公开(公告)号：CN119859127A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202510037178.1

申请日：2025-01-09

Applicant: 东北林业大学

Inventor： 陈春霞 ,  黎晴 ,  彭进松 ,  赵公元 ,  孙忠晖

IPC: C07D267/14 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  A01N43/72 ,  A01N43/76 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供一种苯并氧氮杂卓和苯并恶唑类化合物的合成方法及应用。分别具有如Ⅰ及Ⅱ所示结构通式：#imgabs0#其中，R1为氢、甲基、甲氧基、卤素、氰基、醛基、酯基中的一种，R2为对甲基苯磺酰基、苯磺酰基、对溴苯磺酰基、对氯苯磺酰基、对硝基苯磺酰基中的一种。在钯催化剂的催化下进下，一系列N‑(2‑(烯丙氧基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺发生瓦克反应及氢胺化反应可调的合成；通过优化合成路线、改进反应条件，提升合成效率和选择性，并且提高产率，减少副产物的生成。这些化合物具有抗植物真菌活性。

公开(公告)号：CN119306642B

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202411858420.3

申请日：2024-12-17

Applicant: 内蒙古工业大学

Inventor： 竺宁 ,  杜云哲 ,  闫丽岗 ,  解瑞俊

IPC: C07C327/42 ,  C07D295/13 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D307/14 ,  C07D217/06 ,  C07D211/58 ,  C07D295/194 ,  C07D235/08 ,  C07D239/70 ,  C07D235/02 ,  C07D233/06 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84

Abstract: 本发明涉及化合物的合成方法，具体涉及一种硫代乙酰胺衍生物与2‑甲基苯并咪/噁/噻唑及其衍生物的合成方法。本发明以碳化钙、硫化氢和反应底物为主要原料进行反应；利用碳化钙作为固体炔源，通过硫化氢解聚碳化钙释放乙炔气体，利用乙炔气体与反应底物进行反应，从而合成硫代乙酰胺衍生物与2‑甲基苯并咪/噁/噻唑及其衍生物。本发明的合成方法，在密闭环境中进行，除了通入硫化氢产生的压力及反应过程中生成的气体产生的压力，无需额外加压，无需耐高压设备，能够在较温和的条件下合成硫代乙酰胺衍生物与2‑甲基苯并咪/噁/噻唑及其衍生物，有效降低了爆炸风险。

公开(公告)号：CN119638624A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411284079.5

申请日：2024-09-13

Applicant: 上海壹迪生物技术有限公司

Inventor： 叶斌 ,  李文华 ,  田松川 ,  于军

IPC: C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D231/42 ,  C07D241/28 ,  C07C311/29 ,  C07D263/56 ,  C07D305/08 ,  C07D261/08 ,  C07F9/38 ,  C07D205/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P17/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/222 ,  A61K31/215 ,  A61K31/423 ,  A61K31/42 ,  A61K31/337 ,  A61K31/662 ,  A61K31/397

Abstract: 本发明涉及一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂及其应用，其制备方法、药物组合物，以及在中性粒细胞弹性蛋白酶异常增加而导致的相关疾病治疗中的应用。本发明化合物具有良好的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。

公开(公告)号：CN116621791B

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202310680512.6

申请日：2023-06-09

Applicant: 上海大学

Inventor： 王娟 ,  任珂 ,  万文 ,  郝健

IPC: C07D263/56

Abstract: 本发明公开了一种含氟苯并噁唑的化合物及其合成方法，该化合物的结构为：#imgabs0#其中，R为‑H、‑CH3、‑C(CH3)3、‑Cl或‑Br。本发明实现了可见光促进下的含氟苯并噁唑的化合物的合成。本发明方法具有条件温和、操作简便、一锅反应、后处理简单、产率高等特点。本发明含氟苯并噁唑的化合物的独特功能，利用其制备的苯并噁唑衍生物具有重要的生理活性，引入含氟官能团可提高分子的亲脂性、膜渗透性和抗氧化性，还可提高药物分子的代谢稳定性以及药效。

公开(公告)号：CN119462546A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411629784.4

申请日：2024-11-15

Applicant: 南昌大学

Inventor： 郑晶 ,  来旭博 ,  阙建辉 ,  杨维冉 ,  姚昌广

IPC: C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14

Abstract: 本发明提供了一种苯并二杂五元环的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的合成方法，在溶剂环境、碱参与下，2‑取代苯胺类化合物Ⅱ与2‑氯丙烯类化合物Ⅲ反应生成苯并二杂五元环Ⅰ。本发明采用2‑氯丙烯类化合物Ⅲ结构提供单一碳源，对2‑取代苯胺类化合物Ⅱ进行插碳[1+4]环化合成苯并二杂五元环Ⅰ，反应原料易得且反应条件温和，产物易于分离，产率较高且反应过程安全无污染，适于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN118754862A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410916839.3

申请日：2024-07-09

Applicant: 长春海谱润斯科技股份有限公司

Inventor： 韩春雪 ,  董秀芹 ,  刘喜庆

IPC: C07D307/79 ,  C07F7/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/048 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D307/91 ,  C07D519/00 ,  C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/74 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D413/04 ,  C07D498/04 ,  C07D277/66 ,  C07D277/64 ,  C07D417/14 ,  H10K85/40 ,  H10K85/60 ,  H10K50/15 ,  H10K50/11 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明提供了一种间苯二胺衍生物及其有机电致发光器件，涉及有机电致发光材料技术领域。本发明的间苯二胺衍生物具有优异的空穴传输能力，可有效调节界面势垒，提高空穴注入效率，使得空穴传输速率与电子传输速率达到平衡，空穴和电子能够在发光层中有效符合，从而实现器件的效率、寿命和亮度的提高。并且其具有合适的HOMO能级，可以与相邻功能层很好的匹配。进一步的，本发明的间苯二胺衍生物具有良好的电荷生成能力和稳定性，作为电荷生成层的P型材料使用，有利于提高电荷生成效率和器件稳定性，从而获得高性能的叠层有机电致发光器件。可广泛应用于面板显示、照明光源等领域，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115298165B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202180022951.7

