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公开(公告)号:CN105037382A
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201510394366.6
申请日:2015-07-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/366 , A61P7/02
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了岩白菜素类衍生物,如式Ⅱ表示。本发明还公开了岩白菜素类衍生物的制备方法。本发明还公开了岩白菜素类衍生物在制备抗血小板聚集药物中的应用。本发明从易得的天然产物出发,以岩白菜素为起始原料,合成了一系列8位取代的岩白菜素类衍生物,合成方法简单,具有较好的可操作性和反应收率。制得的岩白菜素类衍生物具有明显的抗血小板聚集活性,对ADP诱导兔血小板聚集反应的抑制作用均明显高于原料岩白菜素及阳性对照药物阿司匹林,为岩白菜素类化合物在治疗心脑血管疾病中提供参考。
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公开(公告)号:CN113018347A
公开(公告)日:2021-06-25
申请号:CN202110224737.1
申请日:2021-03-01
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/748 , A61K9/19 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于中药领域,公开了一种中药提取物纳米粒,它是以白花蛇舌草半枝莲药对为原料药,经70%乙醇回流提取,提取液浓缩得到总浸膏,总浸膏干法上柱,采用D101大孔树脂柱,经0~95%的乙醇‑水系统梯度洗脱,收集60%~70%乙醇洗脱液,再经高速离心处理,得到的沉淀冷冻干燥,即得。本发明中药提取物纳米粒的粒径大小均一性好、粒径分布范围窄、稳定性高,经体外细胞毒实验和细胞迁移实验表明,该纳米粒具有明显抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞增殖和迁移的作用。本发明还公开了所述的中药提取物纳米粒制备治疗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN110041388A
公开(公告)日:2019-07-23
申请号:CN201910278371.9
申请日:2019-04-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07H17/07 , C07H1/08 , C07D311/30 , C07D311/40 , A61P35/00 , A61K31/7048 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的黄酮类化合物及其从油茶饼中的提取方法和在制备抑制黑色素生成药物及产品中的用途。本发明提供的黄酮化合物结构、药效稳定,含量与纯度高。 式Ⅰ。
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公开(公告)号:CN109718260A
公开(公告)日:2019-05-07
申请号:CN201910183429.1
申请日:2019-03-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/185 , A61K9/51 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K47/24 , A61K47/14 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及苦木总生物碱杂交脂质纳米制剂,其公开了透明质酸修饰的苦木总生物碱杂交脂质纳米制剂及其制备方法、应用;以聚γ-谷氨酸苄酯(γ-BzPGA)为核材料,以含98%磷脂酰胆碱(PC)的大豆卵磷脂及二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)等两亲性化合物为表面活性剂,以透明质酸(HA)或聚乙二醇-b-软脂酸(PEG-b-C16)为壳材料;该载体可用于负载苦木总生物碱。该制备方法工艺成熟、高效,为制备苦木总生物碱复杂活性成分及其他活性单体纳米制剂提供了可能。
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公开(公告)号:CN108272796A
公开(公告)日:2018-07-13
申请号:CN201810261303.7
申请日:2018-03-22
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/365 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC classification number: A61K31/365
Abstract: 本发明公开了金粟兰交酯H或其生理上可接受的盐在制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物或保健品的用途。金粟兰交酯H可以通过抑制caspase-3信号通路和激活Akt信号通路保护谷氨酸诱导的PC12细胞的凋亡,具有显著的神经保护活性,可以在制备用于预防和/或治疗神经退化性疾病的药物或保健品方面进行应用,具有重要的药物或保健品开发价值。
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公开(公告)号:CN106883244A
公开(公告)日:2017-06-23
申请号:CN201710085286.1
申请日:2017-02-15
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了如式I所示的野黄芩素衍生物。本发明还公开了野黄芩素衍生物的制备方法。本发明还公开了野黄芩素衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以野黄芩素为起始原料,合成了一系列A环具有苯并二氧六环结构,B环4’位连接脂溶性基团和水溶性基团的野黄芩素衍生物,该合成方法简单,具有较好的可操作性和反应收率。本发明公开的野黄芩素衍生物具有抑制多种肿瘤细胞增殖活性,活性优于或相当于野黄芩素,有望开发成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN106810565A
公开(公告)日:2017-06-09
申请号:CN201710017431.2
申请日:2017-01-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/20 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号:CN106431855A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610121786.1
申请日:2016-03-03
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C43/23 , C07C41/20 , C07C205/35 , C07C201/12 , C07D213/30 , A61P35/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07C43/23 , C07C41/20 , C07C41/26 , C07C67/08 , C07C67/287 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07D213/30 , C07F9/5456 , C07C69/157
Abstract: 本发明公开了一种卤素或含氮基团取代的联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物,所述的卤素或含氮基团取代的联苄类似物如式I所示,其中,A为卤素或含氮基团取代的苯基或含1-2个N的五元或六元不饱和含氮杂环。本发明还公开了卤素或含氮基团取代的联苄类似物的制备方法,以及联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物在制备治疗肿瘤药物方面的应用、在制备抑制血管新生药物方面的应用。本发明通过七步反应合成了结构新颖的联苄类似物,反应步骤简单,条件温和,产率高,总收率在总收率在32%~51%;这些联苄类似物在抗肿瘤和抑制血管新生方面表现出不同程度的活性。对于制备抑制肿瘤及制备抗血管新生方面的药物具有重要
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公开(公告)号:CN105175262A
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201510484023.9
申请日:2015-08-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C69/24 , C07C69/78 , C07C69/612 , C07C67/08 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07C43/205 , C07C43/235 , C07C41/01 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07C69/24 , C07C67/08 , C07C69/145 , C07C67/29 , C07C67/287 , C07C67/293 , C07C67/283 , C07C41/26 , C07C43/23
Abstract: 本发明公开了一种鼓槌石斛素联苄类衍生物,所述的鼓槌石斛素联苄类衍生物如结构式Ⅰ所示,其中:R1为C=O、CH2、NH、S=O或共价键;R2为烷基、苯基、取代苯基、苯环取代的C1-3烷基、C5-C6环烷基、含1个或多个O、S、N的5-6元不饱和杂环基团。本发明还公开了一种简单高效的制备鼓槌石斛素联苄类衍生物的制备方法,以及在制备神经保护药物中和制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途。本发明的鼓槌石斛素4-O-取代的联苄类衍生物对Aβ诱导的神经细胞凋亡有显著的保护作用,是潜在治疗AD的新化学实体。 。
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公开(公告)号:CN104447319A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410608106.X
申请日:2014-10-31
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及从三白草科三白草属药用植物中分离全新7,8-裂环木脂素及其制备方法和用途,其特征在于其结构式为实验研究结果表明,所述化合物具有血管舒张作用,可用于预防和治疗心脑血管疾病。
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