公开(公告)号：CN113831452A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111016387.6

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F222/28 ,  C08F220/34 ,  C08F226/02 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/616 ,  A61K47/55 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖、柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯和二甲基二烯丙基氯化铵为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC接枝共聚物;在该中间体基础上，以离子液体1‑丁基‑2，3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，乙酰水杨酸为酯化剂，经催化酯化反应合成具有抗癌活性的产物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC乙酰水杨酸酯。本发明实现了产物与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，具有广阔的抗癌与生物药用研究前景。

公开(公告)号：CN113736025A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111016388.0

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/34 ,  C08F226/02 ,  C08F8/14

Abstract: 本发明公开一种活性BX/Nar苹果酸酯‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟基丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、二甲基二烯丙基氯化铵为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷接枝共聚物；然后在复合催化剂作用下，以苹果酸为酯化剂，离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，通过催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷苹果酸酯‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC。本发明所得产物引入了三个活性基团，提高了蔗渣木聚糖/柚苷复配物的生物活性。同时增强该其水溶性与抗癌作用，扩大其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用。

公开(公告)号：CN113736023A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202110999299.6

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  邹志明 ,  吕奕菊

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F8/14 ,  A61K31/12 ,  A61K31/78 ,  A61K47/55 ,  A61K47/61 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种活性姜黄素包裹BX‑g‑HEMA琥珀酸酯纳米颗粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，首先在水溶剂中经自由基反应合成了蔗渣木聚糖‑g‑HEMA；然后，以琥珀酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过酯化催化反应合成最终产物蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA。本发明采用接枝共聚的方法在蔗渣木聚糖上引入活性基团，增加蔗渣木聚糖支链的种类和数量，从而提高其生物活性，并采用姜黄素进行乳化交联，得到含有姜黄素的纳米颗粒衍生物，进而扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。

公开(公告)号：CN113698538A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202110999316.6

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  苏越 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  张淑芬 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  吕奕菊 ,  邹志明 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F222/14 ,  C08F8/32 ,  A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种负载姜黄素的LTBX‑g‑HEMA/EGDMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、乙二醇二甲基丙烯酸酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖三元接枝共聚物BX‑g‑HEMA/EGDMA；以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶剂中，经茶氨酸酯化反应合成蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA/EGDMA；采用乳化分散‑TPP交联法制备负载姜黄素的蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA/EGDMA纳米粒。本发明提高了蔗渣木聚糖在医药、功能材料领域的应用价值，且具有安全性高、毒副作用小的特点。

公开(公告)号：CN118480154A

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202410177896.4

申请日：2024-02-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  邹志明 ,  郑光禄 ,  杨莹莹 ,  吕奕菊 ,  李明坤 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  田可欣

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/34 ,  C08F220/58 ,  C08F8/14 ,  A61K31/715 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明公开了一种季胺类丙烯酸酯活性复合单体接枝木聚糖/白藜芦醇乳糖酸酯的合成方法。首先以蔗渣木聚糖/白藜芦醇的复合物为原料，AMPS和DMAEA为接枝单体，过硫酸铵和亚硫酸氢钠为引发剂，通过自由基聚合制备蔗渣木聚糖/白藜芦醇三元接枝共聚物。再以经酰氯化的乙酰乳糖酸为酯化剂，膨润土与二甲氨基吡啶为复合催化剂，在有机溶剂中进一步酯化合成季胺类丙烯酸酯活性复合单体接枝木聚糖/白藜芦醇乳糖酸酯。最后，经纳米沉淀法制备季胺类丙烯酸酯活性复合单体接枝木聚糖/白藜芦醇乳糖酸酯衍生物的纳米颗粒。采用溴化噻唑蓝四氮唑法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肝癌细胞与人肺癌细胞的抑制率分别为41.38%与37.25%，即对肝癌细胞的抑制效果更为显著。

公开(公告)号：CN118373939A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410150839.7

申请日：2024-02-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹 ,  刘华峰 ,  刘金聚 ,  李明坤 ,  田可欣 ,  葛文旭 ,  杨锦武

