公开(公告)号：CN107673991A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201711105235.7

申请日：2017-11-10

Applicant: 重庆理工大学

Inventor： 黄杰 ,  何志健

IPC: C07C251/24 ,  C07C249/02 ,  C09K11/06

CPC classification number: C07C251/24 ,  C07C249/02 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007

Abstract: 本发明公开了一种席夫碱衍生物及其制备方法，所述席夫碱衍生物的结构式为： 制备方法为：将摩尔比为1:1～2的邻氨基苯酚和对甲基苯甲醛置于水热反应釜中进行反应，其中，所述水热反应釜中水的填充度为30～70％，反应温度为90～170℃，反应时间为180～360min，反应完毕后，反应产物经过滤、干燥、重结晶，即得到所述的席夫碱衍生物。本发明以水代替常规的有机溶剂为反应介质，不使用任何催化剂，无毒无害，绿色环保，同时通过对反应原料的选择及反应条件的优化，大大提高了制备的席夫碱衍生物的产率，最高产率可达68.8％，明显高于现有同类方法制备的席夫碱衍生物的产率。

公开(公告)号：CN107118126A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710455007.6

申请日：2017-06-16

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 徐宏喜 ,  郑丹 ,  张洪 ,  劳远至 ,  徐丹青 ,  郑昌武 ,  谭红胜

IPC: C07C251/24 ,  C07C249/02 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/24 ,  C07C249/02

Abstract: 本发明公开了一种PPAP亚胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，所述PPAP亚胺类化合物为具有式Ⅰ结构的化合物或所述化合物在药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物或水合物：该类化合物是通过对具有式Ⅶ结构的化合物进行亚胺化反应得到或者从云南藤黄中分离纯化得到。实验表明，本发明所述的PPAP亚胺类化合物具有显著的抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望开发为预防和/或治疗肿瘤的药物或保健品。

公开(公告)号：CN107089928A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710314796.1

申请日：2017-05-07

Applicant: 济南同路医药科技发展有限公司

Inventor： 俞仑 ,  张庆 ,  刘卫聪 ,  李家园 ,  苏广礼 ,  刘伟

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07C269/04 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C249/02 ,  C07C271/22 ,  C07C251/24

Abstract: 本发明提供一种N‑Boc‑L‑炔丙基甘氨酸的合成方法，该合成方法以二苯亚甲基甘氨酸乙酯为起始原料，经过三步反应合成了目标化合物。在产品制备过程中，第二步采用了手性试剂进行手性合成，提高了产品的ee值。最后一步采用了“一锅煮”的方法，减少了中间环节的提纯和处理过程，简化了工艺操作，减少了溶媒使用量和污水排放量，降低了生产成本，实现了节能降耗，减轻了对环境的影响。利用本工艺制备的产品总收率大于70％，经HPLC检测纯度大于99％，ee值大于98％。本发明所述方法操作简单，收率高，纯度高，有利于工业大规模生产。

公开(公告)号：CN106946735A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710194945.5

申请日：2017-03-29

Applicant: 齐鲁工业大学

Inventor： 谭学杰 ,  刘健敏 ,  邢殿香

IPC: C07C251/24 ,  C09K11/06 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/24 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014

Abstract: 本发明涉及一种十二烷基连接的西弗碱二聚体化合物，外观呈无色微晶，熔点76.8‑77.0℃，分子式C28H40N2O2，分子量为436.63，化学名为：(N1E,N12E)‑N1,N12‑二(4‑甲氧基苯亚甲基)十二烷‑1,12‑二胺，其结构如下：该西弗碱二聚体化合物制备方法简单，在400～500nm之间有强的荧光发射。该西弗碱二聚体化合物对肺癌细胞有温和的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN106928090A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710195125.8

申请日：2017-03-29

Applicant: 齐鲁工业大学

Inventor： 谭学杰 ,  刘健敏 ,  邢殿香

IPC: C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C09K11/06 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C249/02 ,  C07B2200/13 ,  C07C251/24 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014

Abstract: 本发明涉及一种丙基连接的西弗碱二聚体晶体，外观呈无色透明块状，熔点76.4‑77.6℃，分子式C19H22N2O2，分子量为310.39，化学名为：(N1E,N3E)‑N1,N3‑二(4‑甲氧基苯亚甲基)丙烷‑1,3‑二胺，其结构如下：该晶体属四方晶系，P43212空间群，α＝β＝γ＝90°，Z＝4。该西弗碱二聚体晶体制备方法简单，在400～500nm之间有强的荧光发射。该西弗碱二聚体晶体对肺癌细胞有温和的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN106496251A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610817196.2

