公开(公告)号：CN119569549A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202411770092.1

申请日：2024-12-04

Applicant: 浙江大学

Inventor： 邵吉民 ,  潘远江 ,  朱和平 ,  楼志远 ,  许源铃 ,  王瑞 ,  田佳平

IPC: C07C43/23 ,  C07C39/12 ,  C07C39/14 ,  C07C271/44 ,  C07D295/088 ,  C07C69/54 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/05 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/22 ,  A61K31/325 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类2‑苯基萘衍生物及其在制备抗肝癌药物中的用途。本发明提供了某些2‑苯基萘衍生物可作为人核糖核苷酸还原酶抑制剂，其结构如式(I)所示。试验证实本发明所述2‑苯基萘衍生物具有明显的人核糖核苷酸还原酶抑制活性，并具有有效的抗肝癌作用，为以抑制人核糖核苷酸还原酶活性为基础的抗肝癌药物的开发和应用提供了新的选择。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118718432A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202411218114.3

申请日：2024-09-02

Applicant: 中国科学院过程工程研究所

Inventor： 李会泉 ,  王利国 ,  郑征 ,  陈家强 ,  贺鹏 ,  曹妍

IPC: B01D1/22 ,  B01D1/30 ,  B01F33/83 ,  B01F33/80 ,  C07C269/08 ,  C07C271/44

Abstract: 本发明提供一种基于溶剂循环的苯氨基甲酸酯提纯装置系统及方法，所述苯氨基甲酸酯提纯装置系统包括苯氨基甲酸酯提纯单元和分离循环单元；所述苯氨基甲酸酯提纯单元包括相连的刮板式蒸发装置和苯氨基甲酸酯冷凝装置；所述分离循环单元包括溶剂缓冲装置和离心分离装置；所述刮板式蒸发装置、溶剂缓冲装置和离心分离装置形成循环回路。本发明提供的提纯装置和方法将苯氨基甲酸酯蒸发提纯，并结合破碎和离心分离的方式将其中的二苯基脲分离，使其实现转化再利用，工艺运行稳定，避免二苯基脲堵塞，苯氨基甲酸酯的纯度和收率高，纯度达到98.5%以上，收率达到92.0%以上。

公开(公告)号：CN118652197A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410720015.9

申请日：2024-06-05

Applicant: 上海旭东海普药业有限公司

Inventor： 赵卫忠 ,  陈小林 ,  毕光庆 ,  占娅锋 ,  梁屹

IPC: C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/44 ,  C07C303/24 ,  C07C305/06 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/76

Abstract: 一种甲硫酸新斯的明的制备方法，包括：1)以间氨基苯酚和硫酸二甲酯为起始原料反应制备3‑羟基‑N,N‑二甲基苯胺；2)3‑羟基‑N,N‑二甲基苯胺与二甲氨基甲酰氯反应制备3‑二甲基氨基苯基‑氨基甲酸二甲酯；3)3‑二甲基氨基苯基‑氨基甲酸二甲酯与硫酸二甲酯进一步反应得到甲硫酸新斯的明。在制备中，通过在反应过程中对杂质D的产生进行阻断，即可有效控制成品中的杂质D，提高反应收率，杂质D含量降低至0.05％以下，操作简单，产品纯度高，得到的甲硫酸新斯的明纯度为99.8％以上，保证甲硫酸新斯的明成品质量，减少原料药纯化步骤，操作简单，易于工业化。

公开(公告)号：CN118496125A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202311305169.3

申请日：2023-10-09

Applicant: 湖州科元生物科技有限公司

Inventor： 余昌敏 ,  安卫真 ,  李林 ,  吴柏旭 ,  姜伟 ,  黄众熙

IPC: C07C271/44 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00 ,  C09B23/10

Abstract: 本发明涉及荧光化学传感器技术领域，具体公开了一种可以特异性检测乙酰胆碱酯酶的双光子荧光探针及制备方法与应用。一种可以特异性检测乙酰胆碱酯酶的双光子荧光探针的结构式如下式所示。本发明的双光子荧光探针能够精确检测细胞内的乙酰胆碱酯酶的含量且避免细胞内的其他物质的干扰。相较于其他探针，该探针合成方法简单，对乙酰胆碱酯酶具有高特异性和选择性响应能力，而且探针生物安全性高，具有较好的细胞通透性，可以在细胞中检测乙酰胆碱酯酶活性变化，能够实现在抑郁小鼠脑组织中更深深度和更高分辨率的成像检测。这项工作为阐明氧化应激调节乙酰胆碱酯酶在抑郁症病理中的作用提供了一个新的检测手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117362200A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311270384.4

申请日：2023-09-28

Applicant: 肇庆学院

Inventor： 武杰

IPC: C07C271/44 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07D295/096 ,  A61P3/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/27

