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公开(公告)号：CN112877295A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110217540.5
申请日：2021-02-26
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种URAT1抑制剂体外活性筛选的细胞模型及其构建方法与筛选方法。该构建方法包括：将hURAT1基因连接在质粒上，将质粒转染至细胞中，经过药物筛选、DNA鉴定及蛋白质鉴定，得到URAT1抑制剂体外活性筛选的细胞模型。该筛选方法，包括：将待测药物、荧光素加入培养基中，接种上述细胞模型，进行共培养，除去培养基，得到培养后的细胞，裂解，测试荧光分光光度值，根据荧光分光光度值来判断待测药物是否URAT1抑制剂。与现有的通过放射性标记14C‑尿酸的方法相比，本发明的方法具有高灵敏度、定量、高特异性，对设备与测试环境要求不高，可避免放射性污染等优点，且可用于高通量筛选URAT1抑制剂。
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公开(公告)号：CN105418706B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201510713804.0
申请日：2015-10-27
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07H17/08 , C07H17/00 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种大环内酯类抗菌化合物及其制备方法与应用。所述大环内酯类抗菌化合物的结构如式I所示，其中，n等于1或2；X为碳或者氮原子；R选自H、C1～6的烷基、硝基、C1～6的烷氧基、卤素取代基和C1～6的卤代烷基中的任意一种。其合成路线是将氟红霉素先在盐酸缓冲液中反应，反应产物再依次与苯甲酸酐、三光气和R取代芳基酸或杂环芳基酸反应，最后在醇溶剂中回流反应，得到大环内酯类抗菌化合物。本发明的制备方法合成路线简单，合成产率高；所得产物抗菌性能好，对大环内酯耐药菌的抑制活性高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106279024B
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201610573386.4
申请日：2016-07-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D231/14 , A61K31/415 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种黄嘌呤氧化还原酶抑制剂及其制备方法与应用。所述黄嘌呤氧化还原酶抑制剂为具有式(I)所示结构式的化合物或其药学上可接受的盐或酯；其中，R1表示C1～C10的烷基或C3～C6的环烷基；R2为硝基或氰基；R3为氢、甲基或三氟甲基。该类化合物可有效抑制黄嘌呤氧化还原酶活性，可用于制备抗高尿酸血症药物或抗痛风药物。
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公开(公告)号：CN105885830B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201610264523.6
申请日：2016-04-26
Applicant: 华南理工大学
IPC: C09K11/06 , C07D493/10 , G01N21/78 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于检测技术领域，公开了一种有机小分子探针及其制备方法和应用。所述有机小分子探针的化学结构如式(I)所示。所述制备方法为：将萘基荧光素、有机溶剂和三乙胺搅拌混合均匀，然后滴加氯甲酸烯丙酯，室温反应后萃取，浓缩有机相，经柱层析，得到所述有机小分子探针。本发明有机小分子探针的合成只需要一步，并且后处理过程简单，易于操作，产物易得。可实现对一氧化碳的紫外和近红外荧光双响应检测，具有响应快速、特异性高的优点，在环境、生物医药等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN106344934A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610808146.8
申请日：2016-09-07
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K49/00 , A61K31/277 , A61P25/28
CPC classification number: Y02A50/406 , A61K49/0021 , A61K31/277
Abstract: 点。本发明属于特异性分子识别诊断试剂领域，公开了一种荧光化合物在Aβ斑块显像制剂中的应用。所述荧光化合物的结构如式(I)所示。本发明的荧光化合物，其结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推-拉电子作用的共轭结构，并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系，使化合物分子产生的荧光向近红外区移动，同时该化合物分子对Aβ斑块具有亲和力，能够成功用于Aβ斑块的近红外荧光显像，具有安全无放射性、成本低廉、背景荧光干扰较低、在生物组织中穿透力强等优
