公开(公告)号：CN114014843B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202111363417.0

申请日：2021-11-17

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  田捷 ,  张宁 ,  胡振华 ,  段小江 ,  李源

IPC: C07D403/14 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。

公开(公告)号：CN114716505A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210249841.0

申请日：2022-03-14

Applicant: 首都医科大学附属北京朝阳医院 ,  北京大学第一医院

Inventor： 杨敏福 ,  杨兴 ,  甘倩倩 ,  张宁 ,  张建华 ,  范岩

IPC: C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114014843A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111363417.0

申请日：2021-11-17

Applicant: 北京大学第一医院

Inventor： 杨兴 ,  田捷 ,  张宁 ,  胡振华 ,  段小江 ,  李源

IPC: C07D403/14 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。