一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN108864253B

    公开(公告)日:2020-09-04

    申请号:CN201810711204.4

    申请日:2018-07-03

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明线型假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体结构,即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体结构,四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的,总收率为25~35%。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点,所制备的线性假多肽可以用于制备治疗恶性肿瘤药物,特别是用于制备治疗肝癌、直肠癌和乳腺癌的药物。

    一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN108864253A

    公开(公告)日:2018-11-23

    申请号:CN201810711204.4

    申请日:2018-07-03

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: C07K7/06 A61K38/00 A61P35/00

    Abstract: 本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明线型假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体结构,即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体结构,四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的,总收率为25~35%。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点,所制备的线性假多肽可以用于制备治疗恶性肿瘤药物,特别是用于制备治疗肝癌、直肠癌和乳腺癌的药物。

    一种槲皮素修饰的纳米硫及其制备方法与在抗阿尔兹海默症药物中的应用

    公开(公告)号:CN108785684A

    公开(公告)日:2018-11-13

    申请号:CN201810578059.7

    申请日:2018-06-07

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 刘杰 谢文杰

    Abstract: 本发明属于药物的制备技术领域,具体涉及一种槲皮素修饰的纳米硫及其制备方法与在抗阿尔兹海默症药物中的应用。该方法利用纳米硫的微小尺寸和高表面能效应,将槲皮素修饰在纳米硫上,既利用了槲皮素降低细胞内的内质网应激的作用,又增加了槲皮素的水溶性,由此得到兼具高度生物相容性和AD治疗效果的槲皮素修饰的纳米硫。采用一锅法将槲皮素修饰的纳米硫进一步嵌入α‑氰基丙烯酸丁酯形成的微泡外壳中,得到含有槲皮素修饰的纳米硫的药物制剂,其在超声作用下微泡可被破坏,产生声孔效应,使血脑屏障暂时打开,进而使槲皮素修饰的纳米硫能透过血脑屏障,进入脑部发挥治疗作用,因此具有高度脑靶向性。该药物制剂制备方法简单,产品便于保存和使用。

    纳米-金属有机骨架化合物负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN104888234B

    公开(公告)日:2018-02-02

    申请号:CN201510268101.1

    申请日:2015-05-22

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于抗肿瘤靶向技术领域,公开了一种纳米‑金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的纳米‑金属有机骨架化合物复合材料为纳米X‑金属有机骨架化合物MIL‑101,X为硒、钌或金;所述的siRNA为Pgp‑siRNA和VEGF‑siRNA。本发明利用小干扰RNA逆转肿瘤细胞多药耐药性,以及纳米药物高效、安全的载药功能,合成了具有良好抗肿瘤活性的纳米‑金属有机骨架化合物复合材料,并以此作为siRNA的载体,发挥siRNA对多药耐药肿瘤细胞的抑制作用。纳米X‑金属有机骨架化合物既作为抑制肿瘤的药物,也作为负载siRNA载体的协同作用,从而应用于制备抗肿瘤药物中。

    纳米钌复合材料及其制备方法和在载药和制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN107432932A

    公开(公告)日:2017-12-05

    申请号:CN201710648308.0

    申请日:2017-08-01

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 刘杰 陈耿佳 叶刚

    Abstract: 本发明属于纳米钌抗肿瘤材料技术领域,公开了一种纳米钌复合材料及其制备方法和在载药和制备抗肿瘤药物中的应用,实现对肿瘤部位的精确定位和精确治疗。本发明制备方法先通过多元醇还原法和模板法合成钌纳米粒子;在其表面上修饰聚(N-异丙基丙烯酰胺)外壳;再负载多吡啶钌配合物,得到纳米钌复合材料。本发明方法首先制备得到新型绒球状纳米钌。再用温敏性大分子作为控制释放的开关,由于激光容易被操控,控制释放的准确度更高。本发明材料不仅可精准识别肿瘤部位边缘,从而控制治疗面积,还能实时监控药物分布,更能实现控制释放,是一个新兴的诊断治疗平台,可以用于载药和制备抗肿瘤药物,实现对肿瘤部位的精确定位和精准治疗。

    一种功能化纳米硒探针及其制备方法和在制备诊断并治疗细菌感染药物中的应用

    公开(公告)号:CN107179403A

    公开(公告)日:2017-09-19

    申请号:CN201710300165.4

    申请日:2017-05-02

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 刘杰 黄娜 周艳晖

    Abstract: 本发明属于纳米硒抗菌材料制备技术领域,公开了一种负载抗菌肽和钌配合物的功能化纳米硒探针及其制备方法和在制备具有识别诊断并治疗细菌感染药物中的应用。本发明方法先通过向亚硒酸盐和谷胱甘肽的氧化还原系统中加入牛血清白蛋白制备得到纳米硒,再将抗菌肽片段PEP和钌配合物修饰在硒纳米表面上,得到功能化复合纳米探针Se@PEP‑Ru NPs。本发明探针具有高效的抗菌效果、稳定的荧光性能,及良好的生物相容性以及稳定性,而且可通过协同作用,增强抗菌活性;其充分利用抗菌肽、钌配合物及纳米硒三者特性,使其快速靶向并特异性分布,从而达到快速准确的诊断治疗细菌感染的目的,可应用于制备具有识别诊断并治疗细菌感染药物中。