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105885830A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610264523.6
申请日：2016-04-26
Applicant: 华南理工大学
IPC: C09K11/06 , C07D493/10 , G01N21/78 , G01N21/64
CPC classification number: C09K11/06 , C07D493/10 , C09K2211/1088 , G01N21/6428 , G01N21/78
Abstract: 本发明属于检测技术领域，公开了一种有机小分子探针及其制备方法和应用。所述有机小分子探针的化学结构如式(I)所示。所述制备方法为：将萘基荧光素、有机溶剂和三乙胺搅拌混合均匀，然后滴加氯甲酸烯丙酯，室温反应后萃取，浓缩有机相，经柱层析，得到所述有机小分子探针。本发明有机小分子探针的合成只需要一步，并且后处理过程简单，易于操作，产物易得。可实现对一氧化碳的紫外和近红外荧光双响应检测，具有响应快速、特异性高的优点，在环境、生物医药等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN103539787B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201210243273.X
申请日：2012-07-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D407/04 , A61K31/365 , G01N33/52 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种异穿心莲内酯光亲和标记分子探针，其结构如式(I)所示，其中，n1＝1-5，n2＝0-2。本发明还公开了本发明的异穿心莲内酯光亲和标记分子探针的制备方法和其药物组合物。该类化合物具有较好的TNF-α抑制活性，可用于研究、发现异穿心莲内酯对巨噬细胞功能调节作用的靶蛋白，并作为工具药用于该靶蛋白的诊断试剂及其调节剂的药物开发。
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公开(公告)号：CN103230439A
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201310154153.7
申请日：2013-04-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K36/56 , A61K9/70 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K47/32 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了一种钩吻缓释膜，由以下原料按以下质量百分比配成：钩吻生物碱浸膏1.5%～12.7%、高分子成膜材料构成的膜基质87.3～98.5%；所述膜基质由以下组分按以下质量百分比配成：卡波姆：0.5～3%；羟丙基甲基纤维素：3～8%；聚乙二醇：0.1～0.5%；甘油：10～40%，其余为纯化水。本发明还公开了上述钩吻缓释膜的制备方法。本发明所制备的缓释膜柔韧性好、透气性好，与皮肤紧密贴敷，皮肤粘着适宜，揭贴方便，生物利用度高，疗效确切。
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公开(公告)号：CN100436314C
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200610036787.2
申请日：2006-07-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种制备高憎水性活性炭的方法及其装置。该方法包括将氮气通入硅烷溶液中带出硅烷蒸汽，将氮气和硅烷蒸汽的混合气通入置于微波器中的活性碳，控制微波辐射活性碳1～60分钟，然后停止通入硅烷蒸汽，持续通入氮气1～5分钟到活性碳，冷却后，即制得高憎水性活性炭。该装置包括气体流量质量控制器、鼓泡管、气体混合瓶、三通阀、石英管、微波反应器，石英管置于微波反应器中，三个气体流量质量控制器分别通过管道连接三通阀、气体混合瓶、鼓泡管，鼓泡管通过管道连气体混合瓶，气体混合瓶通过管道连三通阀，三通阀连接石英管。本发明制备的高憎水性活性炭憎水性能好、低毒无害、低成本、对设备几乎无腐蚀性。
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公开(公告)号：CN1903718A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200610036787.2
申请日：2006-07-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种制备高憎水性活性炭的方法及其装置。该方法包括将氮气通入硅烷溶液中带出硅烷蒸汽，将氮气和硅烷蒸汽的混合气通入置于微波器中的活性碳，控制微波辐射活性碳1～60分钟，然后停止通入硅烷蒸汽，持续通入氮气1～5分钟到活性碳，冷却后，即制得高憎水性活性炭。该装置包括气体流量质量控制器、鼓泡管、气体混合瓶、三通阀、石英管、微波反应器，石英管置于微波反应器中，三个气体流量质量控制器分别通过管道连接三通阀、气体混合瓶、鼓泡管，鼓泡管通过管道连气体混合瓶，气体混合瓶通过管道连三通阀，三通阀连接石英管。本发明制备的高憎水性活性炭憎水性能好、低毒无害、低成本、对设备几乎无腐蚀性。
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