公开(公告)号：CN107365280A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610317454.0

申请日：2016-05-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  丁娜 ,  叶姣

IPC: C07D277/46 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和II所示的N-(噻唑-2-基)哌嗪基酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备抗癌药物中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C4烷基或C1～C5烷氧羰基；X1、X3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基、C1～C2亚烷氧基、氟、氯、溴或碘；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基或C1～C2亚烷氧基；X2X3选自：OCH2O或OCH2CH2O；X5、X9选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；X6、X8选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；X7选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；n选自：1、2或3。

公开(公告)号：CN106699752A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510481635.2

申请日：2015-08-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  唐玉婷 ,  伍智林 ,  向建南

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示的5-胡椒基-2-吡啶氨基噻唑衍生物或其盐在制备抗癌药物中的应用：其中，R选自：C1～C2烷基；C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、氘、C1～C2烷基；所述盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。

公开(公告)号：CN103342703A

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201310308471.4

申请日：2013-07-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李全 ,  付二霞 ,  伍智林 ,  欧晓明

IPC: C07D417/04 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[4-（苯并呋喃-5-基）噻唑-2-基]酰胺及其盐：其中，Y、R1、R和R2选自：氢、C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基等；4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-2-氨基噻唑经酰化制得N-[4-（苯并呋喃-5-基）噻唑-2-基]酰胺。N-[4-（苯并呋喃-5-基）噻唑-2-基]酰胺具有良好的杀菌活性，可在制备杀菌剂中应用。

公开(公告)号：CN107365308B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201610316277.4

申请日：2016-05-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  丁娜 ,  叶姣

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的N‑(5‑胡椒基噻唑‑2‑基)酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备抗癌药物中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；Z选自：CH2或O；n选自：1、2或3。

公开(公告)号：CN104771398B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410009701.1

申请日：2014-01-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  伍智林 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC: A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的N-[5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴。

公开(公告)号：CN104771398A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410009701.1

申请日：2014-01-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  申坤 ,  彭俊梅 ,  伍智林 ,  刘艾琳 ,  连雯雯

IPC: A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的N-[5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴。

公开(公告)号：CN104530035A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201510006689.3

申请日：2015-01-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  叶姣 ,  丁娜

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的5-胡椒基-4-烷基-2-芳氨基噻唑或其盐：其中，I式中R选自：C1～C2烷基；C3～C4直链烷基或支链烷基；X选自：CH或N；X1选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、三氯甲基、三溴甲基或三氟甲基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、三氯甲基、三溴甲基、三氟甲基；所述盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐或硝酸盐。5-胡椒基-4-烷基-2-芳氨基噻唑或其盐在制备杀菌剂或杀虫剂中的应用。

公开(公告)号：CN102690252B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201210200284.X

申请日：2012-06-18

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  叶姣

IPC: C07D317/54

Abstract: 本发明涉及一种由化学结构式Ⅰ所示的4-(2-甲基烯丙基)-1,2-苯二酚制备化学结构式Ⅱ所示的司替戊醇的制备方法：4-(2-甲基烯丙基)-1,2-苯二酚经醚化、异构化、氧化反应、缩合反应和还原反应制得司替戊醇；司替戊醇为治疗癫痫病的新药。

公开(公告)号：CN102690252A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201210200284.X

申请日：2012-06-18

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  叶姣

IPC: C07D317/54

Abstract: 本发明涉及一种由化学结构式Ⅰ所示的4-(2-甲基烯丙基)-1,2-苯二酚制备化学结构式Ⅱ所示的司替戊醇的制备方法：4-(2-甲基烯丙基)-1,2-苯二酚经醚化、异构化、氧化反应、缩合反应和还原反应制得司替戊醇；司替戊醇为治疗癫痫病的新药。

公开(公告)号：CN107365280B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201610317454.0

申请日：2016-05-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  伍智林 ,  丁娜 ,  叶姣

IPC: C07D277/46 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和II所示的N‑(噻唑‑2‑基)哌嗪基酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备抗癌药物中的应用：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C4烷基或C1～C5烷氧羰基；X1、X3选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基、C1～C2亚烷氧基、氟、氯、溴或碘；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基或C1～C2亚烷氧基；X2X3选自：OCH2O或OCH2CH2O；X5、X9选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；X6、X8选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；X7选自：氢、C1～C2烷基、羟基、C1～C2烷氧基；n选自：1、2或3。