IPC: C08F251/00 ,  C08F212/32 ,  C08F222/14 ,  C08F220/18 ,  C08F222/38

Abstract: 本发明采用Res与BX组成复合主原料，采用经大豆磷脂与烷基糖苷乳化的乙二醇二甲基丙烯酸酯（EGDMA）和甲基丙烯酸叔丁酯（TBMA）混合单体对Res与BX进行接枝，以过硫酸铵为引发剂在水溶剂中通过接枝共聚与交联单体N,N‑亚甲基双丙烯酰胺的交联反应合成一种具有抗癌活性的三元接枝共聚型生物质复合活性材料。同时，采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人胃癌细胞（MGC80‑3）的抑制率达36.71%。

公开(公告)号：CN118184887A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410177898.3

申请日：2024-02-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  邹志明 ,  刘华峰 ,  杨莹莹 ,  刘金聚 ,  郑光禄 ,  李明坤 ,  杨锦武 ,  田可欣 ,  吕奕菊

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/18 ,  C08F222/14 ,  C08F212/14 ,  C08F8/42 ,  A61K31/715 ,  A61K31/05 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种纳米级羧基苯硼酸酯化Res与BX四元接枝复合衍生物的合成方法。在采用分子对接技术模拟小分子配体与癌蛋白受体之间的对接与筛选优化小分子配体，选择优化的活性单体与有机酸的基础上，以BX/Res复合物为原料，EGDMA、TBMA和SSS为接枝单体，通过自由基聚合合成Res与BX四元复合接枝共聚物；进一步以羧基苯硼酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶与12‑钨磷酸为复合催化剂，在二甲基亚砜溶剂中合成产物羧基苯硼酸酯化Res与BX四元接枝衍生物。然后，通过纳米沉淀法制备纳米级羧基苯硼酸酯化Res与BX四元接枝复合衍生物。并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法测定得到产物在质量浓度为100μg/mL时对人肺癌细胞与人肝癌细胞的抑制率分别为40.37%与33.29%，即对肺癌细胞的抑制效果显著。

公开(公告)号：CN113842373B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202110999304.3

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/12 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  C08F8/32 ,  C08F285/00 ,  C08F251/00 ,  C08F222/14 ,  C08F220/20 ,  C08F220/18 ,  C08F226/06 ,  C08K5/132 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹LTBX‑g‑EGDMA/HEMA/IMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，乙二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸羟乙酯及丙烯酸异丁酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物；在催化剂4‑二甲氨基吡啶的作用下，与酯化剂茶氨酸在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖茶氨酸酯化接枝衍生物蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑EGDMA/HEMA/IMA。本发明得到含有姜黄素的纳米颗粒，提高了生物质材料的生物相容性与亲水性，采用分子对接技术对产物的抗癌活性进行系统研究，确定该物质对肠癌蛋白具有高效抑制作用。

公开(公告)号：CN113842373A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202110999304.3

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/12 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  C08F8/32 ,  C08F285/00 ,  C08F251/00 ,  C08F222/14 ,  C08F220/20 ,  C08F220/18 ,  C08F226/06 ,  C08K5/132 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹LTBX‑g‑EGDMA/HEMA/IMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，乙二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸羟乙酯及丙烯酸异丁酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物；在催化剂4‑二甲氨基吡啶的作用下，与酯化剂茶氨酸在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖茶氨酸酯化接枝衍生物蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑EGDMA/HEMA/IMA。本发明得到含有姜黄素的纳米颗粒，提高了生物质材料的生物相容性与亲水性，采用分子对接技术对产物的抗癌活性进行系统研究，确定该物质对肠癌蛋白具有高效抑制作用。

公开(公告)号：CN113817103A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202111016386.1

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  谢超煜 ,  刘红丽

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/34 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，N,N‑二亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷接枝共聚物；以该中间产物为原料，在有机溶剂1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓中，以乙酰水杨酸为酯化剂，通过催化酯化反应合成最终产物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM乙酰水杨酸酯。本发明合成的活性衍生物，增加了蔗渣木聚糖和柚苷多糖支链的种类和数量以及原材料活性位点的数量，扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。