公开(公告)号：CN113980022A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111323136.2

申请日：2021-11-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 汪贞贞 ,  吴琼 ,  毛龙飞 ,  李月明 ,  王欣

IPC: C07D473/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/522

Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。

公开(公告)号：CN111909163A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN202010787518.X

申请日：2020-08-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  毛龙飞 ,  汪贞贞 ,  孙格 ,  袁苗苗 ,  侯延生

IPC: C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的喹啉胺类化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明分别使用三缩三乙二醇为原料，分别经过取代反应，冠醚环合反应，硝化反应，还原胺化，喹啉环合反应，氯化反应，烷基化反应得到埃克替尼，最后经过在反应得到三氮唑衍生物；新设计的化合物对IDO1具有良好的抑制作用，1,2,3-三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果，竞争性地抑制IDO1的活性；该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用，同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用，比埃克替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。