ,  谢旭东 ,  刘玮

IPC: C07D405/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。

公开(公告)号：CN113461770A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110899710.2

申请日：2021-08-06

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  钱建强 ,  单文配 ,  孟迟 ,  刘云 ,  吴红梅 ,  缪道鑫 ,  薛博军 ,  刘玮

IPC: C07J63/00 ,  A61K49/00 ,  A61K47/54 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。