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公开(公告)号：CN108904481B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201811184416.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 温州医科大学
Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及特定的查尔酮类似物在制备抗氧化药物及由氧化应激损伤造成的各种疾病中的应用。这些类似物同时具有直接清除自由基和通过激活抗氧化信号通路间接清除自由基的双重抗氧化活性。对双氧水、高糖或6‑羟基多巴胺诱导的各种细胞(PC12细胞、心肌细胞、人肝细胞、鼠肾细胞、内皮细胞)的氧化应激损伤具有良好的抗氧化保护作用。可以抑制氧化应激中MDA、ROS的产生，也能明显激活激活Keap1/Nrf2/ARE抗氧化通路。对大鼠和小鼠的脑缺血再灌注损伤具有很好的预保护和治疗作用。
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公开(公告)号：CN110872341A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201911254125.6
申请日：2019-12-10
Applicant: 温州医科大学
Abstract: 本发明属短肽药物学领域，具体涉及FGFR1拮抗短肽的稳定性研究及其抗肿瘤领域的应用，公开了一种FGFR1拮抗短肽，包括短肽化合物P48，短肽化合物P48通过抑制FGFR1通路，抑制细胞增殖和迁移。上述技术方案，本发明人通过不懈努力，获得了短肽化合物P48，并发现其具有稳定的二级结构及相对较长的半衰期。此外，短肽化合物P48能有效靶向抑制FGFR1，在体内外表现出良好的抗肿瘤活性，有望成为癌症治疗的候选肽类抑制剂药物。
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公开(公告)号：CN110215467A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910385583.7
申请日：2019-05-09
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K36/03 , A61K31/4152 , A61K31/375 , A61K31/355 , A61K45/06 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了一种来源于厚网地藻Dictyota coriacea的具有抗氧化作用的提取物及其制备方法和在制备药物中的应用，属于天然药物提取物领域。该提取物是指厚网地藻乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱分离，依次用石油醚/乙酸乙酯（v/v,9:1和3:1）进行梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯3:1洗脱液所得组分（B），以及该组分用Sephadex LH-20凝胶色谱柱（洗脱剂：二氯甲烷/甲醇1:1）洗脱至无色后再次洗脱得到的组分(B-2)。细胞实验表明，组分B与B-2能够有效抑制H2O2对神经元样PC12细胞产生的氧化损伤，为优良的抗氧化剂，可以用于预防或治疗脑缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN109364052A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811487115.2
申请日：2018-12-06
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/136 , A61K31/36 , A61P35/00 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07D317/62
Abstract: 本发明公开了一种不对称姜黄素类似物在制备抗胃癌药物中的应用，包括用于治疗胃癌的药物组合物，该药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有6个特定的不对称姜黄素类似物中的一个，6个特定的不对称姜黄素类似物为：化合物6a、化合物6b、化合物6d、化合物6e、化合物6h和化合物6j。这些化合物能够有效地抑制胃癌细胞的生长。其中，化合物6e在BGC-823和SGC-7901胃癌细胞上表现出较好的抑制活性，其半数有效抑制浓度即IC50分别为13.50±0.17和9.80±0.10μM。活性化合物能够在浓度梯度下有效抑制细胞集落形成。化合物6e可能为胃癌化疗治疗提供一个新的候选药。
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公开(公告)号：CN109091472A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811004444.7
申请日：2018-08-30
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及含α,β不饱和酮的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用，这些查尔酮类似物具有很好的抑制肺癌细胞NCI-H460、A549和H1975生长的活性。其中，化合物8表现出最佳的抗肿瘤活性，其在NCI-H460、A549和H1975细胞上的IC50值分别为2.3±0.3，3.2±0.0和5.7±1.4μM，可以通过诱导肿瘤细胞ROS的产生起到抗肿瘤作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108186630A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201711364590.6
申请日：2017-12-18
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/34
CPC classification number: A61K31/404 , C07D209/34
Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及靛红类似物在抗肿瘤药物的应用，通过药物化学拼合原理将靛红和α，β不饱和酮拼合，合成了一系列靛红类似物。这些化合物对3种肿瘤细胞具有较好的抑制活性，并且通过抑制肿瘤细胞生长和肿瘤细胞迁移以及阻滞细胞周期G2/M期起到抗肿瘤作用，体内实验结果也表明这些化合物能够抑制肿瘤生长。
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公开(公告)号：CN107753469A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201710947153.0
申请日：2017-10-12
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/351 , A61K31/44 , A61K45/06 , A61P39/06 , A61P9/10 , A61P25/16
CPC classification number: A61K31/122 , A61K31/351 , A61K31/44 , A61K45/06
Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及特定的NDGA类似物在制备抗氧化药物及在抗缺血性中风治疗药物中的应用，这些NDGA类似物能够保护H2O2诱导的PC12细胞损伤，抑制MDA、ROS的产生，也能明显激活激活Keap1/Nrf2/ARE抗氧化通路，体内实验能明显减少大鼠MCAO模型的梗死面积和改善神经得分。
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公开(公告)号：CN119745849A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411703978.4
申请日：2024-11-26
Applicant: 温州医科大学附属眼视光医院
IPC: A61K31/165 , A61K31/22 , A61P39/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及特定的双酰胺姜黄素类化合物在抗氧化药物制备及治疗氧化应激损伤相关疾病中的应用。这些双酰胺姜黄素类化合物能有效抑制过氧化氢对PC12细胞的氧化损伤，抑制细胞内活性氧生成，激活Nrf2/HO‑1抗氧化信号通路，有效缓解小鼠脑缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN119606933A
公开(公告)日：2025-03-14
申请号：CN202411703975.0
申请日：2024-11-26
Applicant: 温州医科大学附属眼视光医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种特定的二酰肼姜黄素类化合物KB‑15在抗肿瘤药物制备及治疗与癌症相关疾病中的应用。KB‑15在准nM的低浓度下对肿瘤细胞生长就具有高效抑制作用，对AGS和BGC‑823的IC50为0.29±0.03μM和0.65±0.10μM，能够高效抑制肿瘤细胞迁移，诱导肿瘤细胞周期阻滞在G0/G1期，促进肿瘤细胞凋亡，并能增加肿瘤细胞内活性氧的表达，抑制HO‑1蛋白的表达和STAT3信号通路的磷酸化，并能以2.5mg/kg的低剂量展现出显著的体内抗肿瘤效果。
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