公开(公告)号：CN1290262A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 下式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐[式中,Z是右边各式所示基团(式中,Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1—5的烷基取代的苯基,R2表示碳原子数1—5的烷基,Y表示氢原子、巯基、碳原子数1—5的烷硫基,氨基或被1个或2个碳原子数1—5的烷基取代的氨基),Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1—5的烷基、碳原子数1—5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基,B1－B2表示CH－CO或C－C(R1)(式中,R1表示氢原子或碳原子数1—5的烷基),n表示1—4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1280569A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中野笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1,2－二氢－2－氧代喹啉衍生物或其可药用盐。[式中,Ar表示吡啶基或下式所示基团(式中,X3、X4相同或不同,表示氢原子、卤素原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基、羟基或三氟甲基),Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1－3的整数。]

公开(公告)号：CN1187808A

公开(公告)日：1998-07-15

申请号：CN96194753.5

申请日：1996-06-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  宫沢知树 ,  太田孝明 ,  川岛丰 ,  畑山胜男

IPC: C07C217/60 ,  C07D333/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/38

Abstract: 本发明涉及一种光学活性取代苯基烷基胺衍生物,其由结构式[1]表示:其中A是一种取代的或非取代的苯基或噻吩基;X1是氢、卤素、羟基、或取代或非取代的C1—5烷氧基;R1和R2是相同或不同的氢、C1—7烷基、C3—7链烯基或C3—7链炔基;R3是C1—10烷基、C2—10链烯基或C2—10链炔基;n是2至5的一个整数;m是1至4的一个整数,或其药物上可接受的盐,以及此化合物或盐的医药用途。本发明化合物在σ1－受体拮抗作用中有优良的性能,可用于治疗精神分裂症、抑郁症、精神苦闷、脑血管疾病/老年烦闹行为、以及诸如神经变性病症的早老性痴呆、帕金森氏病及杭廷顿氏舞蹈病等的认识机能障碍和运动机能障碍。另外,本发明的化合物也可用于治疗由于药物(麻醉剂、抗眠药、酒精、影响精神的药剂、大麻等)滥用所致的瘾癖。

公开(公告)号：CN1184478A

公开(公告)日：1998-06-10

申请号：CN96194020.4

申请日：1996-03-22

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D211/70 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及下列式(Ⅰ)表示的噻唑衍生物或其药物上可接受的盐其中Ar1表示被取代的和未被取代的苯基或噻吩基,Y1和Y2不同并且各自表示氮原子或硫原子,R1表示氢原子、C1－C5烷基、苯基或者未被取代的或被C1－C5烷基一、或二－取代的氨基,和R2表示被取代的或未被取代的含氮杂环基。本发明所述化合物是一种具有抑制精神作用,同时又不会引起锥体束外紊乱的多巴胺D4受体拮抗剂。