公开(公告)号：CN112250797A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202010925070.3

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  张淑芬 ,  杨锦武 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  郑光绿 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/14 ,  C08F220/18 ,  C08F220/56 ,  A61K31/715 ,  A61K47/54 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种活性蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA/BzA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯以及丙烯酸苄酯为接枝单体，首先在水溶剂中经自由基反应合成了蔗渣木聚糖‑g‑AM/MA/BzA；然后，以3‑溴丙酮酸为酯化剂，对甲苯磺酸与溴化十六烷基三甲铵为复合催化剂，在有机溶剂中，通过酯化催化反应合成最终产物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA/BzA。本发明复合修饰产物热分解速率明显下降，热稳定性得到提高，不仅提高了蔗渣木聚糖分子链上活性羟基的利用率，还优化了其功能特性和生物活性，有望在高分子材料及药物载体等领域得到应用。

公开(公告)号：CN112250796A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202010919510.4

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  张淑芬 ,  郑光绿 ,  杨莹莹 ,  杨锦武 ,  葛文旭 ,  李明坤

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/56 ,  C08F220/14 ,  C08F222/38 ,  C08F8/30 ,  A61K31/785 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM/MA的合成方法。以混合的蔗渣木聚糖、罗汉果多糖为主要原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯为混合接枝单体，首先在水溶剂中合成了蔗渣木聚糖/罗汉果多糖‑g‑AM/MA即BX/SGPS‑g‑AM/MA；然后将3‑硝基对甲基苯甲酰氯与BX/SGPS‑g‑AM/MA进行催化酯化，在有机溶剂中合成最终产物BX/SGPS硝基对甲基苯甲酸酯‑g‑AM/MA。本发明所得目标产物较原蔗渣木聚糖热稳定性有了较大提高，有望在医药、食品、功能材料等领域获得广泛应用。

公开(公告)号：CN112175142A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202010925076.0

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  张淑芬 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  杨莹莹 ,  郑光绿

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/14 ,  C08F220/56 ,  C08F8/14

Abstract: 本发明公开了一种活性的蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，过硫酸铵/亚硫酸氢钠为氧化还原体系引发剂，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯为接枝单体，在水溶剂中先通过自由基反应合成了蔗渣木聚糖三元接枝共聚物即蔗渣木聚糖‑g‑AM/MA；进一步以3‑溴丙酮酸为酯化剂，三氟甲磺酸为催化剂，经催化酯化合成了产物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM/MA。本发明所得目标产物的水溶性较原蔗渣木聚糖有了一定的提升，产物活性提高，有望在医药、食品、功能材料等领域得到广泛应用。

公开(公告)号：CN118221879A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410150841.4

申请日：2024-02-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  吕奕菊 ,  邹志明 ,  刘华峰 ,  刘金聚 ,  杨莹莹 ,  郑光禄 ,  李明坤 ,  杨锦武 ,  田可欣

IPC: C08F251/00 ,  C08F212/32 ,  C08F222/14 ,  C08F220/18 ,  C08F212/14 ,  C08F222/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种四元接枝共聚型复合生物质抗癌活性材料的合成方法。首先以Res与BX的共混复配物为主要原料，以经食用卵磷脂乳化的乙二醇二甲基丙烯酸酯（EGDMA）、甲基丙烯酸叔丁酯（TBMA）和苯乙烯磺酸钠（SSS）为混合接枝单体，过硫酸铵溶液为引发剂，通过自由基接枝共聚及交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联合成一种新型四元接枝共聚型复合生物质抗癌活性材料。同时，采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率达38.96%，对肺癌细胞的抑制效果显著。

公开(公告)号：CN118184886A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410177895.X

申请日：2024-02-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  邹志明 ,  左凯 ,  吕奕菊 ,  刘华峰 ,  刘金聚 ,  郑光禄 ,  杨莹莹 ,  田可欣 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  杨锦武

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/22 ,  C08F220/58 ,  C08F220/34 ,  C08F8/14 ,  A61K31/715 ,  A61K31/05 ,  A61K47/55 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的合成方法。首先以茋三酚与蔗渣木聚糖的复合物为原料，首先以经十二烷基硫酸钠乳化的TMA、DMAEA和AMPS为混合接枝单体，过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发剂，通过自由基聚合制备茋三酚与蔗渣木聚糖四元接枝共聚物。再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，4‑二甲基氨基吡啶与蒙脱石为复合酯化催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成一种茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物。最后，通过纳米沉淀法制备茋三酚与蔗渣木聚糖复合酯化接枝高氟衍生物的纳米颗粒，并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达42.69%与35.17%。

公开(公告)号：CN118165185A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410177903.0

