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公开(公告)号：CN118005709A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410110694.8
申请日：2024-01-26
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，基于偶氮还原酶激活的CDDO‑Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用，该共前药具有通式I所示结构：#imgabs0#本发明的CDDO‑Me/Ozanimod共前药可以在肠道炎症中被偶氮还原酶特异性激活，产生荧光并经过1,6消除反应释放活性原药CDDO‑Me和Ozanimod，发挥协同作用，用于结肠炎的诊断和治疗。本发明共前药不仅能提供基于荧光的精确炎症诊断，而且还可以在肠道部位靶向聚集，增加两种母体药物在肠道中的选择性积累，从而发挥选择性荧光示踪和协同高效抗结肠炎的治疗作用。
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公开(公告)号：CN114181161B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202111628318.0
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了一种(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物及其制备方法与应用。该(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示其中，R1选自C1‑6直链或支链烷基酯基；R2选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R3选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R4取自羟胺酰基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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![一类具有硝基还原酶响应的β-咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用](/CN/2022/1/2/images/202210012172.jpg)
公开(公告)号：CN114315829B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210012172.5
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。
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公开(公告)号：CN114181159B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111625343.3
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示#imgabs0#其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。
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公开(公告)号：CN114773245B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202210432541.6
申请日：2022-04-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/00
Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基硒醚的制备方法，反应步骤如下：在光催化剂和碱存在下，通过使用可见光照射，芳基烯烃、CuSeCF3和溴代酸酯发生三组分反应，得到三氟甲基硒醚化合物。本发明的方法反应条件温和，在室温下即可进行；底物适用范围广、收率高和官能团兼容性好。本发明的方法使用可见光作为能量来源，具有价廉可持续和绿色环保的特点。本发明仅需一步就可以获得目标产物，得到双官能化分子，具有良好的应用潜力和研究价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111393416B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202010369362.3
申请日：2020-05-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含1‑甲基吡啶‑3‑(4‑氯苯基)吡唑单元的吡唑化合物(I)的制备方法和应用。通过1‑甲基吡啶‑3‑(4‑氯苯基)‑4‑氯吡唑‑5‑甲基氯与吡唑肟化合物反应得到。所述含1‑甲基吡啶‑3‑(4‑氯苯基)吡唑单元的吡唑化合物对肿瘤细胞SGC‑7901呈现良好的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111217766B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202010114666.5
申请日：2020-02-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D275/06 , C07D417/06 , C07C391/02 , C07D249/18
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进β‑胺基硒醚的合成方法,包括以下步骤：A、在反应器中依次加入化合物1,2,3，并通入惰性气体；B、在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到β‑胺基硒醚4，本发明制备方法以烯烃，含氮化合物，二硒醚为原料，以乙腈,二氯甲烷，二甲基甲酰胺，乙酸乙酯中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出β‑胺基硒醚化合物，该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和,产率高,官能团兼容性好及原子经济性等优势。
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公开(公告)号：CN111961049B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202010868019.3
申请日：2020-08-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含1,3‑二甲基‑5‑芳氧基吡唑的β‑咔啉衍生物及其制备方法和用途。通过β‑咔啉酰肼与1,3‑二甲基‑5‑芳氧基吡唑醛缩合得到。所述含1,3‑二甲基‑5‑芳氧基吡唑的β‑咔啉衍生物对肿瘤细胞HepG2具有优异的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN113717169B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111030536.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一类N,N二苯基氨基修饰的β‑咔啉吲哚鎓盐、制备方法与应用。该β‑咔啉吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构，可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明β‑咔啉吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN114315829A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210012172.5
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。
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