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公开(公告)号：CN105294622A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510718226.X
申请日：2015-10-27
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/92
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种异穿心莲内酯类化合物及其制备方法与应用。所述异穿心莲内酯类化合物的结构如式I所示，其中，n等于1～4的整数；R1选自羟基、乙酰氧基和溴代乙酰氧基中的任意一种；R2选自氢或溴代乙酰基。其合成方法为：将异穿心莲内酯与溴代酰氯经酯化反应，得到19-溴代酰基-异穿心莲内酯，然后与4-(4-氨基苯甲酰基)苯甲酸经酯化反应或继续与乙酸酐经酰化反应或与溴乙酰溴进行酯化反应，得到异穿心莲内酯类化合物。本发明的制备方法合成路线简单，合成产率高；所得产物抗肿瘤活性好，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103539787A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201210243273.X
申请日：2012-07-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D407/04 , A61K31/365 , G01N33/52 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种异穿心莲内酯光亲和标记分子探针，其结构如式(I)所示，其中，n1＝1-5，n2＝0-2。本发明还公开了本发明的异穿心莲内酯光亲和标记分子探针的制备方法和其药物组合物。该类化合物具有较好的TNF-α抑制活性，可用于研究、发现异穿心莲内酯对巨噬细胞功能调节作用的靶蛋白，并作为工具药用于该靶蛋白的诊断试剂及其调节剂的药物开发。
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公开(公告)号：CN103304512A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201310220003.1
申请日：2013-06-04
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了一种非布索坦的制备方法，以4-羟基苯甲腈和硫代乙酰胺为原料，在盐酸溶液中反应制得4-羟基硫代苯甲酰胺，将其与2-氯乙酰乙酸乙酯反应制得2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯，将所得化合物在甲烷磺酸和三氟乙酸混酸体系下与六亚甲基四胺反应制得2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯，将该化合物与盐酸羟胺、碳酸钾、溴代异丁烷等在极性质子性溶剂中“一锅法”合成2-(3-腈基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯，最后在碱性条件下水解制得目标产物非布索坦。所述的非布索坦的制备方法总收率提高至66%，分离步骤减少，不涉及任何剧毒物质，环境污染少。
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公开(公告)号：CN102875504A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201110194772.X
申请日：2011-07-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D309/30 , C07C69/33 , A61K31/366 , A61K31/22 , A61P3/06
Abstract: 4，5，6，7-四氢普伐他汀及其盐在心血管上的用途。本发明涉及4，5，6，7-四氢普伐他汀及其可药用盐在用于制备药品中的用途，具体地说是用于制备治疗高血脂药品的用途，其作用靶点明确，降血脂活性高，且无其他他汀类药物的横纹肌溶解副作用。
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公开(公告)号：CN101348476B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200810198328.3
申请日：2008-09-05
Applicant: 丽珠集团新北江制药股份有限公司 , 华南理工大学
IPC: C07D309/30 , C07C69/22 , C07C69/013 , C07C67/283
Abstract: 本发明涉及化合物4，5，6，7-四氢普伐他汀(I)及其钠盐(II)的一种新的操作简单的制备方法，分别以普伐他汀或普伐他汀钠为起始原料经一步还原反应得到4，5，6，7-四氢普伐他汀(I)及4，5，6，7-四氢普伐他汀钠(II)，特别采用了新的自制的Pd-碳纳米管，克服了现有技术存在的合成步骤长、反应复杂、总收率低、氢化反应时间长等不足之处，大大降低了成本，非常适合工业生产。本发明还涉及4，5，6，7-四氢普伐他汀(I)及其钠盐(II)的固态晶体的制备方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115785185B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202211578060.2
申请日：2022-12-09
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种胆汁酸‑甲硝唑缀合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。所述胆汁酸‑甲硝唑缀合物采用胆酸类化合物与甲硝唑结构上的羟基成酯反应制备，合成工艺简单，易于产业化。所述胆汁酸‑甲硝唑缀合物能够有效抑制厌氧菌的生长，特别是能够抑制艰难梭菌的生长，所述胆汁酸‑甲硝唑缀合物在厌氧菌感染治疗上的治疗效果有所提高。
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公开(公告)号：CN112679425B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011634267.8
申请日：2020-12-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D215/38 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种具有AIE性质的荧光探针及制备以及其在检测转甲状腺素四聚体蛋白中的应用。该荧光探针的结构式如式(I)所示。其制备方法包括如下步骤：将6‑(二甲氨基)喹啉‑2‑甲醛、4‑氨基苯乙腈和四丁基溴化铵加入到乙醇中，在密封、80±5℃条件下进行回流反应，待反应结束后冷却至室温，静置析出固体，抽滤，洗涤，得到具有AIE性质的荧光探针。本发明制备的具有AIE性质的荧光探针具有荧光聚集诱导发光的效应，能与转甲状腺素四聚体蛋白结合产生更强的荧光，可用于机体转甲状腺素四聚体蛋白的定量研究。
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公开(公告)号：CN112876466B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202110090019.X
申请日：2021-01-22
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光探针及制备以及其在检测转甲状腺素四聚体蛋白中的应用。该近红外荧光探针结构式如式(I)所示。其制备方法包括如下步骤：将2‑醛基‑6‑二甲氨基喹啉、2‑乙腈苯并噻唑和四丁基溴化铵加入到乙醇中，在密封、80±5℃油浴条件下进行回流反应，待反应结束后冷却至室温，静置析出固体，抽滤，洗涤，得到近红外荧光探针。本发明中制备的荧光探针具有近红外的发射波长，可用于检测转甲状腺素四聚体蛋白的含量以及转甲状腺素家族性淀粉样变性的诊断。
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公开(公告)号：CN112645970B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202011631168.4
申请日：2020-12-31
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明中公开了一种检测Aβ寡聚体的荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针的结构通式如式(I)所示。其制备方法包括以下制备步骤：(1)将对羟基苯甲醛和N‑乙酰甘氨酸在有机溶剂中加热反应，乙酸钠为催化剂，得到黄色固体；然后将黄色固体和甲胺水溶液在有机溶剂中加热反应，碳酸钾为催化剂，得到中间体1；(2)将中间体1和三溴化硼二氯甲烷在有机溶剂中加热反应，得到中间体2；(3)将中间体2和对二甲氨基苯甲醛在有机溶剂中加热反应，哌啶为催化剂，得到所述的检测Aβ寡聚体的荧光探针。该荧光探针能用于β‑淀粉样蛋白斑块成像且灵敏度高，在阿尔茨海默症的早期诊断和病理机制的揭示方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113087683A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110303196.1
申请日：2021-03-22
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D277/68 , A61P19/06 , A61K31/428
Abstract: 本发明公开了氮取代苯并噻唑啉酮类XOR/URAT1双重抑制剂及其制备方法与应用，属于XOR/URAT1双重抑制剂领域。该氮取代苯并噻唑啉酮类XOR/URAT1双重抑制剂的结构如式(A)所示：其中，R1代表C1‑C7的烷基，R2代表‑H或‑OH。本发明的氮取代苯并噻唑啉酮类XOR/URAT1双重抑制剂与已知XOR/URAT1双重抑制剂有不同的化学结构；其对与痛风有关的XOR和URAT1这两个关键作用靶点都表现出优良的抑制作用，可应用于制备抗高尿酸血症或痛风药物。
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