公开(公告)号：CN119874681A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202510066709.X

申请日：2025-01-16

Applicant: 中国人民解放军北部战区总医院

Inventor： 赵庆春 ,  高慧媛 ,  宋晓轩 ,  张莹石 ,  杨凯斯 ,  佟欣 ,  许子华

IPC: C07D403/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/515 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明属于有机化合物合成与医药应用技术领域，具体涉及一种吲哚类衍生物及其制备方法与抗肝癌的应用。所述化合物的结构如通式I所示。本发明提出的具有抑制ADAM17/HDAC活性的吲哚类衍生物，能够在低剂量下抑制肝癌细胞生长并具有明显的抗转移功效，因此，该类化合物在制备预防或治疗肿瘤中具有重要作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116514678B

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202210072991.9

申请日：2022-01-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 尚鲁庆 ,  邓伟龙 ,  邢帅 ,  何瑛琦 ,  胡啸

IPC: C07C237/22 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D309/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D307/68 ,  C07D207/34 ,  C07D333/38 ,  C07D239/28 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/351 ,  A61K31/404 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/42 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及新型冠状病毒抑制剂、含有其的药物组合物及其用途。本发明的抑制剂具有较佳的抑制新型冠状病毒的活性，以及较低的细胞毒性，即具有较高的安全性，能够用于预防和/或治疗SARS‑CoV‑2感染导致的疾病，例如新型冠状病毒肺炎。

公开(公告)号：CN119161389A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411074557.X

申请日：2024-08-07

Applicant: 浙江华基生物技术有限公司

Inventor： 谢中阳 ,  钱鹏程 ,  温超群 ,  李龙

IPC: C07F9/6574 ,  B01J31/22 ,  C07D249/06 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44

Abstract: 本发明公开了一种具有咔唑结构的亚磷酰胺配体及其制备方法和应用。该亚磷酰胺配体的结构式为：#imgabs0#式中，R1或R3独立地选自氢或苯基，R2选自氢或甲基。本发明将咔唑结构引入SPHENOL型亚磷酰胺配体中，与传统的亚氨基芪结构相比，咔唑结构使得亚磷酰胺配体的N端改造更加简单易得，在咔唑结构的不同位置上添加不同的取代基即可衍生出一系列不同的SPHENOL型亚磷酰胺配体，对丰富SPHENOL型亚磷酰胺配体是一种新的尝试。本发明的亚磷酰胺配体对催化反应中手性的形成同样具有调控作用，在手性调控中有时会表现出与传统亚磷酰胺不同的性能，具有其独特的优势，因此在传统亚磷酰胺配体的基础上，扩大了该配体的适用范围。

公开(公告)号：CN118994246A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411074558.4

申请日：2024-08-07

Applicant: 浙江华基生物技术有限公司

Inventor： 温超群 ,  李龙 ,  钱鹏程 ,  谢中阳

IPC: C07F9/6574 ,  C07D209/44 ,  C07D209/42 ,  C07D249/06 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种亚磷酰胺配体及其制备方法和应用，该亚磷酰胺配体的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次在SPHENOL双酚骨架上引入咔唑稠杂环，获得的亚磷酰胺配体因共轭体系扩大，Π电子云扩大，不仅与金属的配位增加了，而且具有了一定的位阻作用；与咔唑和亚氨基芪相比，咔唑稠杂环不仅使得配体在催化炔胺[2+2+2]环加成反应时对目标产物对映异构体的控制有所提升，而且能够有效地扩大亚磷酰胺配体的应用范围，使之能应用到多种不同的不对称反应(包括炔胺[2+2+2]环加成反应、吲哚炔胺和邻卞氰基苯硼酸酯的[4+2]环化反应、不对称叠氮‑内炔[3+2]环加成反应)中，为亚磷酰胺配体的改造提供了新的思路。

公开(公告)号：CN118955354A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411038502.3

申请日：2024-07-31

Applicant: 瑞博(苏州)制药有限公司

Inventor： 黄林 ,  罗子豪 ,  李原强 ,  邓成

IPC: C07D209/24 ,  C07D209/34 ,  C07D231/16 ,  C07D231/14 ,  C07D473/30 ,  C07D265/36 ,  C07D281/16 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D215/227

