公开(公告)号：CN112279845B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN201910672950.1

申请日：2019-07-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  薛文杰 ,  张驰

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(1)所示，其中Ar代表取代或非取代的芳基或杂芳基。本发明涉及的芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物为新结构化合物，该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、艰难梭菌等革兰氏阳性菌和支原体，尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强的抑制作用，对大环内酯耐药的肺炎支原体具有一定的抑制，灌胃给药对MRSA腹腔注射所致的系统感染小鼠具有很好的保护作用，值得进一步研究和开发。

公开(公告)号：CN110041306B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201810033326.2

申请日：2018-01-15

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  薛文杰 ,  冯波

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域，涉及4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、三氟甲基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素；R2选自氢、硝基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素；R3选自C1‑C8烷基、芳甲基；R4选自C1‑C8烷基。本发明的4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物为首次发现的新结构抗菌化合物，该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强抑制作用，可用于后续的进一步改造及开发。

公开(公告)号：CN110452152A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810424993.3

申请日：2018-05-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 申竹芳 ,  吴松 ,  夏杰 ,  环奕 ,  白国良 ,  胡华彬 ,  薛文杰

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于糖尿病治疗药物技术领域，具体涉及N-(2-氨基苯基)-3-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)苯甲酰胺类化合物、制备方法及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示，其中R选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基，X选自氢或氟。本发明的N-(2-氨基苯基)-3-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)苯甲酰胺类化合物具有显著的保护胰岛β细胞的作用，可用于制备新型的糖尿病治疗药物。

公开(公告)号：CN110452152B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201810424993.3

申请日：2018-05-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 申竹芳 ,  吴松 ,  夏杰 ,  环奕 ,  白国良 ,  胡华彬 ,  薛文杰

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于糖尿病治疗药物技术领域，具体涉及N‑(2‑氨基苯基)‑3‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)苯甲酰胺类化合物、制备方法及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示，其中R选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基，X选自氢或氟。本发明的N‑(2‑氨基苯基)‑3‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)苯甲酰胺类化合物具有显著的保护胰岛β细胞的作用，可用于制备新型的糖尿病治疗药物。

公开(公告)号：CN112279845A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201910672950.1

申请日：2019-07-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  薛文杰 ,  张驰

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(1)所示，其中Ar代表取代或非取代的芳基或杂芳基。本发明涉及的芳基或杂芳基取代的噻二唑类化合物为新结构化合物，该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、艰难梭菌等革兰氏阳性菌和支原体，尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强的抑制作用，对大环内酯耐药的肺炎支原体具有一定的抑制，灌胃给药对MRSA腹腔注射所致的系统感染小鼠具有很好的保护作用，值得进一步研究和开发。

公开(公告)号：CN110041306A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201810033326.2

申请日：2018-01-15

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  薛文杰 ,  冯波

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域，涉及4-羟基-2-喹诺酮-氮-(4-喹唑啉酮)-3-甲酰胺类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、三氟甲基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素；R2选自氢、硝基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素；R3选自C1-C8烷基、芳甲基；R4选自C1-C8烷基。本发明的4-羟基-2-喹诺酮-氮-(4-喹唑啉酮)-3-甲酰胺类衍生物为首次发现的新结构抗菌化合物，该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强抑制作用，可用于后续的进一步改造及开发。

公开(公告)号：CN110452131A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810424988.2

申请日：2018-05-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  申竹芳 ,  夏杰 ,  环奕 ,  王星 ,  薛文杰

IPC: C07C233/59 ,  C07C231/02 ,  C07D295/073 ,  A61K31/495 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于非酒精性脂肪肝病治疗药物技术领域，具体涉及1‐(1‐金刚烷羰基)‐4‐取代苯基哌嗪、制备方法及其作为非酒精性脂肪肝病治疗药物的用途。所述化合物如式(1)所示，其中R选自氢、C1‐C3烷基、卤素，X选自卤素。本发明的1‐(1‐金刚烷羰基)‐4‐取代苯基哌嗪具有降低血清中甘油三酯和总胆固醇，降低肝脏内甘油三酯以及减小肝脏指数的效果，可用于制备新型的非酒精性脂肪肝病治疗药物。