一种糖基转移酶及其克隆表达方法与应用

    公开(公告)号:CN107746835A

    公开(公告)日:2018-03-02

    申请号:CN201710906561.1

    申请日:2017-09-29

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种糖基转移酶及其克隆表达方法与应用。本发明首次从植物马利筋中获得对强心甾类化合物具有高转化能力的糖基转移酶;同时还提供了该糖基化转移酶的氨基酸序列及其核苷酸序列;并且提供了所述的糖化转移酶的克隆表达方法。本发明所提供全新的糖基化转移酶,为体外酶催化方式合成强心甾-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷提供了条件,实现以绿色、高效的方式催化多种强心甾类化合物合成相应的糖苷产物。本发明实施后将为强心甾类化合物的糖基化合成提供一种重要的工具酶,并为强心苷类化合物的合成工业带来巨大的经济效益。

    C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用

    公开(公告)号:CN105669817A

    公开(公告)日:2016-06-15

    申请号:CN201610013173.6

    申请日:2016-01-05

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: C07J17/005

    Abstract: 本发明属于天然药物化学领域,公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示:本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低,但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度;增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用;与抗肿瘤药联合运用,能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P-gp在两株耐药细胞中的表达水平,但不下调耐药基因表达,提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P-gp的表达,具有独特的作用机制。因此,本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比,逆转活性高,毒性低,符合抗肿瘤药高效低毒的特点。

    一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN103006670A

    公开(公告)日:2013-04-03

    申请号:CN201210376689.9

    申请日:2012-09-29

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法和用途,该总不饱和蟾蜍内酯的制备方法包括以下步骤:(1)将蟾酥粉碎,用乙醇溶液超声提取3-4次,过滤除渣,得到蟾酥提取液;(2)将蟾酥提取液减压浓缩为浆状物,为蟾酥总提物;(3)将蟾酥总提物用水混悬,二氯甲烷萃取,减压蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位;(4)将二氯甲烷部位用溶剂A溶解,调节溶液的pH值为1-6;然后在0-100℃下搅拌反应1-8h,当检测到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种化合物时,加水终止反应,用溶剂B萃取,减压蒸除溶剂B后得到总不饱和蟾蜍内酯。本发明的总不饱和蟾蜍内酯具有抑制雄性激素依赖型及非雄性激素依赖型前列腺癌细胞增殖的活性,可用于制备预防和治疗前列腺癌的药物。

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