Abstract: 本发明属于化学合成领域，特别涉及一种N杂环的四元环烷烃化合物的合成方法。具体为：在催化剂DMAP的存在下，不添加任何过渡金属催化剂和配体，由式A化合物与式B化合物制备，以良好的选择性和收率得到了目标产物N杂环的四元环烷烃类化合物C。本发明具有成本低廉，反应官能团耐受性好，原子经济性高，反应底物普适性高的优势。

公开(公告)号：CN118942575A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410997899.2

申请日：2024-07-24

Applicant: 西北农林科技大学

Inventor： 胡兆农 ,  李定 ,  吕博 ,  王宇

IPC: G16C20/50 ,  C07D405/06 ,  C07D207/38 ,  C07C233/18 ,  C07D295/15 ,  C07D295/088 ,  C07C217/58 ,  C07D209/08 ,  C07D311/58 ,  C07D213/55 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07C255/58 ,  C07D277/82 ,  C07C235/56 ,  C07C69/94 ,  A01N33/10 ,  A01N37/44 ,  A01N37/40 ,  A01N43/78 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一种基于V‑ATPase酶A亚基的化合物设计方法、香草醛衍生物及应用，首次针对vacuolar‑type H+‑ATPases(V‑ATPases)酶A亚基的别构位点进行基于受体结构的药物设计，筛选得到具有V‑ATPase酶抑制活性和杀虫活性含香草醛片段的先导化合物，在此基础上进一步提供香草醛衍生物制备方法和作为V‑ATPase酶抑制与在杀虫方面的应用。本发明的香草醛衍生物表现出很好的V‑ATPase酶抑制活性、V‑ATPase酶A亚基结合能力和杀虫活性。

公开(公告)号：CN118851978A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410847519.7

申请日：2024-06-27

Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司

Inventor： 徐学军 ,  杨玉坡 ,  徐红运 ,  裴梦富 ,  段超群 ,  夏俊凯 ,  李岑 ,  刘亚青 ,  杨争艳 ,  徐春萍

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开一种1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效激活AMPK蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。

公开(公告)号：CN118317947A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202280079175.9

申请日：2022-12-01

Applicant: 索蒂纳制药股份有限公司

Inventor： S·罗斯特 ,  G·兰德伯格 ,  C·韦斯特伦德 ,  T·奥尔森

IPC: C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/78 ,  C07D231/14 ,  C07D233/18 ,  C07D239/557 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D333/12 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明涉及能够与分拣蛋白结合并由此用作分拣蛋白抑制剂以治疗与分拣蛋白活性以及配体如颗粒体蛋白前体与分拣蛋白结合相关的疾病、病症和疾患的式I化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111630032B

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN201980008920.9

申请日：2019-01-17

Applicant: 米加尔-加利里研究院有限公司

Inventor： 伊泰·布洛赫 ,  埃拉德·科恩 ,  雷切尔·阿米尔 ,  马亚扬·加尔

IPC: C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D487/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D207/16 ,  C07D277/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  A01N43/38 ,  A01N43/74

Abstract: 提供能够抑制蛋氨酸代谢途径的新颖化合物。这些化合物用于抑制尤其是植物、真菌和细菌中的胱硫醚γ合酶(cystathionin γ‑synthase，CGS)。本发明的这些化合物用作除草剂、农药、杀菌剂、农业植物刺激剂或抗菌剂。本发明的化合物可以用于种子处理。具体而言，本发明的化合物用作选择性除草剂、非选择性除草剂、农业除草剂、非农业除草剂或除莠剂、有害生物综合治理用除草剂、园艺用除草剂、清理荒地用除草剂、清理工业或建筑场地用除草剂或清理铁路和铁路路堤用除草剂。

公开(公告)号：CN113574058B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202080021819.X

申请日：2020-04-29

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 张晓敏 ,  费洪博 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D515/22 ,  C07D498/04 ,  C07D209/42 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开涉及吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的吲哚类大环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为MCL‑1抑制剂的用途，和其治疗肿瘤、自身免疫性疾病或免疫系统疾病的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#