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公开(公告)号:CN119859124A
公开(公告)日:2025-04-22
申请号:CN202510070570.6
申请日:2025-01-16
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅰ所示的检测谷胱甘肽和/或亚铁离子的近红外荧光探针。本发明近红外荧光探针光谱变化明显,斯托克斯位移大、灵敏度高、特异性强,不易受到生物基质和杂质的干扰,成像效果好,且具有较低的细胞毒性和较好的生物相容性,适用于细胞和生物组织中GSH和铁死亡过程的检测。本发明还公开了近红外荧光探针在制备检测谷胱甘肽和/或亚铁离子的试剂中的应用。本发明还公开了近红外荧光探针在制备肝炎、肝损伤、帕金森病、阿尔兹海默症、癌症诊断试剂盒中的应用或在制备细胞铁死亡检测试剂盒中的应用。本发明还公开了近红外荧光探针在制备光学成像造影剂中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115252560B
公开(公告)日:2024-02-13
申请号:CN202210898520.3
申请日:2022-07-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K9/14 , A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/352 , A61K31/416 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于天然产物的自组装纳米粒,是以第一组分和第二组分为原料,第一组分为三萜类、除藤黄酸外的蒽醌类、黄酮类、生物碱类、多酚类、香豆素类或木脂素类化合物,第二组分为藤黄酸,由藤黄酸诱导第一组分自组装形成的纳米粒。本发明还公开了一种基于天然产物的具有线粒体靶向的联合代谢阻断作用的自组装纳米粒,它是由小檗碱、氯尼达明、藤黄酸通过自组装制成的纳米粒,或进一步在纳米粒外包裹维生素E聚乙二醇琥珀酸酯得到的纳米粒以提高稳定性。本发明还公开了纳米粒在制备抗癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN107714675B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN201710973978.X
申请日:2017-10-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/08 , A61K31/352 , A61P35/00 , C08G69/48 , C08B37/08
Abstract: 本发明公开了一种藤黄酸核壳结构复合纳米制剂及其制备方法。所述复合纳米制剂,以聚(γ‑谷氨酸)α‑苄基酯为核材料,以接枝维甲酸的透明质酸为壳材料,核材料以纳米粒形式位于纳米制剂内部,以π‑π堆积与疏水作用力荷载藤黄酸,两亲性壳材料以亲脂端维甲酸包裹排列于纳米粒周围,亲水端透明质酸链位于纳米制剂最外侧,壳材料起到保护内核中药物,维持纳米制剂稳定性和实现主动靶向的作用。本发明主要优势有:纳米制剂制备工艺可控、稳定性好,包封率高,具备主动靶向能力,能很好地改善水溶性差、不稳定、易被代谢清除等影响藤黄酸成药性的问题,提高藤黄酸抗肿瘤活性的同时,还能消除藤黄酸原有的轻微毒副作用。
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公开(公告)号:CN109320458B
公开(公告)日:2022-05-31
申请号:CN201811189972.4
申请日:2018-10-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D233/60 , C07D409/06 , C07D405/06 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了如式(Ⅰ)所示的二芳基咪唑类化合物。本发明还公开了所述的二芳基咪唑类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中的应用。发明人以丁酰胆碱酯酶和IDO1抑制活性的筛选为载体来评价二芳基咪唑类化合物治疗阿尔茨海默症活性的,发现具有良好的体外活性,可作为进一步开发为通过抑制胆碱酯酶活性来发挥抗阿尔茨海默症作用的前体物质。
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公开(公告)号:CN114349735A
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN202210021882.4
申请日:2022-01-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D333/20 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P43/00 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/517 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,公开了一类O‑GlcNAc转移酶抑制剂及其制备方法和应用。所述O‑GlcNAc转移酶抑制剂具有如式I所示结构,其制备方法原料易得、步骤简单、收率较高;本发明融入天然产物片段进行O‑GlcNAc转移酶抑制剂合成,O‑GlcNAc转移酶抑制剂具有良好的体外活性和特异性,可广泛应用于制备用于抑制OGT的活性的药物。
