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公开(公告)号：CN105030804A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510413764.8
申请日：2015-07-14
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/7048 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06
Abstract: 本发明属于强心药物制备技术领域，公开了蟾毒灵-3β-N-甲氧基-N-β-D-葡萄糖苷在制备强心药物中的应用。所述蟾毒灵-3β-N-甲氧基-N-β-D-葡萄糖苷具有式(一)所示结构：本发明研究表明蟾毒灵-3β-N-甲氧基-N-β-D-葡萄糖苷具有显著的Na+/K+-ATP酶抑制活性，其强心活性强于阳性药地高辛，且对α2亚型的选择性指数也显著强于阳性药地高辛。其安全性高，强心作用强，预示着良好的药用前景，且制备工艺简单，成本低，产率高。
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公开(公告)号：CN103288911B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201310217520.3
申请日：2013-06-04
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途，蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示，其合成方法是：用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物，再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后，脱去一分子水生成肟式中间体，将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元，最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物，在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明，本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比，降低了对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN104523792A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410824396.1
申请日：2014-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/27 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC classification number: A61K36/27 , A61K31/585 , A61K2236/33 , A61K2236/39 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种富含强心苷的马利筋乳汁提取物及其制备方法与应用。所述提取物的制备方法为：(1)将马利筋的乳汁用水稀释，得到稀释液；向稀释液中加入有机溶剂进行萃取，收集萃取后的有机层；再向剩下的水层中加入有机溶剂进行萃取，再次收集有机层，如此循环萃取2～4次，弃去水层，将有机层合并，得到马利筋乳汁的强心苷提取液；(2)将马利筋乳汁的强心苷提取液进行减压浓缩至恒重，得到富含强心苷的马利筋乳汁提取物。本发明的富含强心苷的马利筋乳汁提取物具有良好的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒性低；该提取物中强心苷的种类多，含量丰富。本发明的制备方法简单、成本低、提取率高且抗肿瘤的选择性高。
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公开(公告)号：CN102382164B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201110281597.8
申请日：2011-09-21
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3～8混合，有机溶剂溶解，在惰性气体的保护下于100～160℃反应0.5～3h；减压浓缩去除有机溶剂，用制备型高效液相色谱方法分离纯化，得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行，安全可靠，产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用，对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用，特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。
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公开(公告)号：CN103288911A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310217520.3
申请日：2013-06-04
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途，蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示，其合成方法是：用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物，再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后，脱去一分子水生成肟式中间体，将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元，最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物，在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明，本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比，降低了对正常细胞的毒副作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117866034A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311828143.7
申请日：2023-12-27
Applicant: 广西壮族自治区药用植物园 , 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种3α‑OH蟾毒内酯化合物，该化合物的通式为：#imgabs0#分子式为C24H32O4。本发明提供的3α‑OH蟾毒内酯化合物可用于制备抗肿瘤、治疗咳嗽、治疗重症肌无力和降血糖的药物。
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公开(公告)号：CN110101849B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN201910292775.3
申请日：2019-04-12
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K38/44 , A61K9/12 , A61K9/72 , A61P39/02 , A61P1/16 , A61P13/12 , A23L33/00 , A61K31/095 , A61K31/4164 , A61K31/385 , A61K31/185 , A61K31/198 , A61K31/197 , A61K31/7084
Abstract: 本发明提供了一种酶催化解酒作用的组合物及其制备方法与应用，所述的组合物包括1～10份乙醇脱氢酶、1～10份乙醛脱氢酶、1～10份乙醇脱氢酶激动剂、1～10份乙醛脱氢酶激动剂、0～10份乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的共同辅基，组方全面，可显著提升酶的活性，并提升解酒效果，所述的激动剂同时还具有护肝作用。本发明的组合物可应用于酶催化解酒剂的制备，可有效、迅速缓解醉酒。同时，本发明还对所述组合物的剂型和给药方式进行了有益改进，例如，通过雾化吸入使药物能够通过呼吸道作用于患者，达到迅速缓解醉酒的效果，使用场景更广、更方便。本发明的产品生物利用度高、质量稳定、生产工艺简单，并且适用面广、使用方便、易于推广。
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公开(公告)号：CN107935928B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201711275159.4
申请日：2017-12-06
IPC: C07D231/12 , C07H1/06 , C07H15/26 , A61K31/7056 , A61K31/415 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种总二苯基吡唑及其制备方法和应用。属于天然药物化学领域本发明将葛根干燥粉碎，用醇溶液提取，过滤，减压浓缩，得到浆状物，为葛根醇总提取物；将葛根醇总提取物用水混悬，依次用环己烷、乙酸乙酯萃取，减压蒸除乙酸乙酯，得到乙酸乙酯部位；将乙酸乙酯部位用无水乙醇溶解、置于80℃油浴，边搅拌边加入水合肼，回流2‑8h，当检测到溶液中含有化合物1‑6中的至少两种化合物时，终止反应，减压蒸除溶剂后得到总二苯基吡唑。本发明证实含有总二苯基吡唑具有较好的抑制雄性激素依赖型及非雄性激素依赖型前列腺癌细胞增殖的活性。将该方法应用于制备预防和治疗前列腺癌药物，制备方法简单，成本较低，符合药物发展的要求。
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公开(公告)号：CN110218717B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910429143.7
申请日：2019-05-22
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供了一种灵芝多糖的制备方法及其对超氧化物歧化酶(SOD)干燥失活的保护作用。本发明首次公开了灵芝多糖在干燥环境中可有效地保护SOD活性的作用，当多糖分子量在10000～20000，在相对湿度为10％的干燥环境下放置4小时后，灵芝多糖可使SOD的活力保持在80％以上；且随着灵芝多糖使用量的增加，对SOD的保护作用也增强。本发明还提供了制备灵芝多糖的方法，采用超临界CO2萃取法，可有效地去除脂溶性成分，可保持灵芝多糖的天然结构，且操作简便，成本较低。本发明同时提供了一种保持或提高干燥环境下SOD的方法，可为在化妆品、药品或食品的应用中的SOD保持活性提供新的思路和方法，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN107746835B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201710906561.1
申请日：2017-09-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种糖基转移酶及其克隆表达方法与应用。本发明首次从植物马利筋中获得对强心甾类化合物具有高转化能力的糖基转移酶；同时还提供了该糖基化转移酶的氨基酸序列及其核苷酸序列；并且提供了所述的糖化转移酶的克隆表达方法。本发明所提供全新的糖基化转移酶，为体外酶催化方式合成强心甾‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷提供了条件，实现以绿色、高效的方式催化多种强心甾类化合物合成相应的糖苷产物。本发明实施后将为强心甾类化合物的糖基化合成提供一种重要的工具酶，并为强心苷类化合物的合成工业带来巨大的经济效益。
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