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公开(公告)号：CN107880040A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711428953.8
申请日：2017-12-22
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的四氢β-咔啉类衍生物是一种新型的具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的化合物，可以用来有效地治疗一些组蛋白去乙酰化酶异常高表达的疾病。组蛋白去乙酰化酶与癌症的发生、发展密切相关，本发明中的系列化合物能够通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性来有效地抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞的分化和凋亡，从而达到治疗癌症的目的。
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公开(公告)号：CN107714675A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710973978.X
申请日：2017-10-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/08 , A61K31/352 , A61P35/00 , C08G69/48 , C08B37/08
CPC classification number: A61K9/5146 , A61K9/5123 , A61K9/5161 , A61K31/352 , C08B37/0072 , C08G69/48
Abstract: 本发明公开了一种藤黄酸核壳结构复合纳米制剂及其制备方法。所述复合纳米制剂，以聚(γ-谷氨酸)α-苄基酯为核材料，以接枝维甲酸的透明质酸为壳材料，核材料以纳米粒形式位于纳米制剂内部，以π-π堆积与疏水作用力荷载藤黄酸，两亲性壳材料以亲脂端维甲酸包裹排列于纳米粒周围，亲水端透明质酸链位于纳米制剂最外侧，壳材料起到保护内核中药物，维持纳米制剂稳定性和实现主动靶向的作用。本发明主要优势有：纳米制剂制备工艺可控、稳定性好，包封率高，具备主动靶向能力，能很好地改善水溶性差、不稳定、易被代谢清除等影响藤黄酸成药性的问题，提高藤黄酸抗肿瘤活性的同时，还能消除藤黄酸原有的轻微毒副作用。
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公开(公告)号：CN106800581A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201710029951.5
申请日：2017-01-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00
CPC classification number: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种从守宫木叶中分离得到的具有抗肿瘤活性的新化合物，化合物结构如式(I)所示。发明还公开了式(I)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所示化合物对多种肿瘤细胞，包括人胃癌细胞AZ521、非小细胞肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞SK‑BR‑3等均具有一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN106800580A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201710029917.8
申请日：2017-01-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P17/02 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P9/00 , A23L33/10
CPC classification number: C07J9/00 , A23V2002/00 , A23V2200/30
Abstract: 本发明公开了β‑谷甾醇、β‑豆甾醇以及胆固醇的甾醇类衍生物，如式VI表示。本发明还公开了该甾醇类衍生物的制备方法。本发明还公开了该甾醇类衍生物在制备促伤口愈合药物方面的应用。本发明从易得的天然产物出发，分别以β‑谷甾醇、β‑豆甾醇以及胆固醇为起始原料，合成方法简单，具有较好的可操作性和反应收率。制得的甾醇类衍生物具有明显的促伤口愈合活性，对L929成纤维细胞的增殖、迁移及胶原合成能力均明显高于原料和阳性对照药重组人碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)。本发明制得的甾醇类衍生物相比蛋白类药物(如bFGF)，其剂型和用药方式也更加多样化，为其在促伤口愈合领域中的应用提供参考。
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公开(公告)号：CN106749311A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710017432.7
申请日：2017-01-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/4025 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/20 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了如式I所示的映‑三白草酮类衍生物，其中，R选自羟基或R1选自羟基、取代或未取代的含1个或多个N的5‑6元杂环基团；R2选自C1‑C5烷基、苯基或苄基；R3、R4分别独立的选自C1‑C5烷基；含1个或多个N的5‑6元杂环基团的取代基选自C1‑C3烷基、苯基、卤素取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、本发明还公开了映‑三白草酮类衍生物在制备治疗癌症药物方面的应用。本发明以映‑三白草酮为起始原料，通过亚胺化反应，酯化反应，酰化反应合成了一系列2′位取代的映‑三白草酮类衍生物，在抑制肿瘤细胞生长或抑制肿瘤细胞转移方面表现出不同程度的活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104693163B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510132097.6
申请日：2015-03-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种以葡萄糖醛酸苷为原料制备其相应苷元的方法，包括以下步骤：(1)、氯亚硫酸甲酯的合成；(2)、葡萄糖醛酸甲酯苷的合成；(3)、将无机酸加入到乙醇中，配成无机酸乙醇溶液，然后将无机酸乙醇溶液加入到步骤(2)制得的葡萄糖醛酸甲酯苷产物中，进行酸水解；液倒入水中，静置析出沉淀，沉淀完全后抽滤，所得固体用稀醇重结晶，得到其相应的苷元纯品。本发明方法从本质上解决了葡萄糖醛酸苷难水解的问题，工艺简单，反应时间短，不需要使用大量的有机溶剂，后处理简单，所得苷元产率高达90％、纯度高达99％，成本较低，可用于工业化大生产。(4)、反应结束后，反应液冷却至室温后，将反应
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公开(公告)号：CN105687582A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610171656.9
申请日：2016-03-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/8888 , A61P25/28
CPC classification number: A61K36/74 , A61K9/06 , A61K36/076 , A61K36/238 , A61K36/258 , A61K36/287 , A61K36/8888 , A61K2236/331 , A61K2236/39 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种防治老年性痴呆的中药组合物，它由钩藤、茯苓、半夏、菊花、防风、人参六味原料药制成；所述的原料药的重量份如下：钩藤2-5份、茯苓2-5份、半夏2-5份、菊花1-3份、防风1-3份、人参1-3份。本发明还公开了所述的防治老年性痴呆的中药组合物的制备方法、以及所述的防治老年性痴呆的中药组合物在制备防治老年性痴呆药物中的应用。发明人利用现代药理实验手段对治疗老年性痴呆具有一定疗效的古方钩藤散进行简方研究，药理学实验证明在相同浓度下，本发明的中药组合物能够改善H2O2、Aβ25-35诱导的PC12细胞损伤作用，提高细胞存活比例，且对防治老年痴呆的药效明显优于古方。
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公开(公告)号：CN104523771A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510019560.6
申请日：2015-01-13
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/16
CPC classification number: A61K36/16 , A61K9/2059 , A61K2236/55 , G01N30/02
Abstract: 本发明提供一种银杏叶总黄酮及其制备方法，具体涉及一种来自银杏叶提取物的高含量总黄酮及分离纯化方法，通过除去非黄酮类杂质增加黄酮含量。与目前其他高含量黄酮制备方法相比较，本发明所得黄酮含量≥42％、优于标准银杏提取物的总黄酮≥24％的现有标准；产率≥73％；且黄酮种类丰富。
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公开(公告)号：CN114028324B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202111482095.1
申请日：2021-12-06
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种钩藤碱温敏凝胶鼻腔给药制剂，它是将钩藤碱溶液分散于温敏凝胶基质中形成的；每100mL钩藤碱温敏凝胶鼻腔给药制剂含有：1～6g钩藤碱、17～22g泊洛沙姆407、0.5～4g泊洛沙姆188、0.5～3g聚乙二醇6000、1～4g羟丙基‑β‑环糊精、余量为水。本发明钩藤碱温敏凝胶鼻腔给药制剂在环境温度未达到相变温度时呈液体状态，当制剂进入鼻腔后，短时间内会从液态变成半固体凝胶状，不但能够方便给药，并且可以使药物被充分吸收。钩藤碱温敏凝胶鼻腔给药制剂在释放药物时具有缓释性，能够绕过血脑屏障，具有一定的脑靶向性，能够提高药物在脑内的浓度。
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