    一种能抑制肿瘤血管形成的钌配合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102516309B

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201110327452.7

    申请日:2011-10-25

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于化学药物领域,公开了一种能抑制肿瘤血管形成的钌配合物及其制备方法与应用。本发明的钌配合物具有如式I或式II所示的结构,其制备方法包括以下步骤:将硝酸银溶液逐滴加入到钠盐溶液中,搅拌反应,然后过滤,将沉淀洗涤、真空干燥,得到配体O-O;取三氯化钌、L和氯化锂溶于N,N-二甲基甲酰胺中,在氩气保护下加热回流,得到中间体Ru(L2)Cl22+;将配体O-O与Ru(L2)Cl22+溶于乙醇/水混合溶剂中,加热回流,得到式I所示的钌配合物;将Ru(L2)Cl22+与8-羟基喹啉、醋酸铵溶于乙醇中,在氩气保护下加热回流,得到式II所示的钌配合物。本发明的钌配合物稳定性好、不易水解、溶解性好、毒性低、易为人体吸收,具有抑制肿瘤血管形成的能力。

    钌-硒配合物及其在制备荧光探针和抗肿瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN101948488A

    公开(公告)日:2011-01-19

    申请号:CN201010259488.1

    申请日:2010-08-19

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种钌-硒配合物及其合成方法和应用。本发明配合物的分子式为[Ru(phen)2p-MOPIP]2+,化学名称为二-邻菲罗啉-1,10-菲罗啉硒二唑合钌配合物,其结构如通式(I)所示。本发明钌-硒配合物可以作为识别肿瘤细胞的荧光探针,识别细胞膜上的受体,并可进入细胞质,最终富集在细胞核区域内。本发明钌-硒配合物作为荧光探针,与肿瘤细胞作用30min后,荧光强度即显著增强,随着时间的延长,其荧光强度会进一步增强,但在正常细胞中荧光微弱或没有荧光。因此本发明钌-硒配合物可以用于肿瘤细胞的检测和活体荧光成像,还可用于制备预防或治疗癌症的药物。

    一种柱芳烃纳米硒及其制备方法与防治油菜菌核病中的应用

    公开(公告)号:CN115124005A

    公开(公告)日:2022-09-30

    申请号:CN202210638367.0

    申请日:2022-06-08

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明具体公开了一种柱芳烃纳米硒及其制备方法与防治油菜菌核病中的应用。所述的柱芳烃纳米硒的制备方法,其包含如下步骤:(1)将模板剂加入到水中,然后再加入Zn和Na2SeO3搅拌均匀后得分散液;在分散液中加入还原剂,接着将pH调节至中性或碱性,搅拌反应至溶液呈鲜红色后,将溶液进行固液分离;去除固体中的模板剂得红色固体,将红色固体加入到PEG‑SH水溶液中搅拌反应,反应结束后得多孔纳米硒;(2)将多孔纳米硒分散在水中,然后加入含有季铵盐柱[5]芳烃和甲基橙的溶液进行搅拌反应,反应结束后收集沉淀,即得所述的柱芳烃纳米硒。所述的柱芳烃纳米硒具有抗核盘菌以及促进植物生长作用;因此,可以用于防治油菜菌核病和作为植物生长促进剂使用。

    负载NGF的花状钌纳米粒子及制备方法以及其在阿尔兹海默症中的应用

    公开(公告)号:CN111012759B

    公开(公告)日:2021-09-07

    申请号:CN201911314433.3

    申请日:2019-12-19

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种负载NGF的花状钌纳米粒子及制备方法以及其在阿尔兹海默症中的应用。该制备方法包括如下步骤:(1)将钌纳米材料和神经生长因子加入到PBS缓冲液中,密封后在4℃条件下静置,得到混合溶液I;(2)将混合溶液I、相变材料十四醇和乙醇溶液混合均匀,然后在40~50℃水浴条件下进行超声分散,离心,水洗,得到负载NGF的花状钌纳米粒子。本发明中获得的花状钌纳米粒子具有优异的光热效果,在NIR照射下,该材料可以有效的透过BBB,并在病灶区域响应性相变,释放NGF,从而实现修复神经元的损伤和抑制Tau相关AD发病机制的多个关键途径,因此可将其用于治疗阿尔兹海默症,在生物医学中具有良好的应用前景。

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