申请日：2021-03-18

Applicant: 艾库斯生物科学有限公司

Inventor： J.W.比蒂 ,  S.L.德鲁 ,  M.埃普林 ,  J.T.A.福尔尼尔 ,  B.加尔 ,  T.古尼 ,  K.T.黑尔西格 ,  C.哈德曼 ,  S.D.雅各布 ,  J.L.杰弗里 ,  J.卡利西亚克 ,  K.V.劳森 ,  M.R.雷乐蒂 ,  E.A.林德赛 ,  A.K.梅里安 ,  D.曼达尔 ,  G.马塔 ,  H.文 ,  J.P.鲍尔斯 ,  B.R.罗森 ,  Y.苏 ,  A.T.陈 ,  Z.王 ,  X.严 ,  K.余

IPC: C07C255/52 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07D209/34 ,  C07D213/26 ,  A61P35/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/44

Abstract: 本文描述了抑制HIF‑2α的化合物和含有一种或多种所述化合物的组合物以及合成所述化合物的方法。还描述了此类化合物和组合物用于治疗各种各样的疾病、障碍和病症的用途，所述疾病、障碍和病症包括至少部分地由HIF‑2α介导的与癌症和免疫有关的病症。

公开(公告)号：CN117946012A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202311830273.4

申请日：2023-12-28

Applicant: 温州理工学院

Inventor： 宋小芳 ,  张兴国 ,  涂海勇

IPC: C07D239/88 ,  C07D239/70 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D285/24 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62

Abstract: 一种含氮杂环的制备方法，通过2‑取代苯胺和卤代二氟化合物在碱性条件下，铜催化剂、三苯基膦做配体、超干有机溶剂的作用下反应合成含氮杂环，工艺过程简单，无需使用特殊仪器或方式，非常适合本领域人员操作，具有操作简便、产物易得等优点，本发明方法可以直接合成目标产物，无需分离中间产物，通过简单的分离方法既可获得目标物，产率最高可达到90％，大大简化了工艺工程，降低了能量消耗，产率优良。此外，可以制备喹唑啉酮及其衍生物、苯并噻二嗪及其衍生物、喹唑啉及其衍生物、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑等多种含氮杂环化合物，该方法具有广泛的底物普适性。

公开(公告)号：CN117924156A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202310391461.5

申请日：2023-04-13

Applicant: 赣南师范大学

Inventor： 朱金斌 ,  李枕岳 ,  李佳奇 ,  陈正旺 ,  汤文军

IPC: C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/38 ,  C07D221/04 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D405/06 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种氮杂芳基醇类化合物及手性α‑羟基羧酸的合成方法，包括以下步骤：气体保护下，有机溶剂中，在过渡金属、双膦配体、碱和添加剂的存在下，进行如下化学反应：#imgabs0#手性α‑羟基羧酸的合成方法为：手性氮杂芳基醇类化合物在碱性条件下发生水解生成手性α‑羟基羧酸。#imgabs1#本发明的合成方法收率高，对映选择性高(产物ee值高)，操作简单，金属催化剂用量低，适用于工业化生成。

公开(公告)号：CN115093323B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202210904637.8

申请日：2022-07-29

Applicant: 武汉大学

Inventor： 王春江 ,  董秀琴 ,  易智远

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C69/75 ,  C07C69/145 ,  C07C69/743 ,  C07C69/24 ,  C07C69/734 ,  C07C69/73 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D241/12 ,  C07D239/26 ,  C07D215/14 ,  C07D263/56 ,  C07D235/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07C233/20 ,  C07D307/33 ,  C07D211/86 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

Abstract: 性好。该制备方法能够容忍非常多类型的底物，本发明提供一种β‑官能团化手性高烯丙醇 包含多种重要官能团，包括药物化学中重要的杂衍生物的制备方法，包括以下步骤：在惰性气体 环类底物，能够轻易转化成其他有用基团。制得保护下，在溶剂中加入底物1、底物2、铱催化剂、 的β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物在制备具有0.01～10当量的碱，于在‑20～110℃反应0.1～ β‑官能团化高烯丙醇结构单元的抗抑郁类药96小时，即得到β‑官能团化手性高烯丙醇衍生 物、抗肿瘤类药物或天然产物中，具有广阔的推物。本发明还提供β‑官能团化手性高烯丙醇衍 广及应用前景。(56)对比文件Pérez, E. G.等.“Cytisine: a naturalproduct lead for the development of drugsacting at nicotinic acetylcholinereceptors”《.Nat. Prod. Rep》.2012,第29卷(第5期),第555-557页.Struth, Felix R.等.“A ModularApproach to the Asymmetric Synthesis ofCytisine”《.European Journal of OrganicChemistry》.2016,(第5期), 第958-964页.杨皓然 等.“改良的Mosher法测定高烯丙醇的绝对构型”《.化学研究》.2018,第29卷(第02期),第152-159页.何金梅 等.“氮杂环卡宾和金属配合物共催化构筑高烯丙醇化合物”《.西安科技大学学报》.2012,第32卷(第06期),第743-747页.