申请日：2016-09-13

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 张淑华 ,  王继明 ,  张海洋

IPC: C07F1/08 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

CPC classification number: C07F1/005 ,  C07B2200/13 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

Abstract: 本发明公开了一种3-乙氧基水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱单核铜配合物及合成方法。该单核铜配合物即[Cu(ebyl)H2O]·H2O的分子式为：C17H19NO6Cu，分子量为：369.87 g/mol,H2ebyl为3-乙氧基水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱。将1.662 g分析纯的3,5-二溴水杨醛和1.512 g分析纯的3-氨基-2-羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2ebyl。将0.069-0.138 g干燥后的H2ebyl和0.040 -0.080 g分析纯乙酸铜溶于5-10 mL分析纯DMF中，置于微反应瓶中，再加入5-10 ml蒸馏水，置于80oC烘箱三天，有暗红色针状晶体生成即[Cu(ebyl)H2O]·H2O。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。

公开(公告)号：CN106496250A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610817157.2

申请日：2016-09-13

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 肖瑜 ,  王继明 ,  张海洋 ,  张淑华

IPC: C07F1/08 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

CPC classification number: C07F1/005 ,  C07B2200/13 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

Abstract: 本发明公开了一种5-溴水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱双核铜配合物及合成方法。该双核铜配合物即Cu2(brah)2的分子式为：C30H20N2O6Br2Cu2，分子量为：791.38 g/mol,H2brah为5-溴水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱。将2.012 g分析纯的5-溴水杨醛和1.512 g分析纯的3-氨基-2-羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2brah。将0.070-0.140 g干燥后的H2brah和0.040-0.080 g分析纯乙酸铜溶于5-10 mL分析纯DMF中，置于反应釜中，再加入5-10 mL分析纯乙腈，置于150oC烘箱三天，有墨绿色状晶体生成即Cu2(brah)2。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。

公开(公告)号：CN106475140A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610891597.2

申请日：2016-10-12

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 余焓 ,  翟永彦 ,  韩生 ,  王爱民 ,  祝俊

IPC: B01J31/18 ,  B01J27/19 ,  C07B53/00 ,  C07B43/00 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

CPC classification number: B01J31/1805 ,  B01J27/19 ,  B01J2231/4277 ,  C07B43/00 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

Abstract: 本发明公开了一种(S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)硫脲单侧修饰的Fe-Anderson型杂多酸催化剂、制备方法及其应用。本发明首先将钼酸铵与硫酸铁反应生成Fe-Anderson型杂多酸；接着将杂多酸在回流条件下反应得到氨基单侧修饰的Fe-Anderson型多金属氧酸盐；再合成(S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)异硫氰酸酯；最后，利用多金属氧酸盐与(S)-1-(1-羟乙基-1-异丙基)异硫氰酸酯反应得到目标产物。本发明制备方法简单、反应条件温和、环境友好；催化剂用于苄胺类化合物的自身氧化偶联反应；催化剂绿色高效、并且易于回收利用。

公开(公告)号：CN106431975A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610818844.6

申请日：2016-09-13

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 张淑华 ,  陈浩 ,  张海洋

IPC: C07C251/24 ,  C07C249/02

CPC classification number: C07C251/24 ,  C07B2200/13 ,  C07C249/02

Abstract: 本发明公开了一种苯乙酮衍生物席夫碱配体H2dbah及合成方法。该配体H2dbah的分子式为：C15H11Br2NO3，分子量为：413.07 g/mol,H2dbah为3,5-二溴水杨醛缩3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱配体。将2.799-5.598 g分析纯的3,5-二溴水杨醛和1.512-3.024 g分析纯的3-氨基-2-羟基苯乙酮，溶于30 mL-60 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到席夫碱配体H2dbah。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。

公开(公告)号：CN106431966A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610818109.5

申请日：2016-09-13

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 张淑华 ,  王继明 ,  张海洋

IPC: C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07F1/08

CPC classification number: C07C249/02 ,  C07B2200/13 ,  C07C251/24 ,  C07F1/005

Abstract: 本发明公开了一种3,5-二氯水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱四核铜配合物及合成方法。该四核铜配合物即Cu4(dcah)4的分子式为：C60H36N4O12Cl8Cu4，分子量为：1542.69 g/mol,H2dcah为3,5-二氯水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱。将1.9101 g分析纯的3,5-二氯水杨醛和1.512 g分析纯的3-氨基-2-羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2dcah。将0.073-0.146 g干燥后的H2dcah和0.040-0.080 g分析纯乙酸铜溶于5-10 mL分析纯DMF中，置于微反应瓶中，再加入5-10 mL分析纯乙腈，置于80oC烘箱五天，有墨绿色块状晶体生成即Cu4(dcah)4。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。