公开(公告)号：CN114099497B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202010882915.5

申请日：2020-08-28

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  申竹芳 ,  夏杰 ,  环奕 ,  雷蕾 ,  白国良

IPC: A61K31/402 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于糖尿病治疗药物技术领域，具体涉及4‑肉桂基‑3‑羟基吡咯酮类化合物在制备治疗和/或预防糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示，R1选自氢、卤素、C1‑8烷氧基、羟基、硝基；R2选自氢、卤素、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、卤代C1‑8烷基、羧基；R1、R2取代位置选自任意位置的单取代、相同或不同基团的多取代。本发明的4‑肉桂基‑3‑羟基吡咯酮类化合物具有显著的促进胰岛β细胞分泌和合成胰岛素的作用，以及改善口服葡萄糖耐量和胰岛素敏感性的效果，可用于制备新型的治疗和/或预防糖尿病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114099497A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202010882915.5

申请日：2020-08-28

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  申竹芳 ,  夏杰 ,  环奕 ,  雷蕾 ,  白国良

IPC: A61K31/402 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于糖尿病治疗药物技术领域，具体涉及4‑肉桂基‑3‑羟基吡咯酮类化合物在制备治疗和/或预防糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示，R1选自氢、卤素、C1‑8烷氧基、羟基、硝基；R2选自氢、卤素、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、卤代C1‑8烷基、羧基；R1、R2取代位置选自任意位置的单取代、相同或不同基团的多取代。本发明的4‑肉桂基‑3‑羟基吡咯酮类化合物具有显著的促进胰岛β细胞分泌和合成胰岛素的作用，以及改善口服葡萄糖耐量和胰岛素敏感性的效果，可用于制备新型的治疗和/或预防糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN102532123B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201010612585.4

申请日：2010-12-29

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  申竹芳 ,  郭长彬 ,  杨学章 ,  朱荣芳 ,  雷蕾 ,  环奕 ,  刘泉 ,  高丽辉

IPC: C07D417/12 ,  C07D277/42 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及通式I的新的2-苯基噻唑-5-甲酰胺化合物、其前体、立体异构体和生理上可接受的盐、含有所述化合物的药物组合物以及在医药方面的应用。

公开(公告)号：CN105085359A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410190993.3

申请日：2014-05-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 黄海洪 ,  申竹芳 ,  赵红义 ,  环奕 ,  姜茜 ,  林紫云 ,  李鹏 ,  刘泉 ,  刘率男

IPC: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了含氮杂环取代的吡咯烷甲酰基硫代吗啉类DPP-IV抑制剂及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。

公开(公告)号：CN102718727A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110079336.8

申请日：2011-03-31

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  申竹芳 ,  李永强 ,  田康 ,  雷蕾 ,  秦爱方 ,  张利剑 ,  金小锋 ,  环奕 ,  刘泉 ,  刘率男

IPC: C07D277/48 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D277/58 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00

Abstract: 本发明公开了一类新的芳基脲类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的芳基脲类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体激活受体有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。

公开(公告)号：CN101648919A

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：CN200810118301.9

申请日：2008-08-13

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  申竹芳 ,  李永强 ,  张宇梁 ,  黄卉 ,  环奕 ,  郭彦申 ,  褚凤鸣 ,  郭宗儒 ,  杨光中

IPC: C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D213/75 ,  C07C235/64 ,  A61K31/625 ,  A61K31/609 ,  A61K31/612 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了3-取代水杨酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的3-取代水杨酰胺衍生物，其可药用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。

公开(公告)号：CN117384113A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202210783787.8

申请日：2022-07-05

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  秦通 ,  环奕 ,  高雪峰 ,  雷蕾 ,  申竹芳 ,  张文轩 ,  冯靖

IPC: C07D295/182 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有FXR激动活性的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为1‑(1‑金刚烷羰基)‑4‑(5‑羟基‑2‑甲基)苯基哌嗪、1‑(1‑金刚烷羰基)‑4‑(5‑氨基‑2‑甲基)苯基哌嗪。本发明还涉及这些化合物的药物制剂及在用于制备治疗和/或预防由FXR受体介导的脂肪肝、肝硬化、肝炎、肝脏衰竭、胆汁淤积、胆结石病、胆汁酸紊乱、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、动脉硬化、纤维化相关疾病、血栓、心肌梗塞、中风、1型或2型糖尿病及其临床并发症、过度增殖性疾病、肿瘤性疾病和炎性肠道疾病等相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110452152A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810424993.3

申请日：2018-05-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 申竹芳 ,  吴松 ,  夏杰 ,  环奕 ,  白国良 ,  胡华彬 ,  薛文杰

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于糖尿病治疗药物技术领域，具体涉及N-(2-氨基苯基)-3-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)苯甲酰胺类化合物、制备方法及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示，其中R选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基，X选自氢或氟。本发明的N-(2-氨基苯基)-3-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)苯甲酰胺类化合物具有显著的保护胰岛β细胞的作用，可用于制备新型的糖尿病治疗药物。

公开(公告)号：CN110294744A

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201810234530.0

申请日：2018-03-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 刘站柱 ,  申竹芳 ,  孙兆柱 ,  潘璇 ,  周甜 ,  环奕 ,  贯宝和

IPC: C07D405/12 ,  C07D217/04 ,  C07D209/44 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了GPR40受体激动剂、其制法和其药物组合物与用途。具体公开了一类通式(Ⅰ)所示的GPR40受体激动剂及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备过程，含有通式(Ⅰ)化合物的药物组合物，以及这类化合物和药物组合物在抗糖尿病方向的应用。

公开(公告)号：CN110240583A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201810196412.5

申请日：2018-03-10

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 方唯硕 ,  申竹芳 ,  张国宁 ,  环奕 ,  孙得洋 ,  王星 ,  贾文强 ,  孙素娟 ,  李彩娜

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯并吡喃类化合物，苯并吡喃类化合物的制备方法，含有这类化合物的组合物以及这类化合物在制备法尼酯X受体拮抗剂、肝脏保护剂、防治高血脂、防治2型糖尿病的药物中的用途。