公开(公告)号：CN119874652A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202510226178.6

申请日：2025-02-27

Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司

Inventor： 刘伟 ,  丁莹莹 ,  王昱杰 ,  冯磊 ,  唐海 ,  王春建 ,  周水平 ,  蔡金勇

IPC: C07D307/80

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体公开了一种盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，包括以下步骤：（1）将中间体JN‑01溶于甲醇，加入Pd/C，控制温度下，分批加入甲酸铵，搅拌反应，反应完毕后，将反应液浓缩至干，采用乙酸乙酯‑水萃取2‑5次，合并有机相，用食盐水洗涤后，有机相旋干；（2）残余物溶解于异丙醇，升温，添加草酸及正庚烷析晶，保温、过滤，滤饼干燥，得到白色粉末，即为中间体JN‑02。本发明采用甲酸铵代替甲酸，将溶剂甲醇代替乙醇，意外发现产物中单杂含量大大降低，中间体的纯度升高，这对盐酸决奈达隆API纯度及质量的控制具有重要意义。

公开(公告)号：CN119775241A

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202510055803.5

申请日：2025-01-14

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  林忠仁 ,  郑军 ,  任昊松 ,  赵琳

IPC: C07D307/84 ,  C07D307/80 ,  C07D307/91

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种5‑羟基苯并呋喃衍生物及其制备方法。该5‑羟基苯并呋喃衍生物的结构式如式（I）所示，R1、R2和R3分别为C1~C20的烃基、酯基、羰基、硝基等，C5~C30的芳基或芳杂环基。本发明基与间接氧化和偶联环化策略，使用简单易得的β‑二羰基化合物与对苯二酚作为底物原料，结合氧化剂、催化剂构建各种不同取代基的5‑羟基苯并呋喃衍生物。本发明中的5‑羟基苯并呋喃衍生物有望在具有后期修饰、新药、新型材料的开发中获得优秀的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119431227A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411563246.X

申请日：2024-11-05

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 王洪玉 ,  庄相玉 ,  李昊 ,  王婷婷

IPC: C07D213/50 ,  C07D209/48 ,  C07F7/18 ,  C07D405/12 ,  C07D213/55 ,  C07D401/06 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D409/06 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D307/86 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D403/06 ,  C07D231/12 ,  C07J43/00 ,  C07H9/04 ,  C07D207/08 ,  C07D401/10 ,  C07C45/45 ,  C07C49/835 ,  C07B41/06

Abstract: 本发明涉及一种氮杂卡宾催化的脱羧偶联方法。利用有机小分子氮杂环卡宾作为有机催化剂，锰作为还原剂，使得芳香酸或其衍生物与亲电试剂交叉偶联，制得多结构的酮。本发明利用有机小分子氮杂环卡宾作为有机催化剂，结合锰作为还原剂，可以促进芳香酸或其衍生物与一些价廉易得的亲电试剂的交叉偶联，可以高产率提供结构多样的酮，而且尤其适用于大位阻酮类化合物的制备，可以减少对过渡金属催化的需求，同时本发明具有收率高、分离方便的优点，具有高效性、温和性和低成本经济性，工业化应用价值较大。

公开(公告)号：CN119137124A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202380038289.3

申请日：2023-03-08

Applicant: 加舒布鲁姆生物公司

Inventor： 林熹晨 ,  孟庆华 ,  邢唯强 ,  徐仲淼

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/14 ,  C07D273/02 ,  C07D307/80 ,  C07D309/04 ,  C07D333/72 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/407

Abstract: 本开公文本涉及GLP‑1激动剂、药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：CN119100931A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202411226843.3

申请日：2024-09-03

Applicant: 贵州省天然产物研究中心

Inventor： 范艳华 ,  汤磊 ,  钟婷 ,  刘建宇 ,  许永男 ,  张云强 ,  曾杰

IPC: C07C69/732 ,  C07D307/58 ,  C07C43/23 ,  C07D307/80 ,  C07D307/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/216 ,  A61K31/09 ,  A61K31/365 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  C07C41/34 ,  C07C41/36