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公开(公告)号:CN111053825A
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN201911273165.5
申请日:2019-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/85 , A61P9/10 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及广东紫珠提取物,其公开了广东紫珠总提物及广东紫珠总提取物通过大孔树脂柱富集的苯乙醇苷类化合物具有抗心肌缺血功效,该部位总能够通过降低血清中LDH,CK,MDA的含量,增加心肌组织中GSH含量,增加心肌组织中Na+/K+-ATPase活性,降低炎症及凋亡水平来发挥保护大鼠心肌损伤的作用,且广东紫珠总苯乙醇苷是通过Na+/K+-ATPase/Src/ERK1/2信号通路来发挥心肌保护作用的。
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公开(公告)号:CN110669044A
公开(公告)日:2020-01-10
申请号:CN201910847790.X
申请日:2019-09-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了多奈哌齐-噁二唑融合化合物,其结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)(Ⅲ)或(Ⅳ)所示,本发明还公开了上述多奈哌齐-噁二唑融合化合物的制备方法与其在制备治疗阿尔兹海默症治疗药物中的应用,本发明具有结构新颖,具有抑制剂胆碱酯酶、激活Nrf2通路等多种活性,可以提高脑内乙酰胆碱水平,激活细胞的抗氧化应激反应。
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公开(公告)号:CN110041190A
公开(公告)日:2019-07-23
申请号:CN201910278398.8
申请日:2019-04-09
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种油茶饼中提取酚酸类化合物的方法,包括以下步骤:取脱脂后的油茶饼,粉碎后70%EtOH回流提取,合并提取液,减压浓缩,得到油茶饼浸膏;浸膏加水混悬,置于分液漏斗中,先用乙酸乙酯萃取,再用正丁醇萃取,回收溶剂后,分别得到乙酸乙酯萃取物、乙酸乙酯部位浸膏和正丁醇萃取物;取乙酸乙酯部位浸膏,通过硅胶柱色谱法,采用EtOAc-CH3OH系统梯度洗脱,得到5个流分E1、E2、E3、E4、E5;E1经反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、HPLC等方法分离得到酚酸类化合物2和化合物3;E3经反复硅胶柱色谱分离分别得到酚酸类化合物1。本发明提供的提取方法得到的酚酸化合物结构、药效稳定,含量与收率高。
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公开(公告)号:CN106800580B
公开(公告)日:2019-05-10
申请号:CN201710029917.8
申请日:2017-01-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P17/02 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P9/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了β‑谷甾醇、β‑豆甾醇以及胆固醇的甾醇类衍生物,如式VI表示。本发明还公开了该甾醇类衍生物的制备方法。本发明还公开了该甾醇类衍生物在制备促伤口愈合药物方面的应用。本发明从易得的天然产物出发,分别以β‑谷甾醇、β‑豆甾醇以及胆固醇为起始原料,合成方法简单,具有较好的可操作性和反应收率。制得的甾醇类衍生物具有明显的促伤口愈合活性,对L929成纤维细胞的增殖、迁移及胶原合成能力均明显高于原料和阳性对照药重组人碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)。本发明制得的甾醇类衍生物相比蛋白类药物(如bFGF),其剂型和用药方式也更加多样化,为其在促伤口愈合领域中的应用提供参考。
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公开(公告)号:CN106810565B
公开(公告)日:2018-04-17
申请号:CN201710017431.2
申请日:2017-01-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成领域,公开了如式I所示映‑三白草酮类衍生物,以及该映‑三白草酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。细胞模型筛选实验证明,映‑三白草酮类衍生物在极低浓度下表现出极强的抑制肿瘤细胞增殖,迁移,侵袭活性,映‑三白草酮及其衍生物作为抗肿瘤药物具有良好的开发应用前景。
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