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公开(公告)号:CN117959288A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202410146748.6
申请日:2024-02-02
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明公开了一种异补骨脂素在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用,其属于生物医药技术领域,其中,异补骨脂素可通过降低调控蛋白HilD的转录水平进一步调控降低T3SS其他调控蛋白HilC、RtsA、HilA的转录水平,进而降低上述蛋白的表达量,最终降低组件蛋白、伴侣蛋白以及效应蛋白的表达,达到抑制沙门氏菌Ⅲ型分泌系统功能的目的,从而抑制沙门氏菌入侵上皮细胞。体内试验中异补骨脂素能够显著降低靶器官的细菌定植数量,减缓沙门氏菌造成的病理损伤,提高小鼠的存活率。
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公开(公告)号:CN116672344A
公开(公告)日:2023-09-01
申请号:CN202310688832.6
申请日:2023-06-12
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/451 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及盐酸洛哌丁胺在制备抗沙门氏菌感染药物中的应用,以小鼠巨噬细胞(RAW264.7)为感染载体,通过细胞损伤保护试验及小鼠沙门氏菌感染治疗试验证实盐酸洛哌丁胺通过提升宿主细胞溶酶体活性,进而帮助宿主细胞清除胞内菌,同时对沙门氏菌感染模型具有保护作用。相比传统抗菌药物,宿主导向的药物盐酸洛哌丁胺给予细菌较小的生存压力,不易诱导耐药性的产生,且具有来源广泛、成本低廉、治愈率高的特点。此外,盐酸洛哌丁胺作为FDA批准用来治疗腹泻的药物,其安全性较高。
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公开(公告)号:CN113440521B
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202110899835.5
申请日:2021-08-06
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/366 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明为广藿香酮在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用,广藿香酮组在相应时间的存活率66.7%、41.7%和8.3%,广藿香酮联合多黏菌素E组小鼠在相应时间的存活率分别为83.3%、75.0%和41.7%。结果表明经广藿香酮联合多黏菌素E治疗后,显著降低小鼠死亡率,广藿香酮或多黏菌素E单独治疗组不具有显著的效果,广藿香酮能提高多黏菌素E的治疗效果。
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公开(公告)号:CN114681441A
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202210463785.0
申请日:2022-04-14
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及羟甲基香豆素在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统(T3SS)抑制剂及抗沙门氏菌感染药物中的应用。通过体外细胞(人宫颈癌细胞系,HeLa)感染保护实验及鼠伤寒沙门氏菌感染小鼠的治疗试验证实羟甲基香豆素通过抑制T3SS的功能来发挥沙门氏菌感染。与传统抗生素相比,羟甲基香豆素可通过抑制T3SS的功能来发挥抗感染的作用,故不易诱导细菌耐药性的产生。
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公开(公告)号:CN113786399A
公开(公告)日:2021-12-14
申请号:CN202111190671.5
申请日:2021-10-13
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及光甘草定在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用。以沙门氏菌感染HeLa细胞模型评价光甘草定对沙门氏菌介导的宿主细胞入侵和损伤的保护效果,光甘草定在有效浓度范围内不影响细菌的生长,表明光甘草定给予细菌的选择压力小,从而降低了产生耐药性的风险;体内实验以口服灌胃方式建立沙门氏菌感染小鼠模型,发现光甘草定显著降低沙门氏菌感染小鼠的死亡率和靶器官菌落定植数,证明光甘草定对沙门氏菌感染具有保护作用。由于传统抗生素的滥用和细菌耐药性的不断增强,光甘草定具有治疗效果好,无耐药性及药物残留的特点。因此,光甘草定用于制备抗沙门氏菌感染药物具有重要意义。
