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公开(公告)号：CN107759491A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201711062805.9
申请日：2017-11-02
Applicant: 云南大学
IPC: C07C251/24 , C07C249/02 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种席夫碱铜(II)抗癌配合物及其制备方法和应用。本发明的一种席夫碱铜(II)抗癌配合物，化学名称为：2'-羟基苯丙酮-乙二胺缩联胺合铜，其结构如式I所示： 本发明所述的席夫碱铜(II)抗癌配合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：本发明的抗肿瘤活性好，对HeLa人宫颈癌细胞、LoVo结肠癌细胞、A549人肺癌细胞或A549/CDDP人肺腺癌多药耐药细胞有明显的抑制作用。
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![1,3‑二氮杂环并[1,2‑a]喹啉类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用](/CN/2016/1/245/images/201611226908.jpg)
公开(公告)号：CN106588920A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611226908.X
申请日：2016-12-27
Applicant: 云南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及1,3‑二氮杂环并[1,2‑a]喹啉类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用，属于药物化学技术领域。该化合物结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中，Ar指苯基、卤代苯基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基或噻吩基；R1~R4为卤素原子、氢原子、烷基、三氟甲基、硝基或哌啶基；n为1或2或3。本发明通过体外人源肿瘤细胞株活性筛选研究表明，本发明的化合物对五种常见的肿瘤细胞株：HCT116、A549、HT29、SGC7901和HepG2，均具有很强的抗肿瘤活性，本发明的多数化合物的抗肿瘤活性优于阳性对照药物顺铂。本发明在制备抗肿瘤药物方面有广阔的运用前景。
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公开(公告)号：CN107459489B
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201710702722.5
申请日：2017-08-16
Applicant: 云南大学
IPC: C07D239/95 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种多卤代2‑烷硫基‑4‑氨基喹唑啉类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用，属于药物化学技术领域。该化合物的结构如式(I)所示：，式(I)；式(I)中，R为烷基、苯基、取代苯基、萘基、甲氧基甲基、2‑(甲氧基)乙氧基甲基、四氢呋喃‑2‑基、乙烯基或腈基；R1为氟原子、氯原子；R2为氟原子、氯原子或氰基；R3为氟原子、氯原子或氰基；R4为氟原子、氯原子。本发明的合成工艺简洁，高效，原料易得，产物稳定，具有较高的原子经济性，使用固载或无机碱催化，反应条件温和。生物活性测试结果表明，本发明所提供新型的2‑烷硫基‑4‑氨基喹唑啉类化合物具有CDC25B抑制效果，表明该类化合物具有良好的抗肿瘤活性前景。
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公开(公告)号：CN107759491B
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201711062805.9
申请日：2017-11-02
Applicant: 云南大学
IPC: C07C251/24 , C07C249/02 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种席夫碱铜(II)抗癌配合物及其制备方法和应用。本发明的一种席夫碱铜(II)抗癌配合物，化学名称为：2'‑羟基苯丙酮‑乙二胺缩联胺合铜，其结构如式I所示：本发明所述的席夫碱铜(II)抗癌配合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：本发明的抗肿瘤活性好，对HeLa人宫颈癌细胞、LoVo结肠癌细胞、A549人肺癌细胞或A549/CDDP人肺腺癌多药耐药细胞有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN106588920B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201611226908.X
申请日：2016-12-27
Applicant: 云南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及1,3‑二氮杂环并[1,2‑a]喹啉类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用，属于药物化学技术领域。该化合物结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中，Ar指苯基、卤代苯基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基或噻吩基；R1~R4为卤素原子、氢原子、烷基、三氟甲基、硝基或哌啶基；n为1或2或3。本发明通过体外人源肿瘤细胞株活性筛选研究表明，本发明的化合物对五种常见的肿瘤细胞株：HCT116、A549、HT29、SGC7901和HepG2，均具有很强的抗肿瘤活性，本发明的多数化合物的抗肿瘤活性优于阳性对照药物顺铂。本发明在制备抗肿瘤药物方面有广阔的运用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106966986B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201710241452.2
