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公开(公告)号：CN102382164A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110281597.8
申请日：2011-09-21
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3～8混合，有机溶剂溶解，在惰性气体的保护下于100～160℃反应0.5～3h；减压浓缩去除有机溶剂，用制备型高效液相色谱方法分离纯化，得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行，安全可靠，产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用，对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用，特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。
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公开(公告)号：CN101816685B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010163267.4
申请日：2010-05-05
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种预防和治疗前列腺癌的含羟基酸提取物及提取方法与应用。本发明将瘤枝藻干燥，粉碎，过筛，用醇溶液或水进行超声提取或加热回流提取，过滤，得到瘤枝藻提取液；接着将瘤枝藻提取液进行减压浓缩至恒重，得到浆状物；然后用pH 9～11的氢氧化钠溶液溶解浆状液，过滤，得到滤液；再将滤液酸化至pH为2～6，用二氯甲烷或乙酸乙酯萃取至少2次，合并萃取液，经减压浓缩至恒重，得到具有抑制雄性激素依赖型及非雄性激素依赖型前列腺癌细胞增殖活性的预防和治疗前列腺癌的含羟基酸提取物。瘤枝藻分布广泛，易于得到；本发明通过酸碱处理法获得总羟基酸提取物，制备方法简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN116178477A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211102106.3
申请日：2022-09-09
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J71/00 , C07J19/00 , C12P33/20 , C12P33/00 , A61K31/7048 , A61K9/00 , A61K9/08 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种植糖转移酶制备的糖基化蟾酥及其制备方法和在制备注射液中的应用。本发明通过植物糖基转移酶来获得糖基化蟾酥，糖基化效率高，制备方法简单，并以得到的糖基化蟾酥为原料，按照蟾酥注射液的制备工艺，得到糖基化蟾酥注射液。与常规的蟾酥注射液相比，植物来源的糖基转移酶比细菌来源的糖基转移酶的糖基化效率高21～25％，得到的糖基化蟾酥中，游离的蟾毒内酯的含量低，毒副作用更低。本发明获得的糖基化蟾酥注射液具有良好的抗癌活性，并且，比菌糖蟾酥注射液的抑制肝癌细胞的活性高40.4％～62.2％，抑制前列腺癌细胞的活性高41.2％～64.0％。
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公开(公告)号：CN105687209B
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201610104767.8
申请日：2016-02-25
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种丹参单体化合物在制备增强iPS细胞生物学特性产品中的应用。所述的丹参单体化合物为丹参酚酸B和丹参酮IIA磺酸钠中的至少一种，所述的丹参酚酸B和丹参酮IIA的结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示：本发明还提供了一种增强iPS细胞生物学特性药物。本发明中通过不同浓度的丹参单体成分预处理iPS，结果显示，丹参酮ⅡA磺酸钠与丹参酚酸B均能促进多能诱导干细胞增殖，且丹参酚酸B在该方面的能力更为显著。
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公开(公告)号：CN105030804B
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201510413764.8
申请日：2015-07-14
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/7048 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06
Abstract: 本发明属于强心药物制备技术领域，公开了蟾毒灵‑3β‑N‑甲氧基‑N‑β‑D‑葡萄糖苷在制备强心药物中的应用。所述蟾毒灵‑3β‑N‑甲氧基‑N‑β‑D‑葡萄糖苷具有式(一)所示结构：本发明研究表明蟾毒灵‑3β‑N‑甲氧基‑N‑β‑D‑葡萄糖苷具有显著的Na+/K+‑ATP酶抑制活性，其强心活性强于阳性药地高辛，且对α2亚型的选择性指数也显著强于阳性药地高辛。其安全性高，强心作用强，预示着良好的药用前景，且制备工艺简单，成本低，产率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108392528A
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201810413630.X
申请日：2018-05-02
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: A61K36/72 , A61K9/0073 , A61K36/484 , A61K36/605 , A61K36/638 , A61K2236/331 , A61K2236/39 , A61K2236/51 , A61K2236/53 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P39/02 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了具有醒酒和护肝肾作用的中药雾化剂及其制备方法与应用，包括如下重量份数的原料组分：枳椇子1～10份、甘草1～10份、桑葚1～5份、女贞子1～5份。本发明还提供一种中药雾化吸入剂，保留了原中药的传统功效，但改变了其传统中药汤剂给药途径，通过雾化吸入的方式，使药物能够通过呼吸道作用于患者，特别是对酒后深睡和酒后昏迷的病人，达到迅速缓解醉酒的效果，并具有护肝肾功能。本发明生物利用度高、质量稳定、生产工艺简单，并且适用面广、使用方便、易于推广。
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公开(公告)号：CN104523792B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201410824396.1
申请日：2014-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/27 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种富含强心苷的马利筋乳汁提取物及其制备方法与应用。所述提取物的制备方法为：(1)将马利筋的乳汁用水稀释，得到稀释液；向稀释液中加入有机溶剂进行萃取，收集萃取后的有机层；再向剩下的水层中加入有机溶剂进行萃取，再次收集有机层，如此循环萃取2～4次，弃去水层，将有机层合并，得到马利筋乳汁的强心苷提取液；(2)将马利筋乳汁的强心苷提取液进行减压浓缩至恒重，得到富含强心苷的马利筋乳汁提取物。本发明的富含强心苷的马利筋乳汁提取物具有良好的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒性低；该提取物中强心苷的种类多，含量丰富。本发明的制备方法简单、成本低、提取率高且抗肿瘤的选择性高。
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公开(公告)号：CN105585607A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201610061330.0
申请日：2016-01-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J41/00
CPC classification number: C07J41/0016
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M-06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M-11；最后，将M-06与M-11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M-06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。
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公开(公告)号：CN103006670B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201210376689.9
申请日：2012-09-29
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/585 , A61P35/00 , C07J19/00
Abstract: 本发明公开了一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法和用途，该总不饱和蟾蜍内酯的制备方法包括以下步骤：（1）将蟾酥粉碎，用乙醇溶液超声提取3-4次，过滤除渣，得到蟾酥提取液；（2）将蟾酥提取液减压浓缩为浆状物，为蟾酥总提物；（3）将蟾酥总提物用水混悬，二氯甲烷萃取，减压蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位；（4）将二氯甲烷部位用溶剂A溶解，调节溶液的pH值为1-6；然后在0-100℃下搅拌反应1-8h，当检测到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种化合物时，加水终止反应，用溶剂B萃取，减压蒸除溶剂B后得到总不饱和蟾蜍内酯。本发明的总不饱和蟾蜍内酯具有抑制雄性激素依赖型及非雄性激素依赖型前列腺癌细胞增殖的活性，可用于制备预防和治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN102133255A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201110054142.2
申请日：2011-03-08
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/29 , A61P35/00 , A61K31/365 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤的鬼臼类中药提取物及其制备方法与应用。该抗肿瘤的鬼臼类中药提取物含有鬼臼毒素类化合物与黄酮类化合物。本发明通过将鬼臼类植物干燥，粉碎，过筛，用醇溶液进行提取，过滤，得到醇总提取液；再将醇总提取液依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到的乙酸乙酯提取液和正丁醇提取液；醇总提取液、乙酸乙酯提取液和正丁醇提取液的浓缩物均为抗肿瘤的鬼臼类中药提取物。本发明证实含有鬼臼毒素类和黄酮类化合物的鬼臼类中药提取物具有较好的抗肿瘤作用，特别是乙酸乙酯萃取部位。而且本发明所述的鬼臼类中药提取物对正常细胞毒性低。将该鬼臼类中药提取物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。
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