公开(公告)号：CN109705145A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910102254.7

申请日：2019-02-01

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  山东新和成药业有限公司

Inventor： 何孝祥 ,  钱洪胜 ,  鲁国彬 ,  胡瑞君 ,  胡鑫鹦 ,  胡建权 ,  周俊瑶 ,  胡一帆 ,  赵丽兰

IPC: C07D505/20 ,  C07D505/06 ,  C07C43/04 ,  C07C41/40

Abstract: 本发明公开了一种拉氧头孢溶剂化物及其制备方法和应用，所述溶剂化物是由拉氧头孢与异丙醚发生溶剂化后形成。本发明提供的拉氧头孢溶剂化物具有稳定性好、吸湿性弱、制备收率高等优点，且制备方法简单、质量稳定，适合工业化生产，有利于制备高质量的制剂，具有很强的应用价值。

公开(公告)号：CN105037394A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510482613.8

申请日：2015-08-07

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  何孝祥 ,  鲁国彬 ,  吴碧华 ,  林铭太 ,  张玉红

IPC: C07D505/20 ,  C07D505/06

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D505/20 ,  C07D505/06

Abstract: 本发明公开了一种高纯度拉氧头孢钠的制备方法。该方法的步骤是：将化合物Ⅰ在有机溶剂中经脱保护反应、水洗除杂、碱洗所的得拉氧头孢钠盐水溶液再经过降解除杂、调酸制得拉氧头孢单钠盐水溶液粗品，再萃取除杂得到拉氧头孢单钠盐水溶液精品；将上述单钠盐水溶液精品经酸化、有机溶剂萃取、有机层除水、蒸馏回收溶剂、析晶得到精制固体拉氧头孢酸；将精制固体拉氧头孢酸调碱成钠盐水溶液，再脱色、冻干得到高纯度拉氧头孢钠。本发明的制备方法简便高效，所得到的高纯度拉氧头孢钠质量符合ICH指导原则Q3A要求，无需经过其它特殊提纯过程，减少了操作工序，节省了纯化设备投资，能耗低。

公开(公告)号：CN102617332B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201210021232.6

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  赵晓东 ,  鲁国彬 ,  王昌泽 ,  杨芝 ,  沈仲兴

IPC: C07C59/185 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-酮缬氨酸钙二水合物晶体及其制备方法。α-酮缬氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-酮缬氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；酮苯丙氨酸钙制成片剂后的溶解度小，α-酮缬氨酸钙的稳定性差于其水合物。本发明提供了一种α-酮缬氨酸钙二水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的二水合物晶体。本发明α-酮缬氨酸钙二水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。

公开(公告)号：CN102584570B

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201210021233.0

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 鲁国彬 ,  钱洪胜 ,  吕文庆 ,  王昌泽 ,  冯仪红 ,  温志坚

IPC: C07C59/84 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体及其制备方法。α-酮苯丙氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-酮苯丙氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；酮苯丙氨酸钙制成片剂后的溶解度小，酮苯丙氨酸钙的稳定性差于其水合物。本发明为一种α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的一水合物晶体，其以2θ衍射角表示的粉末X射线衍射光谱具有如图1所示的衍射峰。本发明α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。

公开(公告)号：CN102030631A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN201010573206.5

申请日：2010-12-03

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  鲁国彬 ,  吕叔敏 ,  姜延平 ,  杨芝

IPC: C07C59/185 ,  C07C51/09

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明公开了一种医药原料α-酮亮氨酸钙的合成方法。目前的方法中，有的操作复杂，收率低，氧化过程用到双氧水，不利于安全生产；有的反应时间长，条件苛刻，水解收率低。本发明的制备步骤如下：以甘氨酸、异丁醛、醋酐和有机碱催化剂为原料，采用一锅法进行催化环合反应得到4-亚异丁基-2-甲基二氢噁唑酮；所述的4-亚异丁基-2-甲基二氢噁唑酮与氢氧化钙在管道反应器中开环水解反应得到α-酮亮氨酸钙。本发明的环合反应采用一锅法，设备投资小，操作费用低，有机胺催化剂易于回收套用，不产生废水；水解反应采用管道反应连续进料和出料，实现了连续化生产，效率高。