申请日：2017-04-13
Applicant: 云南大学
IPC: C07D233/26 , A61K31/4164 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种N‑苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用。该化合物的结构如式(I)所示：，式(I)；其中，X为氟、氯原子；Ar为苯基、单氟代苯基、单氯代苯基、三氟甲基取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、2,4‑二氟苯基、3,5‑二氟苯基、2,6‑二氟苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、噻吩基或取代噻吩基。本发明化合物对人肺癌(A549)、人结肠癌(HT29)、人胃癌(SGC7901)和人肝癌(HepG2)均具有优良的抗肿瘤活性。所发明化合物对人肺癌(A549)抑制活性均优于对照药物顺铂。本发明在制备抗肿瘤药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN106966986A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710241452.2
申请日：2017-04-13
Applicant: 云南大学
IPC: C07D233/26 , A61K31/4164 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种N‑苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用。该化合物的结构如式(I)所示：，式(I)；其中，X为氟、氯原子；Ar为苯基、单氟代苯基、单氯代苯基、三氟甲基取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、2,4‑二氟苯基、3,5‑二氟苯基、2,6‑二氟苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、噻吩基或取代噻吩基。本发明化合物对人肺癌(A549)、人结肠癌(HT29)、人胃癌(SGC7901)和人肝癌(HepG2)均具有优良的抗肿瘤活性。所发明化合物对人肺癌(A549)抑制活性均优于对照药物顺铂。本发明在制备抗肿瘤药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN109879875B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910290317.6
申请日：2019-04-11
Applicant: 云南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/437 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及异喹啉类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用，属药物化学技术领域。该化合物的结构如式(I)所示：，式(I)；其中，n=1或2；Z=NH或O；X为氟原子或氯原子；Y为氟原子或氯原子。本发明化合物对人肺癌A549、人肝癌HepG2、人结肠癌HT29、人结肠癌HCT116和均具有优良的抗肿瘤活性。所发明化合物对人肺癌A549、人肝癌HepG2、人结肠癌HT29、人结肠癌HCT116抑制活性均优于对照药物顺铂。本发明在制备抗肿瘤药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN109879875A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910290317.6
申请日：2019-04-11
Applicant: 云南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/437 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及异喹啉类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用，属药物化学技术领域。该化合物的结构如式(I)所示： ，式(I)；其中，n=1或2；Z=NH或O；X为氟原子或氯原子；Y为氟原子或氯原子。本发明化合物对人肺癌A549、人肝癌HepG2、人结肠癌HT29、人结肠癌HCT116和均具有优良的抗肿瘤活性。所发明化合物对人肺癌A549、人肝癌HepG2、人结肠癌HT29、人结肠癌HCT116抑制活性均优于对照药物顺铂。本发明在制备抗肿瘤药物方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN107459489A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201710702722.5
申请日：2017-08-16
Applicant: 云南大学
IPC: C07D239/95 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种多卤代2-烷硫基-4-氨基喹唑啉类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用，属于药物化学技术领域。该化合物的结构如式(I)所示：，式(I)；式(I)中，R为烷基、苯基、取代苯基、萘基、甲氧基甲基、2-(甲氧基)乙氧基甲基、四氢呋喃-2-基、乙烯基或腈基；R1为氟原子、氯原子；R2为氟原子、氯原子或氰基；R3为氟原子、氯原子或氰基；R4为氟原子、氯原子。本发明的合成工艺简洁，高效，原料易得，产物稳定，具有较高的原子经济性，使用固载或无机碱催化，反应条件温和。生物活性测试结果表明，本发明所提供新型的2-烷硫基-4-氨基喹唑啉类化合物具有CDC25B抑制效果，表明该类化合物具有良好的抗肿瘤活性前景。
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