申请日：2024-02-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  邹志明 ,  左凯 ,  吕奕菊 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  田可欣 ,  杨莹莹 ,  刘华峰 ,  杨锦武

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/58 ,  C08F8/14 ,  A61K31/715 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明公开了一种累脱土催化合成的复合BX/Res生物质纳米活性材料的方法。首先以BX/Res复配物为原料，AMPS为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基聚合合成Res/BX二元接枝共聚物；再以经乙酰化和酰氯化的乳糖酸为酯化剂，特种蒙脱土为主催化剂、4‑二甲基氨基吡啶为辅助催化剂，在二甲基亚砜溶剂中进一步合成BX/Res乳糖酸酯接枝AMPS衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备复合BX/Res生物质纳米活性材料。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞（BEL‑7407）与人肺癌细胞（NCI‑H460）的抑制率分别达38.52%与33.74%，即对肝癌细胞的抑制效果显著。产物在生物质活性材料、抗癌药物选择等方面具有一定的应用价值。

公开(公告)号：CN112239512A

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN202010925072.2

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  张淑芬 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  杨莹莹 ,  郑光绿

IPC: C08F8/14 ,  C08F251/00 ,  C08F220/56

Abstract: 本发明公开了一种活性含溴蔗渣木聚糖酯‑g‑AM的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，过硫酸铵/亚硫酸氢钠为氧化还原体系引发剂，丙烯酰胺为接枝单体，在水溶剂中先通过自由基反应合成了蔗渣木聚糖接枝丙烯酰胺共聚物即蔗渣木聚糖‑g‑AM；进一步以3‑溴丙酮酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶与钛酸四丁酯为复合催化剂，经催化酯化合成了最终产物活性含溴衍生物蔗渣木聚糖溴丙酮酸酯‑g‑AM。本发明所得产物在水中的溶解度提高了10%，热稳定性得到改善，生物活性也得到了提高，拓宽了蔗渣木聚糖在医药及高分子功能材料等领域的应用。

公开(公告)号：CN110885404A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201911007982.6

申请日：2019-10-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  杨锦武 ,  葛文旭 ,  李明坤 ,  郑光绿 ,  张淑芬 ,  耿恺 ,  武晋雄 ,  柴建啟 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F218/08 ,  C08F8/30 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-VAc的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，在由N-甲基咪唑与氯乙醇反应得到的氯化-1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑离子液体溶剂中，以乙酸乙烯酯为接枝单体，经过硫酸铵引发合成蔗渣木聚糖-g-VAc；再以酰氯化的乙酰苯丙氨酸为酯化剂，4-二甲氨基吡啶与水滑石为复合催化剂，在离子液体溶剂中经复合催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-VAc。本发明在绿色溶剂离子液体的反应环境下，经过接枝、酯化两步反应合成蔗渣木聚糖乙酰苯丙氨酸酯-g-VAc，分子中引入了乙酰苯丙氨酸、VAc，进一步拓宽了蔗渣木聚糖在医药、食品、材料及精细化工等领域的应用。

公开(公告)号：CN110713569A

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201911008559.8

申请日：2019-10-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  李明坤 ,  柴建啟 ,  武晋雄 ,  杨莹莹 ,  郑光绿 ,  张淑芬

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/18 ,  C08B37/14

Abstract: 本发明公开了一种生物活性蔗渣木聚糖-g-BMA衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，以甲基丙烯酸苄酯为接枝单体，过硫酸钾为引发剂，在水溶剂中经接枝共聚反应合成了一种新型生物活性衍生物蔗渣木聚糖-g-BMA。本发明改善了蔗渣木聚糖的水溶性、热稳定性等性能，具有合成工艺易于操作。在引入的活性基团的作用下，增强了蔗渣木聚糖的生物活性，产物在医药、精细化工领域具有十分广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110698594A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911007930.9

申请日：2019-10-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  葛文旭 ,  李明坤 ,  杨锦武 ,  耿恺 ,  柴建啟 ,  张淑芬 ,  郑光绿 ,  武晋雄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/18 ,  C08F8/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-BMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸苄酯为接枝单体，以过硫酸钾为引发剂，首先在水溶剂中合成了蔗渣木聚糖-g-BMA；再以柠檬酸为酯化剂，一水合次亚磷酸钠为酯化催化剂，在离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑(AmimCl)内经催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖柠檬酸酯-g-BMA。本发明通过对蔗渣木聚糖进行接枝酯化复合改性引入两种生物活性基团，不但改善了蔗渣木聚糖的水溶性和热稳定性，而且进一步增强了蔗渣木聚糖的抗肿瘤活性，在抗癌药物开发等方面具有一定的应用前景。