公开(公告)号：CN119798249A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202510279606.1

申请日：2025-03-11

Applicant: 长沙市惠瑞生物科技有限公司 ,  湖南惠欣药业有限公司

Inventor： 袁定友 ,  刘庚贵 ,  袁智 ,  朱明杰 ,  李小龙 ,  王归 ,  曾润清 ,  朱军君

IPC: C07D455/03 ,  C07D491/18 ,  B01D11/02 ,  B01D15/08 ,  B01D61/58 ,  B01J47/02

Abstract: 本发明提供了一种用三颗针生产盐酸小檗碱、小檗胺和盐酸药根碱的方法；本发明以三颗针为原料，通过破碎、酸浸提、保温过滤澄清与膜分离得到膜精制液；之后，经结晶与重结晶生产盐酸小檗碱；经碱性阴离子交换树脂脱色和分步结晶生产小檗胺；经大孔吸附树脂层析生产盐酸药根碱。本发明连续生产制备盐酸小檗碱、小檗胺和盐酸药根碱，实现了三颗针原料的综合利用；本发明可以解决盐废水污染环境的问题，实现生物碱分步分离纯化；本发明通过膜分离与树脂联用，避免反复结晶和活性炭脱色，能够显著提高小檗胺产率和品质；本发明不使用乙醇之外的有机溶剂制备高含量药根碱，在工业上的应用前景广阔。

公开(公告)号：CN119661514A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411878191.1

申请日：2024-12-19

Applicant: 云南中医药大学 ,  山东省农业科学院

Inventor： 刘录 ,  张艳秋 ,  刘超 ,  陈莹莹 ,  朱培凤 ,  郭溆 ,  张梦启 ,  孙书涛 ,  任麒东 ,  孙金月

IPC: C07D455/03 ,  C07D221/28 ,  C07D217/24 ,  C07D519/00 ,  C07D491/06 ,  C07D491/056 ,  C07D491/153 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07H17/00 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12 ,  A61K36/66 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/72 ,  G01N30/86 ,  G01N30/88 ,  G01N33/483 ,  G01N1/30 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明属于活性化合物提取技术领域，具体涉及具有防治高尿酸血症活性的矮紫堇总生物碱提取物及其制备方法、应用。本发明通过将矮紫堇药材用乙醇溶液冷浸提取，提取液过滤后减压浓缩，得到提取物浸膏；将浸膏溶于稀盐酸水溶液中，用乙酸乙酯边震荡边滴加浓氨水萃取，然后将萃取部分进行后处理得到矮紫堇总生物碱提取物。本发明对矮紫堇总生物碱的次级代谢产物及其体外黄嘌呤氧化酶抑制活性、体内降尿酸活性和肾脏保护活性开展了深入系统的研究，为藏药矮紫堇的临床应用提供了详实的数据支持。本发明提供的制备方法，能够有效的提取矮紫堇中的有效活性成分，提取得到的提取物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性、体内降尿酸活性和肾脏保护活性。

公开(公告)号：CN119143834A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411247924.1

申请日：2024-09-06

Applicant: 广西医科大学

Inventor： 靳荣华 ,  欧阳啊露 ,  李彧 ,  秦鑫 ,  肖洋 ,  郭宏伟 ,  王紫鑫 ,  李小兰 ,  苏波 ,  卢佳玉 ,  黄雪静 ,  杨思琴 ,  李骏毅 ,  申宗林

IPC: C07J63/00 ,  C07D455/03 ,  A61K31/56 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种甘草次酸小檗碱盐的制备方法及其制备的产品和应用。甘草次酸小檗碱盐的制备方法具体步骤为：S1：将氢氧化小檗碱溶于溶剂A中，得到氢氧化小檗碱溶液；S2：向所述氢氧化小檗碱溶液中加入甘草次酸，充分反应，反应结束后收集反应产物，即得甘草次酸小檗碱盐。采用本发明的制备方法制备的甘草次酸小檗碱盐产率高（＞90%），纯度高（＞90%），能够通过纳米沉淀法制备成纳米颗粒，用于肝癌的治疗。

公开(公告)号：CN118771969A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410733829.6

申请日：2024-06-07

Applicant: 闽江学院

Inventor： 娄本勇 ,  郭全虎 ,  祝敏娜 ,  梁玲 ,  张燕杰

IPC: C07C49/255 ,  C07C45/81 ,  C07D455/03 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素‑盐酸黄连素共无定形物及其制备方法和应用。本发明将姜黄素和盐酸黄连素按照摩尔比1：1经球磨、减压旋转蒸发等工艺制得姜黄素‑盐酸黄连素共无定形物。与无定形的姜黄素相比，姜黄素‑盐酸黄连素共无定形物具有较高的光热稳定性。相对于无定形的姜黄素，姜黄素‑盐酸黄连素共无定形物中的姜黄素在水中的溶解度、溶出速率显著提高。抗肿瘤活性实验显示，姜黄素‑盐酸黄连素共无定形物对人结直肠癌细胞具有较好的抑制活性，在低浓度下，共无定形物中的两种药物表现出一定的协同作用。该姜黄素‑盐酸黄连素共无定形物有望用于制备治疗或者预防结直肠癌的药物。

