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公开(公告)号：CN113185582A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110535045.9
申请日：2021-05-17
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种环五肽Galaxamide及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用，将氨基酸和树脂加入反应装置内，经过链状连接，封闭和检验，再重复连接剩下4个氨基酸，形成带树脂保护的链式五肽，最后通过脱保护、环合，得到环五肽Galaxamide。本发明的优点有：环五肽Galaxamide对宫颈癌细胞Hela、乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、胶质瘤细胞GL261、人非小细胞肺癌细胞A549、肝癌细胞Huh7和人病变乳腺癌细胞MCF7的存活率，增殖抑制，凋亡，迁移侵袭有显著影响，同时构建裸鼠皮下宫颈癌细胞Hela和乳腺癌细胞MDA‑MB‑231移植瘤，研究Galaxamide对裸鼠体内移植瘤的影响，有力地证明本发明化合物对肿瘤细胞确实有明显地抑制作用；说明环五肽Galaxamide有明显的抗肿瘤活性，具有制备预防或治疗癌症及其相关疾病制剂的成药潜力。
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公开(公告)号：CN108440654B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201810157377.6
申请日：2018-02-24
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于具有广泛抗菌活性化合物合成领域，公开了一种抗菌活性环六肽Thermoactinoamide A的合成方法。该方法采用多肽固相合成法，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，其中芳香族氨基酸和缬氨酸使用Oxyma/DIC体系作为缩合剂，而脂肪族氨基酸特别是亮氨酸和异亮氨酸使用DEPBT/DIEA体系作为缩合剂，八步反应得到的线性环六肽的收率为87.11％，纯度为95％以上，环化反应后所得环六肽的产率为85.23％，纯度99％以上，总产率74.24％，所得产品纯度高、产率高，易于实现产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN107827956B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201711057116.9
申请日：2017-11-01
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种活性环八肽Reniochalistatin E及其类似物的合成方法。本发明的环八肽的全合成方法采用的是多肽固相合成法，大大缩减了合成时间和纯化工序；为防止色氨酸吲哚氮上的氢可能引起连接率降低和副产物的增多，采用吲哚上带碳酰叔丁基(Boc)保护的色氨酸为原料，最后环合结束后再用高体积比的TFA/DCM溶液脱Boc保护获得最终产物。与传统的缩合试剂和环合试剂，本发明采用的缩合试剂DEPBT和DIEA、环合试剂PyBOP大大减少反应过程引起的消旋和对使用者身体的毒性危害。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN110437192A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910698386.0
申请日：2019-07-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/94 , A61K31/365 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法及含有上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐的组合物；本发明还公开了上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐、及其组合物用于制备抗炎药物和/或抗癌药物中的应用。本发明的提取自Spongia属海绵的化合物是微生物来源的化合物，具有抗炎及抗癌活性，可用于制备抗炎药物或抗癌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108440654A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810157377.6
申请日：2018-02-24
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于具有广泛抗菌活性化合物合成领域，公开了一种抗菌活性环六肽Thermoactinoamide A的合成方法。该方法采用多肽固相合成法，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，其中芳香族氨基酸和缬氨酸使用Oxyma/DIC体系作为缩合剂，而脂肪族氨基酸特别是亮氨酸和异亮氨酸使用DEPBT/DIEA体系作为缩合剂，八步反应得到的线性环六肽的收率为87.11％，纯度为95％以上，环化反应后所得环六肽的产率为85.23％，纯度99％以上，总产率74.24％，所得产品纯度高、产率高，易于实现产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN103965299A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410168828.8
申请日：2014-04-24
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种新型结构环五肽及其合成方法与应用。所述新型结构的环五肽为环(N-甲基-D-苯丙氨酰-D-亮氨酰-N-甲基-D-亮氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰)，分子式为C35H57N5O5，结构式如下所示。该环五肽以D-亮氨酸、L-亮氨酸、D-苯丙氨酸和D-亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为原料，通过适当的工艺分别制备三肽中间体和二肽中间体，并且关环位点选择在D、L构型相邻的酰胺键位置，有效提高了环合效率。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需要。
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公开(公告)号：CN102329376B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201110189548.1
申请日：2011-07-07
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)及其合成方法与应用。环(苯丙氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)具有如式(I)所示的结构，其合成是以亮氨酸和苯丙氨酸为原料，经过亮氨酸保护、氮甲基化、苯丙酸保护、二肽叔丁基氧羰基-N-甲基亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合、三肽丁基氧羰基苯丙氨酰-N-甲基-亮氨酰-亮氨酸苄酯缩合等步骤，利用‘2+3’合成战略，将二肽和三肽缩合反应得到保护的线型五肽，该线型五肽再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得环五肽(I)。本发明化合物的合成工艺简单，成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。(I)
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公开(公告)号：CN100361993C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200510033829.2
申请日：2005-03-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , C07D209/00 , C07D225/00
Abstract: 本发明公开了吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法。本发明所述的全合成方法以吡咯代替2-吡咯甲酸为所起始原料，经酰基化反应、溴代反应、缩合反应、水解反应及环化反应五步反应合成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物3-bromoaldisin及2，3-dibromoaldisin。本发明所需原料简单易得，反应条件温和，反应时间短，成本低，操作简便安全，产品纯度高，产率也高。
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