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公开(公告)号:CN107362363B
公开(公告)日:2020-06-16
申请号:CN201710678435.5
申请日:2017-08-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/7024 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61K31/155 , A61K38/28 , A61K31/4985
Abstract: 本发明提供一种果糖‑1,6‑二磷酸与其血药浓度稳定剂组合物的医药用途,是在制备预防和治疗代谢性疾病和代谢功能失常相关性疾病的药物中的应用。所述FBP的药用形式包括果糖‑1,6‑二磷酸原形和果糖‑1,6‑二磷酸及其前药或衍生物在药学上可接受的盐及水合物。所述的血药浓度稳定剂是指能减缓所述药物制剂中FBP在体内快速降解的治疗糖尿病药物或物质。本发明能产生更高的FBP血药浓度峰值和更稳定的血药浓度以及因此产生的更显著的药效,还可降低FBP剂量和减少大剂量FBP水解后造成大量无机磷进入体循环所致毒性,可通过不同于FBP作用机制改善代谢状态,通过不同作用机制介导的协同药效,提高药物的临床顺应性。
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公开(公告)号:CN107375934B
公开(公告)日:2020-05-22
申请号:CN201710678434.0
申请日:2017-08-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/7024 , A61K31/353 , A61K31/155 , A61K31/122 , A61K31/717 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供含有果糖‑1,6‑二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其中FBP与代谢调控剂的比例的确定以各自的药效剂量为准,由于代谢调控剂各自剂量不同,因此FBP与代谢调控剂的比例要以具体的代谢调控剂的有效剂量而定。所述组合物通过破坏肿瘤代谢网络的活性,实现预防和治疗肿瘤,以这种组合物为活性成分制备的药物可产生较FBP及其它代谢调控剂单独使用时更强大的抗癌药效。本发明组合物可全面逆转肿瘤代谢特征、摧毁肿瘤代谢网络,突出表现为在促进营养物质进入三羧酸循环和氧化磷酸化的同时可阻断糖酵解和三羧酸循环中间产物流向生物合成,破环氧化还原系统,安全性高,从而进一步提高FBP的抗癌药效。
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公开(公告)号:CN110172485A
公开(公告)日:2019-08-27
申请号:CN201910391669.0
申请日:2019-05-13
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种抗胶质瘤活性物质吡咯螺酮碱G的制备方法,利用已知的一株海洋灰黄青霉菌株ZZ380,通过特定培养方法,提取分离获得。本发明方法大大提高吡咯螺酮碱G的产量,克服了现有技术在BMPM液体培养基中的产量很低的不足。由于吡咯螺酮碱G具有抗胶质瘤活性强和毒性小的特点,经实验证明,所述的吡咯螺酮碱G在抑制人胶质瘤细胞增殖方面的效果非常显著,而且对正常人胶质细胞的毒性小,可与药学上可接受的载体组成各种剂型的药物,用于治疗胶质瘤。因此,在制备抗胶质瘤药物方面具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN109384828A
公开(公告)日:2019-02-26
申请号:CN201811308753.3
申请日:2018-11-05
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种抗耐药菌活性物质青霉碱醚A,是一个结构新颖的海洋天然活性物质,利用已知的一株海洋灰黄青霉菌株ZZ380,通过特定分离培养方法获得,并首次证明了该化合物具有强烈抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生长的活性,效果特别显著,本发明克服现有抗生素药物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染耐药的不足,所述青霉碱醚A在制备抗耐药菌药物方面具有更加广泛的应用前景,可为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的有效治疗提供一种新的药物分子。所述的青霉碱醚A的化学结构式为:
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公开(公告)号:CN107441105A
公开(公告)日:2017-12-08
申请号:CN201710737229.7
申请日:2017-08-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/704 , A61P29/00 , A61P25/02 , A61P25/04
Abstract: 本发明提供一种人参二醇皂苷Rb组分在制备防治疼痛药物中的应用,所述药物以人参二醇皂苷Rb组分为唯一活性成分或活性成分之一,所述疼痛包括炎症性疼痛和神经痛,Rb组分包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd,这五种人参二醇皂苷的总含量占Rb组分的50~98%。当Rb组分为药物的活性成分之一时,其它活性成分包括降糖药或抗癌药效确切但具有神经毒副作用的抗癌药。Rb组分对代谢网络的调控以及维持稳态的作用可与降糖药控制血糖水平的作用形成协同作用,从而能更加全面、系统地治疗糖尿病,可全面提高糖尿病患者的功能状态和生活质量。本发明药物不仅可更好的治疗疼痛,而且可填补全球预防疼痛无药可用的空白。
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公开(公告)号:CN107362363A
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201710678435.5
申请日:2017-08-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/7024 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61K31/155 , A61K38/28 , A61K31/4985
Abstract: 本发明提供一种果糖-1,6-二磷酸与其血药浓度稳定剂组合物的医药用途,是在制备预防和治疗代谢性疾病和代谢功能失常相关性疾病的药物中的应用。所述FBP的药用形式包括果糖-1,6-二磷酸原形和果糖-1,6-二磷酸及其前药或衍生物在药学上可接受的盐及水合物。所述的血药浓度稳定剂是指能减缓所述药物制剂中FBP在体内快速降解的治疗糖尿病药物或物质。本发明能产生更高的FBP血药浓度峰值和更稳定的血药浓度以及因此产生的更显著的药效,还可降低FBP剂量和减少大剂量FBP水解后造成大量无机磷进入体循环所致毒性,可通过不同于FBP作用机制改善代谢状态,通过不同作用机制介导的协同药效,提高药物的临床顺应性。
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57.
