公开(公告)号：CN116669575B

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202180076726.1

申请日：2021-09-17

Applicant: 庆北大学校产学协力团

Inventor： 裵宰晟 ,  陈喜庆 ,  朴敏喜

IPC: A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明涉及作为胃促生长素受体激动剂的三唑化合物的用途，更具体地，涉及用于预防或治疗由胃促生长素受体介导的疾病的组合物，所述组合物含有以极高的特异性与胃促生长素受体强结合的三唑化合物。本发明提供的化合物表现出对胃促生长素受体以极高的特异性的强的结合力，因此可以非常有效地用于预防或开发由胃促生长素受体介导的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN119638669A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411294345.2

申请日：2024-09-14

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 张冰宾 ,  张春春 ,  夏广新 ,  李迪 ,  廖国辉 ,  石辰 ,  苏威 ,  杨英 ,  周伟

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/10 ,  C07D473/00 ,  C07D249/18 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/52 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种趋化因子受体拮抗剂、药物组合物和应用。具体地，公开了一种如式I、式II或式III所示的化合物或其药学上可接受的盐、或其氘代物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其前药或其代谢物。本发明的化合物对CCR4的抑制活性较佳，可以用于治疗或预防由CCR4介导的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119462384A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411867790.3

申请日：2024-12-18

Applicant: 常州大学

Inventor： 胡彩娟 ,  缪丽霞 ,  李国勋 ,  王文倩 ,  谢雨轩 ,  仲储浩

IPC: C07C69/63 ,  C07D295/15 ,  C07C43/215 ,  C07D249/04 ,  C07D409/12 ,  C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D217/04 ,  C07C217/18 ,  C07D207/325 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088 ,  A61K31/222 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/09 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/404 ,  A61K31/472 ,  A61K31/136 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4453 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，本发明提出了紫檀芪衍生物及其制备治疗和/或预防由氧化应激引起相关疾病的药物中的用途。所述紫檀芪衍生物的化学结构如式(I)‑(III)所示。分别检测了所得衍生物对DPPH·、O2‑·和ABTS+·等自由基的清除效应，以及其总还原能力。在DPPH·和总还原能力等方面，发现一些衍生物的清除能力与紫檀芪或维生素C相当。衍生物2a、4a、4c、4e、4h、4i和4m‑4p对O2‑·自由基的清除效力与紫檀芪或维生素C相当；衍生物2b对ABTS+·的清除效果相当于维生素C，且优于紫檀芪。所述紫檀芪衍生物在制备抗氧化剂方面具有潜在的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119424310A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202310991459.1

申请日：2023-08-07

Applicant: 广东银珠医药科技有限公司 ,  广州银珠生物医药技术有限公司

Inventor： 袁杜娟 ,  胡伟健 ,  江婉婷 ,  曹宗宝 ,  詹丽李 ,  张静 ,  寇玉辉 ,  胡双华

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22 ,  A61K47/20 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明提供了一种羧胺三唑水溶性软膏及其制备方法，涉及药物制剂技术领域。所述的羧胺三唑水溶性软膏包括成分羧胺三唑和聚乙二醇，还包括抗氧化剂、和/或pH调节剂、和/或促渗剂。其中，聚乙二醇为低分子量聚乙二醇和高分子量聚乙二醇的混合物，低分子量聚乙二醇为PEG400，高分子量聚乙二醇选自PEG6000和PEG8000中的至少一种。本发明以不同分子量的聚乙二醇为基质，配合使用其他辅料成分，使得羧胺三唑水溶性软膏黏稠度适中，方便涂抹，化学稳定性良好，药物可以从制剂中快速释放，提高体外释放能力和体外皮肤透过量，提高对银屑病的治疗效果。

公开(公告)号：CN114206334B

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202080040333.0

申请日：2020-06-05

Applicant: 艾库斯生物科学有限公司

Inventor： M.R.莱莱蒂 ,  D.H.迈尔斯 ,  B.R.罗森 ,  E.U.沙里夫 ,  J.P.鲍尔斯

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/506

Abstract: 本文提供了用于制备式(I)的氨基嘧啶化合物的改进方法。所公开的方法有利地通过式(A)的β‑二酮基酯中间体进行并且避免嘧啶与苯基部分的直接连接。所公开的方法显著增加了期望化合物的产率并简化了合成路线。

公开(公告)号：CN119213061A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202380040596.5