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公开(公告)号:CN113209058A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110524966.5
申请日:2021-05-14
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及去甲二氢愈创木酸在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用,通过棋盘法和时间‑杀菌曲线法验证去甲二氢愈创木酸能够恢复多粘菌素对MCR‑1大肠杆菌、肺炎克雷氏菌和沙门氏菌等革兰氏阴性肠杆菌的杀菌活性,通过建立小鼠全身感染模型证明去甲二氢愈创木酸联用多粘菌素对能够产生MCR‑1阳性菌造成的感染具有良好的治疗效果。因此去甲二氢愈创木可以与抗生素联用,增加对超级耐药菌使用药物的选择性,降低多黏菌素用量,恢复多粘菌素对革兰氏阴性菌的敏感性有着重要意义。
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公开(公告)号:CN112957354A
公开(公告)日:2021-06-15
申请号:CN202110421613.2
申请日:2021-04-20
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/365 , A61P43/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及小白菊内酯在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用,通过棋盘法和时间‑杀菌曲线法验证小白菊内酯能够恢复多粘菌素对MCR‑1大肠杆菌、肺炎克雷氏菌和沙门氏菌等革兰氏阴性肠杆菌的杀菌活性,通过建立小鼠肺炎感染模型证明小白菊内酯联用多粘菌素对产MCR‑1阳性菌感染具有良好的治疗效果。因此小白菊内酯是一种有效的MCR‑1耐药酶抑制剂,与多粘菌素联用,对携带MCR‑1耐药菌感染具有良好的实验治疗学作用。
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公开(公告)号:CN111053796A
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN202010004683.3
申请日:2020-01-03
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及千日红水提物在制备治疗小鼠急性肝损伤药物中的应用,属于医药领域。本发明所述的千日红水提物为千日红粉末用纯净水浸泡24h,重复三次,浓缩后烘干得到的粗提物粉末。本发明首次通过药理实验结果表明:千日红水提物能够明显改善由对乙酰氨基酚(APAP)刺激诱导的急性肝损伤。根据动物实验结果表明,千日红水提物显著降低急性肝损伤小鼠血清中AST和ALT的水平,以及肝脏组织中MPO水平,并且其明显减少肝脏炎性细胞浸润,减轻肝脏中央静脉充血。本发明的千日红水提物治疗急性肝损伤的疗效确切、效果显著、副作用低,对开发新药有着重要意义,也有广阔的医疗应用前景。
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公开(公告)号:CN119280219A
公开(公告)日:2025-01-10
申请号:CN202411677455.7
申请日:2024-11-22
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K31/352 , A61K36/88 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及鸢尾黄素在制备沙门氏菌菌毛抑制剂中的医药用途,并通过沙门氏菌滑动运动抑制试验、最小抑菌浓度测定试验、生长曲线、沙门氏菌粘附至Caco‑2细胞抑制试验、生物被膜测定等试验验证鸢尾黄素在不抑制细菌生长的前提下能够抑制细菌菌毛介导的对宿主细胞的黏附性,从而降低沙门氏菌的致病力。鸢尾黄素主要存在于鸢尾科植物射干和鸢尾中,具有低毒无残留或低残留,耐药性低的特点。因此,鸢尾黄素用于防治沙门氏菌感染可以增加药物选择性,具有广阔的应用前景,对新药开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN116059190A
公开(公告)日:2023-05-05
申请号:CN202310134536.1
申请日:2023-02-20
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及根皮素在无乳链球菌溶血素抑制剂中的医药用途,从抗毒力角度出发筛选天然化合物在抗无乳链球菌感染中的作用。通过溶血抑制试验、生长曲线测定试验、细胞活力测定试验及无乳链球菌感染小鼠乳腺炎模型试验等验证天然化合物根皮素能够在不影响细菌生长条件下显著抑制无乳链球菌溶血素的溶细胞活性,缓解无乳链球菌介导的细胞损伤作用,降低无乳链球菌感染乳腺炎小鼠模型中的菌落定植数及炎症水平。因此,本发明基于抗毒力策略为无乳链球菌感染防治提供了潜在的先导化合物。
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