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其合成方法与应用。本发明提供的含有苯甲胺类结构的双氨基甲酰酯衍生物具有显著的抑制丁酰胆碱酯酶的作用，可用于作为丁酰胆碱酯酶抑制剂的用途，可用于制备治疗或者预防与丁酰胆碱酯酶相关的疾病的药物，例如高血脂症、阿尔茨海默病、帕金森病等。

公开(公告)号：CN116926027A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202310836739.5

申请日：2023-07-07

Applicant: 华中农业大学

Inventor： 吴淑可 ,  滕怀龙 ,  苏国荣 ,  冉露

IPC: C12N9/04 ,  C12N11/14 ,  C12P7/22 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/44

Abstract: 本发明公开了一种醇脱氢酶突变体，所述突变体的氨基酸序列与野生型醇脱氢酶的氨基酸序列具有80％以上同源性，且在野生型醇脱氢酶序列的第96、145、147、153位氨基酸中的至少一个发生突变，其中，第96位氨基酸是由N突变为E；第145位氨基酸是由E突变为C；第147位氨基酸是由F突变为L或M；第153位氨基酸是由L突变为K。该突变体表现出比野生型醇脱氢酶更高的催化活性，可用于合成卡巴拉汀的中间体1‑(3‑羟基苯基)乙醇。

公开(公告)号：CN116586071A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202310598434.5

申请日：2023-05-25

Applicant: 中国科学院过程工程研究所

Inventor： 王利国 ,  徐爽 ,  李会泉 ,  贺鹏 ,  曹妍 ,  陈家强 ,  郑征

IPC: B01J23/83 ,  B01J37/03 ,  B01J37/08 ,  C07C269/00 ,  C07C271/44

Abstract: 本发明提供了一种用于制备苯氨基甲酸甲酯的催化剂及其制备方法和应用，所述制备方法包括以下步骤：将载体、过渡金属盐、沉淀剂和水混合反应，之后过滤、干燥、焙烧，即得到所述催化剂。本发明提供的催化剂应用于混合脲合成苯氨基甲酸甲酯，混合脲转化率＞98.5％，苯氨基甲酸甲酯收率＞98％，催化剂活性高、稳定性好，实现了混合脲高选择性合成苯氨基甲酸甲酯。

公开(公告)号：CN115353466B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202211302406.6

申请日：2022-10-24

Applicant: 云南先施药业有限公司

Inventor： 谭奇 ,  丁从虎 ,  覃东庆 ,  蒋正富 ,  刘平

IPC: C07C271/44 ,  C07C305/06 ,  C07C303/24 ,  C07C269/04 ,  C07C271/28 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C303/44

Abstract: 本发明涉及一种甲硫酸新斯的明的制备和纯化方法。所述制备方法包括如下步骤：所述纯化方法包括将甲硫酸新斯的明粗品经有机溶剂2溶解，低温析晶，过滤、干燥后得到甲硫酸新斯的明精品。所提供方法可有效降低甲硫酸新斯的明产品中炽灼残渣和硫酸根含量，符合药典要求，保证药品质量及用药安全。

公开(公告)号：CN116496182A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202211613334.7

申请日：2022-12-15

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 王婧 ,  陈玉湘 ,  卢言菊 ,  徐士超 ,  古研 ,  毕良武 ,  赵振东

IPC: C07C271/44 ,  C07C269/00 ,  A01N47/22 ,  A01P13/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一种异丙基取代甲酚的N,N‑二甲基氨基甲酸酯化合物的合成方法与活性应用，特别是指3‑异丙基‑5‑甲基苯基‑N,N‑二甲基氨基甲酸酯的合成与除草活性和杀虫活性。投料比为1∶10(g∶mL)的3‑异丙基‑5‑甲酚与二甲氨基甲酰氯于150℃搅拌反应8h，反应液冷却后过滤得到其中固体，干燥后得到纯度大于97％的3‑异丙基‑5‑甲基苯基‑N,N‑二甲基氨基甲酸酯，得率接近90％。3‑异丙基‑5‑甲基苯基‑N,N‑二甲基氨基甲酸酯对于稗草生长的抑制活性和对于乙酰胆碱酯酶的抑制活性均优于与其结构相近的农药猛杀威(3‑异丙基‑5‑甲基苯基‑甲基氨基甲酸酯)。

公开(公告)号：CN115315418B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202280002921.4

申请日：2022-04-02

Applicant: 山东绿叶制药有限公司

Inventor： 白信法 ,  蒋王林 ,  王文艳 ,  孙晓琳 ,  杨会杰 ,  张睿 ,  田京伟

IPC: C07C47/277 ,  C07C219/04 ,  C07C229/12 ,  C07C271/44 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明涉及一种大麻二酚的前药及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述前药化合物或药物组合物在制备治疗哺乳动物或人的相关疾病的药物中的应用，所述疾病包括癫痫、痉挛、脑病、疼痛、焦虑和其它情绪障碍、帕金森氏病和震颤、多发性硬化、癌症、炎症等。