公开(公告)号：CN108349976A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680062327.9

申请日：2016-08-23

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： R·M·博尔齐莱里 ,  B·E·芬克 ,  L·S·哈里克里施南 ,  U·维拉帕奇 ,  V·巴里加 ,  H·拉哈曼 ,  J·S·沃瑞尔

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明大体上涉及调节TGFβR-1及TGFβR-2活性的式(I)化合物、含有所述化合物的药物组合物及使用本发明化合物治疗增殖性病症及细胞凋亡失调性病症诸如癌症的方法。

公开(公告)号：CN108026105A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680055202.3

申请日：2016-07-21

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L·S·卡里克里斯南 ,  B·E·芬克 ,  R·M·博尔齐莱里 ,  G·特奴库奴如 ,  H·拉哈曼 ,  J·S·瓦里尔 ,  B·塞沙德里

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明大体上涉及调节TGFβR‑1和TGFβR‑2活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物和使用本发明化合物治疗增殖性病症和细胞凋亡失调性病症例如癌症的方法。

公开(公告)号：CN107922422A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680049890.2

申请日：2016-08-30

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： R·M·博尔齐莱里 ,  B·E·芬克 ,  L·S·哈里克里施南 ,  J·S·沃瑞尔

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明大体上涉及调节TGFβR-1及TGFβR-2活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物及使用本发明化合物治疗增殖性病症及细胞凋亡失调性病症诸如癌症的方法。

公开(公告)号：CN104968648A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201380060731.9

申请日：2013-09-20

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： A·V·加瓦伊 ,  W-C·韩 ,  B·E·芬克 ,  V·R·瓜里诺

IPC: C07D243/18 ,  A61K31/55 ,  C07D243/26 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

CPC classification number: C07F9/645 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26 ,  C07D401/12 ,  C07F9/12 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物和其盐，其中：a)R1为H或-CH3且R2为Ry；或b)R1为Rx且R2为H；其中Rx和Ry如本申请中所公开的。本发明还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物为可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展的化合物的前药。

公开(公告)号：CN104703976A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380048504.4

申请日：2013-09-20

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： A·V·加瓦伊 ,  G·V·德鲁卡 ,  D·奥马利 ,  P·吉尔 ,  C·A·奎内勒 ,  B·E·芬克 ,  赵玉芬 ,  F·Y·李

IPC: C07D401/04 ,  C07D243/18 ,  C07D243/26 ,  C07F9/38 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D243/24 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K47/64 ,  C07D243/18 ,  C07D243/26 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/645 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了式(I)的化合物和/或其盐，其中R1为CH2CH2CF3；R2为CH2CH2CF3或CH2CH2CH2CF3；R3为H、-CH3或Rx；R4为H或Ry；环A为苯基或吡啶基；且Rx、Ry、Ra、Rb、y及z为如本文中定义。本发明还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展；或这些化合物的前药。

公开(公告)号：CN101535312A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780040537.9

申请日：2007-11-02

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： B·E·芬克 ,  P·陈

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。式(I)的化合物抑制诸如TrkA、TrkB、TrkC或Flt－3的Trk受体的酪氨酸激酶活性，从而使它们可用作抗癌剂。