Abstract: 本发明公开了一种玉米木脂素类化合物及其应用和制备方法，属于天然药物领域。本发明通过玉米根采用特定方法提取分离得到的玉米木脂素类化合物，能够促进细胞增殖并具有抗氧化和抗炎活性；本发明玉米木脂素类化合物作为Fyn部分激动剂，并且能够通过变构作用增强Fyn与其配体的结合，从而具有强效抗抑郁功效。

公开(公告)号：CN118974028A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202280085824.6

申请日：2022-12-28

Applicant: 广州瑞安博医药科技有限公司

Inventor： 颜顺启 ,  叶立天 ,  吴寿海 ,  潘帅 ,  甘明华 ,  叶月明

IPC: C07D307/80 ,  A61K31/343 ,  C07B41/02

Abstract: 本发明公开了用于治疗痛风或高尿酸血症的化合物的制备以及在合成过程中使用的化学中间体。

公开(公告)号：CN118812500A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410936138.6

申请日：2024-07-12

Applicant: 东北农业大学

Inventor： 付颖 ,  叶非 ,  叶博文 ,  孙良飞

IPC: C07D333/60 ,  C07D307/80 ,  C07D241/42 ,  C07D409/06 ,  A01N43/12 ,  A01N43/60 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明属于农用化学品合成技术领域，尤其涉及一种取代芳基二酮腈类化合物、制备方法及其应用。本发明提供的取代芳基二酮腈类化合物结构为下述通式(I)，其制备方法主要包括将式(II)所示的结构的化合物在碱性溶剂存在的条件下进行接触，R1，R2和R3各自如说明书中所述定义。本发明的取代芳基结构的二酮腈类化合物具有高除草活性，特别是对防治禾本科杂草具有优良的效果，防治效果甚至优于一些市售的商业除草剂。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118791451A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410778084.5

申请日：2024-06-17

Applicant: 常州工学院

Inventor： 刘倩文 ,  代可昊 ,  何滢 ,  陈其生 ,  孔宪强 ,  陈小卉 ,  陈依漪

IPC: C07D307/79 ,  C07D409/12 ,  C07D307/80

Abstract: 本发明公开了一种具有季碳中心的硒基二氢苯并呋喃衍生物的制备方法，包括以下步骤：将结构通式如(I)、(Ⅱ)所示的2‑(2‑苯基烯丙基)苯酚类化合物、二硒醚类化合物加入含有电解质的有机溶剂中，得到混合溶液；将电极插入混合溶液中，通电，搅拌反应，得到结构通式如(ⅡI)所示的具有季碳中心的硒基二氢苯并呋喃衍生物。本发明避免了现有方法中在构建硒基二氢苯呋喃骨架过程中危险且有毒的苯硒氯等硒试剂或者过量氧化剂以及过渡金属催化剂的使用，具有简单易操作、成本低廉、绿色环保、原子经济性高以及收率高的特点。且该硒基二氢苯并呋喃衍生物有望用于先导药物筛选或者作为药物研发中间体，因此具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN115991687B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202210620221.3

申请日：2022-06-01

Applicant: 周口师范学院

Inventor： 吴长景 ,  刘晓萌 ,  崔香 ,  张云霞 ,  李国印 ,  孙露珍 ,  逯佳佳

IPC: C07D307/80 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10 ,  C12P17/16 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明提供了一种二异戊烯基取代aspulvinone类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式I所示，其制备方法为将海洋来源土曲霉ASM‑1发酵物经提取、分离纯化得到。本发明首次发现该化合物具有显著的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，具备作为抗糖尿病药物的潜力。#imgabs0#式I

公开(公告)号：CN118290373A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410448774.4

申请日：2024-04-15

Applicant: 辽宁中医药大学

Inventor： 王静 ,  袁子民 ,  杨阳

IPC: C07D307/80 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明属于中药活性成分的分离纯化技术领域，涉及一种从肉豆蔻中快速分离制备高纯度去氢二异丁香酚的方法。它是以肉豆蔻为原料进行石油醚（60‑90℃）闪式提取，以甲醇‑水为流动相，在270nm波长下，采用高效液相制备色谱柱分离，最终得到纯度≥98%的单体。该制备过程快速简单，成本低，重复性好，效率高，得到的去氢二异丁香酚单体纯度高，可作为含量测定的对照品使用，也可广泛应用于医药、卫生行业。