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公开(公告)号：CN115286671B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210820590.7
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及一种寡聚核酸‑噻唑烷类化合物、合成方法、及应用。具体公开了寡聚核酸化合物在碱性环境条件中，在还原剂、醛试剂和反应溶剂作用下中得到寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。本申请的合成方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。所得的寡聚核酸‑噻唑烷类化合物可进一步应用于基因编码化合物库中，丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的噻唑烷类骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115353539B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202210820593.0
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在醛试剂、还原剂、反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN115385974A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202211131396.4
申请日：2022-09-16
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法，属于基因编码化合物库构建领域。该方法以寡聚核酸‑末端炔烃化合物和芳基硼酸为原料，在铜催化剂和碱的存在下反应得到了On‑DNA芳基炔烃类先导化合物。本发明合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法成本低，对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物，在构建基因编码化合物库中应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114277446A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202111308769.6
申请日：2021-11-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种由寡聚核酸‑末端炔烃化合物通过衣笠反应(Kinugasa reaction)构建基因编码β‑内酰胺化合物库的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和，能高效率地实现基因编码β‑内酰胺化合物库的构建，为丰富基因编码β‑内酰胺化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。该方法适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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公开(公告)号：CN114989229B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202210335204.5
申请日：2022-03-31
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑吡唑类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑二酮类化合物和式II所示的肼试剂为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑吡唑类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑吡唑类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了重要基础。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118461019B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202410663875.3
申请日：2024-05-27
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA磺酰胺类化合物库的构建方法。本申请用电化学反应合成on‑DNA磺酰胺类化合物，具体是将0.01~1.0毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑末端胺化合物、50~1000当量的亚磺酸钠试剂、25~300当量的电解质及溶剂混合，于0~35℃下铂丝做正负电极，施加0.5V~3.0V电压，反应15分钟以上转化为寡聚核酸‑磺酰胺结构化合物，反应条件温和，转化率最高达99%。
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公开(公告)号：CN117867664B
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202311794392.9
申请日：2023-12-25
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA亚磺酰亚胺类化合物库的构建。本申请所述On‑DNA亚磺酰亚胺类先导化合物由寡聚核酸‑硫醚类化合物被氧化得到。本发明不仅丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，反应条件温和，转化率高达99%；且为合成DNA编码化合物库构建了新的On‑DNA亚磺酰亚胺类化合物，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117423378B
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202311413783.1
申请日：2023-10-27
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明属于计算生物学领域，具体涉及一种基于图表示学习的药物‑靶标智能推荐方法；该方法包括：获取药物‑靶标信息，包括药物分子信息和氨基酸序列信息；根据药物分子信息构建初始药物分子嵌入向量；根据氨基酸序列信息构建初始氨基酸序列嵌入向量；采用分层注意力机制对初始药物分子嵌入向量和初始氨基酸序列嵌入向量进行处理，得到更新后的药物分子嵌入向量和氨基酸序列嵌入向量；拼接药物分子嵌入向量和氨基酸序列嵌入向量，将拼接后的向量输入到全连接层进行处理，得到药物‑靶标交互概率；选取交互概率大于交互阈值的药物‑靶标推荐给用户；本发明的预测结果准确度高，有助于减轻生物医学研究者对药物‑靶标研究负担。
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公开(公告)号：CN114292304B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210032980.8
申请日：2022-01-12
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成芳基炔烃类先导化合物的方法，属于基因编码化合物库构建领域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，在碱、催化剂和配体的存在下于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明在DNA上合成芳基炔烃类先导化合物的方法，对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的芳基炔烃类骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116626189B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202310559905.1
申请日：2023-05-15
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及DNA编码化合物库领域，具体公开了一种基于LC‑MS对On‑DNA化学反应中DNA损伤的分析方法。该分析方法包括：选取内参样品和标准品，配制一组含有标准品与内参样品的标准液；将标准液进行LC‑MS分析，以标准品与内参样品的摩尔比为横坐标，以检测信号响应比值为纵坐标，得到标准工作曲线；利用内参样品进行On‑DNA化学反应后得到待测样品液，再与标准品混合后，进行LC‑MS分析，计算内参样品的回收率，并判断DNA损伤情况。该分析方法通过LC‑MS提供的样品分子量和信号强度的改变，可以在一天内完成对数百种反应类型的DNA损伤鉴定，这对于DEL文库的后期筛选及高通量分析有重要意义。
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