公开(公告)号：CN118420611A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410504923.4

申请日：2024-04-25

Applicant: 湖北诺克特药业股份有限公司

Inventor： 何亮 ,  左道如 ,  潘前平 ,  石华杰

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P31/04 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种盐酸小檗碱的提取方法，将取黄连、黄柏或三颗针药材饮片，添加乙醇、羟基乙酰胺硬脂酸酯、硫酸乙烯酯，能达到提高盐酸小檗碱得率的效果，并公开了以盐酸小檗碱为原料制备盐酸小檗碱片剂的工艺，本方法能有效提高盐酸小檗碱的溶出度。

公开(公告)号：CN118126034B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410544479.9

申请日：2024-05-06

Applicant: 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

Inventor： 杨冲生 ,  徐红贵 ,  赵沛月 ,  杨志 ,  陈雪江 ,  李奥 ,  吴银双 ,  崔涛 ,  孙敏

IPC: C07D455/03 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明是一种罗通定拆分母液综合利用的方法。本发明以黄藤素还原为消旋四氢巴马汀后使用手性拆分剂拆分得到左旋四氢巴马汀(即罗通定)，拆分后母液中回收的四氢巴马汀(包括右旋四氢巴马汀、拆分过程中损失的左旋四氢巴马汀及未拆分完全的消旋四氢巴马汀)为原料，用溶剂溶解完全，在氧化剂作用下氧化脱氢得巴马汀氢溴酸盐或巴马汀氢碘酸盐，通过盐酸转化得到黄藤素或通过还原剂还原后为消旋的四氢巴马汀，再使用手性拆分剂拆分得到罗通定。工艺操作简单，罗通定拆分母液回收所得的四氢巴马汀能充分利用，变废为宝，节约成本。

公开(公告)号：CN115073447B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202110274881.6

申请日：2021-03-15

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 秦海林 ,  邓安珺 ,  张雪倩 ,  徐令文 ,  李志宏

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了小檗碱型生物碱吡啶甲酸类季铵盐化合物及其制备药物的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的化合物，其药物组合物，制备方法和用途。所述的本发明化合物具有显著的通过平衡机体免疫功能而治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的活性。本发明化合物的理化性质和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、自身免疫性疾病和病毒感染病及其并发症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114163432B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202111403399.4

申请日：2021-11-24

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 楼开炎 ,  王卫 ,  徐缓 ,  徐航 ,  邢皖晋 ,  王珊珊 ,  张星辰

IPC: C07D455/03 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明提供了一类高选择性检测亚铁离子荧光探针，所述探针可以利用流式细胞仪监测不同极化状态的巨噬细胞中亚铁离子浓度变化，以及对铁死亡状态下细胞内的亚铁离子浓度变化进行共聚焦成像。所述探针通过香豆素的3位羧酸衍生物A和羟胺衍生物B在二氯甲烷中合成。本发明所述的荧光探针选择性高，灵敏度高；抗干扰能力强；可在生理水平条件下应用；可用于监测不稳定铁池(LIP)中亚铁离子浓度的变化。

公开(公告)号：CN118126034A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202410544479.9

申请日：2024-05-06

Applicant: 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

Inventor： 杨冲生 ,  徐红贵 ,  赵沛月 ,  杨志 ,  陈雪江 ,  李奥 ,  吴银双 ,  崔涛 ,  孙敏

IPC: C07D455/03 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明是一种罗通定拆分母液综合利用的方法。本发明以黄藤素还原为消旋四氢巴马汀后使用手性拆分剂拆分得到左旋四氢巴马汀(即罗通定)，拆分后母液中回收的四氢巴马汀(包括右旋四氢巴马汀、拆分过程中损失的左旋四氢巴马汀及未拆分完全的消旋四氢巴马汀)为原料，用溶剂溶解完全，在氧化剂作用下氧化脱氢得巴马汀氢溴酸盐或巴马汀氢碘酸盐，通过盐酸转化得到黄藤素或通过还原剂还原后为消旋的四氢巴马汀，再使用手性拆分剂拆分得到罗通定。工艺操作简单，罗通定拆分母液回收所得的四氢巴马汀能充分利用，变废为宝，节约成本。

公开(公告)号：CN114634508B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202011489209.0

申请日：2020-12-16

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王璐璐 ,  蒋建东 ,  郑稳生 ,  李瑞 ,  杜鹏 ,  余孝游

IPC: C07D455/03 ,  C07D407/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/357 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种小檗碱水飞蓟宾的共不定形物，其制备和应用。具体公开了一种小檗碱水飞蓟宾的共不定形物，其中，小檗碱与水飞蓟宾以一定摩尔比形成共不定形物，当使用CuKα辐射实验条件时，其粉末X射线衍射图谱无尖锐的衍射峰。本发明的无定形物是不同于小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的一种无定形态，与小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。该共无定形物可显著增加水飞蓟宾的溶出速率，并且两个药物有协同释放的特征,水飞蓟宾的口服生物利用度得到显著提高，具有增强的协同药理作用。