公开(公告)号:CN104147033B
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201410388698.9
申请日:2014-08-09
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61K31/352
Abstract: 制多种胶质瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的作本发明提供一种含有米氏海参皂苷A组合 用。本发明组合物可以满足大量制备抗胶质瘤药物,由米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元组 物生产的需求,可在制备治疗脑胶质瘤药物方面成,米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元的组成 具有应用前景。比例为1:2-5。米氏海参总皂苷由米氏海参皂苷A、海参素甲、海参素乙和24-脱氢棘辐肛参苷B四(56)对比文件Yong-Xin Li等.Triterpenoids of MarineOrigin as Anti-Cancer Agents《.Molecules》.2013,第18卷第7886-7909页.Motomasa Kobayashi等.Marine naturalproducts. XXVII. Distribution oflanostane-type triterpene oligoglycosidesin ten kinds of Okinawan Sea cucumbers.《Chem.Pharm.Bull》.1991,第39卷(第9期),第2282-2287页.
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公开(公告)号:CN104045682A
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201410210807.8
申请日:2014-05-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种米氏海参皂苷A,从海洋无脊椎动物米氏海参中提供渗漉、萃取、反相硅胶(ODS)柱层析分离得到米氏海参总皂苷,再经反相硅胶柱层析分离,减压浓缩得到米氏海参皂苷A。本发明的米氏海参皂苷A显著抑制大鼠脑胶质瘤C6、人脑胶质瘤U87-MG、U251和SHG-44多种细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤细胞特征代谢过程中多个关键酶的蛋白水平表达,具有独特的多靶点抗胶质瘤的作用特性。因此,可在制备治疗脑胶质瘤药物中应用。米氏海参皂苷A的化学结构式为:。
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公开(公告)号:CN102743401A
公开(公告)日:2012-10-24
申请号:CN201210242927.7
申请日:2012-07-15
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/704 , A61K36/258 , A61P25/08
Abstract: 本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗癫痫药物中的应用,组分中主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd,所述药物为单一的人参二醇皂苷组分中的活性成分或与其它药物一起制成。根据人参、西洋参根茎药材,人参茎叶、西洋参药材茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料中五种人参二醇皂苷,利用上述一种原材料单独为起此原料,或综合利用上述两种或两种以上不同原材料组成的混合物为起此原料,建立色谱分离纯化等技术制备。本发明的药物可极大提高抗癫痫效果而且可对抗现有看癫痫药物的毒副作用特别是皮炎和智力毒性,从而克服了抗癫痫药物长期存在的疗效不足和安全性低的缺陷,人参二醇皂苷结构式为:。
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公开(公告)号:CN102125569B
公开(公告)日:2012-09-26
申请号:CN201110066413.6
申请日:2011-03-18
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/7024 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种1,6-二磷酸果糖及其可药用的盐在制备治疗肿瘤及预防肿瘤的药物中的应用。本发明涉及的肿瘤包括消化系统肿瘤、脑瘤、肉瘤、白血病、肺癌、男性(前列腺癌)和女性肿瘤(乳腺癌)。本发明提供的1,6-二磷酸果糖一是毒性低安全,二是经体外试验证实对人源和肿瘤细胞均有一定程度的细胞毒性、对肠癌和胶质瘤尤其敏感,与其它能量代谢相关抗肿瘤药物合用后活性进一步加强。因此1,6-二磷酸果糖制备的药物不仅适合肿瘤急性治疗更适合预防癌症病人术后的癌症复发;1,6-二磷酸果糖结构式如下图。
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