公开(公告)号：CN1116299C

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：CN97199098.0

申请日：1997-09-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 安井洁 ,  小野寺政博 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  山本雄一 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/04

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质，它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备：将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中；通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1-5链烷醇混合，然后在低于15℃的温度下减压浓缩，并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml-250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0-10℃下向后一溶液中加入水，促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物，使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。

公开(公告)号：CN1073560C

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：CN94191522.0

申请日：1994-02-18

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 大山真 ,  大石麻纪 ,  冈田裕美子 ,  鹫见信二郎 ,  村井安 ,  阪中治 ,  米田利夫 ,  饭沼胜春 ,  小山正夫 ,  高木诚之 ,  冈田忠昭 ,  柴原圣至

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D273/00 ,  A61K38/00 ,  C07K11/02

Abstract: 新的通式(Ⅰ)PF1022衍生物-环缩酚酸肽(cyclodepsipeptides)，及其酸加成盐，它对寄生在人体、家畜和宠物的各种寄生蠕虫具有抗蠕虫活性。因此它可用作防治寄生虫传染的抗蠕虫剂。在式(Ⅰ)中，R1，R2，R3和R4分别为烷基，环己甲基，苄基，取代的苄基或其它基团；而X，Y，Z和Q各是甲基或卤原子，但下述情况除外，即当R1，R3，X，Y，Z和Q分别各代表甲基的同时，R2和R4分别代表苄基。

公开(公告)号：CN1265662A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807781.7

申请日：1998-06-24

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 冈田裕美子 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  岩沢博行

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07M9/00

CPC classification number: C07D501/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(Ⅰ)[式中,R1表示2－(2－N－保护—氨基噻唑－4－基)－2－烷氧基亚氨基乙酰基等,R2表示氢原子等,R3表示氢原子或羧基保护基等,R4表示芳基等]表示的化合物与4－取代或未取代－噻唑－5－甲醛进行反应,可以以高的选择性和高的收率制造通式(Ⅳ)[式中,R1、R2和R3的含义分别与上述相同,R8是烷基]的化合物的Z异构体。

公开(公告)号：CN1019493B

公开(公告)日：1992-12-16

申请号：CN87101155

申请日：1987-12-18

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 柴原圣至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链，在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。

公开(公告)号：CN86107949A

公开(公告)日：1987-08-05

申请号：CN86107949

申请日：1986-11-26

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 柴原至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供通式(I)的头孢菌素衍生物以及其无毒盐和无毒酯：(式中R为具有1～6个碳原子且必要时可被卤原子取代的无环或环状低级烷基；标有(※)处的立体构型包括旋光(R)—体或(S)—体或无旋光(RS)—体；n为0或1，n1为0～3，n2为0～3；和当n1为0时，n2为3；当n1为1时，n2为2；当n1为2时，n2为1；当n1为3时，n2为0)。式(I)化合物及其无毒盐和无毒酯具有宽抗菌谱高杀菌活性，可用作为杀菌剂的活性成分。