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公开(公告)号：CN101792374B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010139797.5
申请日：2010-04-06
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
Abstract: 本发明公开了一种中间体1-甲氧基-2，6，10-三甲基-1，3，5，9-十一碳四烯及其制备方法和应用。目前的番茄红素中间体2-位双键C-14醛(2，6，10-三甲基-2，5，9-十一烷三烯-1-醛)，其合成方法中要用到昂贵的碘甲烷、有污染的二甲硫醚和危险的强碱，较难应用于工业生产。本发明提供了一种新化合物1-甲氧基-2，6，10-三甲基-1，3，5，9-十一碳四烯，利用其进行水解、精制即可制得纯的2-位双键C-14醛，简化合成路线，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN102140117B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201010104281.7
申请日：2010-02-02
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
CPC classification number: C07F9/4015 , C07C1/34 , C07C11/21
Abstract: 本发明提供了一种式(4)的1，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯及其制备方法，该制备方法包括：将式(2)的假紫罗兰酮与锍鎓盐反应制备得到式(9)的环氧化物，然后该式(9)的环氧化物与溴化镁反应制备得到式(3)的C-14醛；将式(3)的C-14醛与亚甲基二膦酸四烷基酯进行缩合反应制备得到式(4)的1，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯。另外，本发明还提供了式(4)的1，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯制备式(1)的番茄红素的方法。本发明的方法具有工艺路线简捷、原料易得、成本低的优点。
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公开(公告)号：CN101824051B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201010120583.3
申请日：2010-03-09
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 绍兴文理学院
CPC classification number: C07F9/4015
Abstract: 本发明公开了一种番茄红素的新重要中间体3，7，11-三甲基-1，3，6，10-四烯十二烷基膦酸二乙酯。现有的一种番茄红素中间体2，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯，在其合成过程中有一定难度。本发明提供了一种新的中间体，其合成步骤为：由假紫罗兰酮制得2，6，10-三甲基-3，5，9-十一烷三烯-1-醛；由2，6，10-三甲基-3，5，9-十一烷三烯-1-醛制得2，6，10-三甲基-2，5，9-十一烷三烯-1-醛；由2，6，10-三甲基-2，5，9-十一烷三烯-1-醛与亚甲基二膦酸四乙基酯进行缩合反应得到目标产物。本发明以假紫罗兰酮为原料仅需四步反应即可生成新中间体，反应易控，极具工业价值。
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公开(公告)号：CN102267879A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201010189847.0
申请日：2010-06-02
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07C43/303 , C07C41/48 , C07F9/40
CPC classification number: C07C41/50 , C07B47/00 , C07C41/48 , C07C43/303 , C07F9/4015 , C07F9/4078
Abstract: 本发明涉及用于番茄红素的中间体式(12)的2，6，10-三甲基-1，1-二烷氧基-3，5，9-十一烷三烯，及其中间体式(10)的4-甲基-5，5-二烷氧基-1-戊烯-1-膦酸二烷基酯，以及它们的制备方法。本发明的工艺路线简捷，原料易得，成本低，极具工业价值。
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公开(公告)号：CN101792374A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010139797.5
申请日：2010-04-06
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
Abstract: 本发明公开了一种中间体1-甲氧基-2，6，10-三甲基-1，3，5，9-十一碳四烯及其制备方法和应用。目前的番茄红素中间体2-位双键C-14醛(2，6，10-三甲基-2，5，9-十一烷三烯-1-醛)，其合成方法中要用到昂贵的碘甲烷、有污染的二甲硫醚和危险的强碱，较难应用于工业生产。本发明提供了一种新化合物1-甲氧基-2，6，10-三甲基-1，3，5，9-十一碳四烯，利用其进行水解、精制即可制得纯的2-位双键C-14醛，简化合成路线，适合工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101148434B
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN200610116261.5
申请日：2006-09-20
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07C403/24 , C07F9/50
Abstract: 本发明是对虾青素重要中间体十五碳三苯基膦盐的合成方法的改进，该方法采用醇浓硫酸体系不脱保护基直接制备十五碳三苯基膦盐。本发明方法反应步骤少，反应时间短，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN101497615A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200810004197.0
申请日：2008-01-29
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D473/40 , A61K31/52 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了取代嘌呤，其制备方法及在医学中的应用。本发明通过对2－氯－6－环丙氨基嘌呤的9位与6位进行修饰而得本发明化合物。采用小鼠甩尾模型评价了本发明化合物的镇痛活性，实验结果表明，本发明化合物均具有优秀的镇痛活性，临床上可作为镇痛剂应用。
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公开(公告)号：CN101289449A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200710039725.1
申请日：2007-04-20
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 吴章桂
IPC: C07D473/16 , C07H19/167 , A61K31/52 , A61K31/7076 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/16 , C07H19/16 , C07H19/173 , C07H19/20
Abstract: 本发明提供了一种结构式为(A)的2，6－二含氮取代的嘌呤化合物或其盐或其溶剂化物或其盐的溶剂化物，体外与体内抗肿瘤活性试验显示，本发明化合物体外试验对多种肿瘤细胞具有生长抑制作用，对小鼠Colon26以及小鼠S180肉瘤等肿瘤的生长有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN100410230C
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200610026619.5
申请日：2006-05-17
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
CPC classification number: C07C67/08 , C07C29/66 , C07C67/14 , C07C67/293 , C07C33/423 , C07C69/007 , C07C69/63
Abstract: 本发明提供了一种维生素A衍生物重要中间体1-氯-2-甲基-4-烃酰氧基-2-丁烯的制备方法，本发明采用异戊二烯为原料进行氯醇化反应，所得产物含量高，收率高，操作简便，三废少，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN100387613C
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：CN200510070982.2
申请日：2005-05-19
Applicant: 浙江来益生物技术有限公司 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
Abstract: 本发明公开了一种新的制备乙基芸苔素内酯的方法，包括以下步骤：1)按现有技术方法制备中间体2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮；2)以四氧化钌为氧化剂，菲-二氢奎尼丁醚为配体控制立体构型，将2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮进行不对称双羟化，得到2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮；3)将2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮经过乙酰化保护后得到乙酰化物；4)以过氧甲酸为试剂进行Baeyer-Villiger反应，将乙酰化物内酯化得到内酯物：2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-24S-乙基-B-高-7-氧杂-5α-胆甾-6-酮；将内酯物水解即得乙基芸苔素内酯。本发明制备方法具有步骤简捷，成本低廉，毒性低，污染小，可产业化等优点。
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