公开(公告)号：CN102786571A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110127180.6

申请日：2011-05-17

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吕扬 ,  杜冠华 ,  邢逞 ,  杜立达

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  A23L1/30

CPC classification number: Y02A50/389 ,  Y02A50/463

Abstract: 本发明公开了式(I)所示的利巴韦林的一种新晶D型物质状态；利巴韦林晶D型样品的制备方法；以利巴韦林晶D型物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及利巴韦林晶D型防治疾病和保健中的应用。

公开(公告)号：CN102786520A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110127191.4

申请日：2011-05-17

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吕扬 ,  杜冠华 ,  陈芊茜 ,  田硕 ,  杜立达

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P33/14 ,  A23L1/29

Abstract: 本发明公开了式(I)所示的吡喹酮的一种晶A型物质状态；吡喹酮晶A型样品的制备方法；以吡喹酮晶A型物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及吡喹酮晶A型防治疾病和保健中的应用。

公开(公告)号：CN102786571B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201110127180.6

申请日：2011-05-17

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吕扬 ,  杜冠华 ,  邢逞 ,  杜立达

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  A23L33/10

CPC classification number: Y02A50/389 ,  Y02A50/463

Abstract: 本发明公开了式(I)所示的利巴韦林的一种晶D型固体物质；利巴韦林晶D型固体物质的制备方法；以利巴韦林晶D型固体物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及利巴韦林晶D型固体物质在制备防治疾病药物和保健品中的应用。(56)对比文件P. PRUSINER，等.The Crystal andMolecular Structures of Two PolymorphicCrystalline Forms of Virazole (1-p-D-Ribofuranosyl-l,2,4-triazole-3-carboxamide). A New Synthetic BroadSpectrum Antiviral Agent《.ActaCrystallographica》.1976,第B32卷(第2期),第419-426页.陈本川，等.关于三氮唑核苷结晶晶型的研究《.医药工业》.1981,(第5期),第21-23、49页.

公开(公告)号：CN112174924A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201910583300.X

申请日：2019-07-01

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 杜冠华 ,  吕扬 ,  杜立达 ,  宋俊科 ,  杨世颖

IPC: C07D311/32 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了氘代匹诺塞林的制备方法及在治疗和预防脑卒中等脑血管疾病药物中的应用。本发明发现，采用催化还原法、加成合成法等方法可以制备氘代匹诺塞林，氘代匹诺塞林能显著改善脑缺血再灌注大鼠的神经行为学缺损症状，显著降低脑缺血再灌注大鼠的脑梗死体积，显著降低脑缺血再灌注大鼠的脑水肿程度。同时，氘代匹诺塞林能显著减轻脑出血大鼠的血脑屏障的开放程度和通透性，降低脑出血损伤。另外，氘代匹诺塞林相比于匹诺塞林原型药物具有更优的药代动力学性质和更高的脑组织浓度。氘代匹诺塞林可用于制备治疗和预防脑卒中的药物，并且其作用优于匹诺塞林原型药物。本发明为脑卒中疾病的治疗和预防提供一种有效的解决办法。