申请日：2023-03-14

Applicant: 纽约州立大学研究基金会

Inventor： 庆·林

IPC: C08J3/24 ,  A61K31/223 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4192 ,  A61K38/02 ,  A61K38/16 ,  C07D249/04

Abstract: 化合物、蛋白质、交联蛋白质、其组合物及其制备方法和用途。化合物可以是α‑氨基酸，包含一个或多个β‑内酰胺基团、一个或多个三唑基团、其取代的类似物或其任何组合。蛋白质包含一个或多个氨基酸残基，每个残基包含β‑内酰胺基团、三唑基团或其取代的类似物。蛋白质可以通过重组方法使用一种或多种化合物制成。交联蛋白质包含一个或多个分子内交联和/或一个或多个分子间交联。在各种实例中，交联是在溶液中或体内通过β‑内酰胺基团或三唑基团与亲核侧链基团之间的邻近驱动的β‑内酰胺开环反应或酰基转移反应形成的，其中两个基团位于单个多肽上或不同的多肽链上。交联蛋白质可用于治疗方法。

公开(公告)号：CN119161306A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411293582.7

申请日：2024-09-14

Applicant: 河南大学

Inventor： 齐建国 ,  康悦 ,  巩泽桥 ,  巴建飞 ,  王昊 ,  张亚宏 ,  梁停停 ,  王建红

IPC: C07D233/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/06 ,  C07D209/08 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种联二环乙酰胺结构化合物、其制备方法及其药物用途。该类化合物具有通式（Ⅰ）的结构#imgabs0#；其中C1代表苯环、吲哚、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、异噁唑、噻唑、吡啶、吗啉；C2代表吡啶、三氮唑、咪唑啉酮、吲哚；R1代表氢、氟、氯、甲基、羟基、氰基、甲氧基，2‑氮吗啉乙氧基、4‑吗啉基中的一个或两个；R2代表氢、氟、氯、甲基或甲氧基；R3代表#imgabs1#，L为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基，X为C或N，n=0、1、2、3。该类化合物具有良好的抗肿瘤及除肿瘤外的增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：CN118843613A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202280073221.4

申请日：2022-10-28

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： 苏顺 ,  D·M·比尔德 ,  A·J·克拉克 ,  H·芬利 ,  T·J·弗仁德斯 ,  A·马瑟 ,  M·C·迈尔斯 ,  R·M·劳伦斯 ,  李建庆 ,  D·J·P·平托 ,  M·J·奥尔瓦特 ,  K·B·帕比斯蒂 ,  S·A·肖 ,  L·M·史密斯二世 ,  G·O·托拉 ,  B·P·沃基特 ,  D·奥马利 ,  N·R·沃茨 ,  V·博加迪 ,  L·帕索诺里 ,  P·V·V·斯里尼瓦斯 ,  S·R·库马尔 ,  H·K·波多里 ,  S·赫格德

IPC: C07C237/24 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D261/08 ,  C07D498/04 ,  C07D295/205 ,  C07C317/40 ,  C07C251/44 ,  C07D211/70 ,  C07D317/72 ,  C07C271/28 ,  C07D309/08 ,  C07C271/24 ,  C07F7/10 ,  C07D307/16 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/402 ,  A61K31/424 ,  A61K31/27 ,  A61K31/215 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/695 ,  A61K31/167 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及RXFP1受体激动剂的式(I)化合物；含有所述化合物的组合物；及使用所述化合物的方法，例如用于治疗心脏衰竭、纤维变性疾病及相关疾病，诸如肺病(例如特发性肺纤维化)、肾病(例如慢性肾病)或肝病(例如非酒精性脂肪变性肝炎及门静脉高血压)的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115894386B

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202210408646.8

申请日：2022-04-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  吴琼 ,  王欣 ,  毛龙飞 ,  汪贞贞 ,  龚晓庆 ,  赵杰 ,  侯延生

IPC: C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61K31/4192

Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。

公开(公告)号：CN118715015A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202280091596.3

申请日：2022-12-16

Applicant: 阿克比治疗有限公司

Inventor： 托马斯·P·布莱斯德尔 ,  保罗·E·弗莱明

IPC: A61K31/444 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/537 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明部分提供了用于治疗由PHD1活性介导的疾病(例如，缺血再灌注损伤(包括但不限于中风、心肌梗塞和急性肾损伤)、炎性肠病、癌症(包括结直肠癌)和肝脏疾病)的化合物和方法，所述方法包括向受试者施用式(I)及其子式的化合物：[式(I)]#imgabs0#或其药学上可接受的盐。