一类黄酮二糖苷类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN119708097A

    公开(公告)日:2025-03-28

    申请号:CN202411818506.3

    申请日:2024-12-11

    Abstract: 本发明涉及从川西瑞香植物的干燥全株中分离得到具有抗肿瘤活性的黄酮二糖苷类化合物的制备方法和应用。以瑞香科(Thymelaeaceae)瑞香属(Daphne)植物川西瑞香(Daphne gemmata E.Pritz.ex Diels)的干燥全株为原料,经浸膏提取、萃取浓缩后经硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH‑20等多种分离方法获得黄酮二糖苷类化合物:#imgabs0#本发明采用MTS法评价本发明所述化合物I~III对肺癌A549、乳腺癌MDA‑MB‑231、结肠癌SW480三种人癌细胞株的细胞毒作用,结果表明,该类化合物抗肺癌和抗乳腺癌活性较强,具有潜在的抗肿瘤药物研发应用价值。

    一种二型聚酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN119708096A

    公开(公告)日:2025-03-28

    申请号:CN202411522822.6

    申请日:2024-10-29

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一种二型聚酮化合物及其制备方法。通过过表达放线菌Amycolatopsis xylanica KCTC 19581中沉默基因簇xyl中的链霉菌抗生素调控因子(SARP),实现了Xylanmycin的发现和分离鉴定,其分子式为C31H36O15,化学结构如式(I)所示:#imgabs0#本发明发现并鉴定了一种新型二型聚酮化合物xylanmycin,这一化合物具有独特的化学结构,分子式为C31H36O15,为医药领域提供了一种新的活性物质。

    金莲花苷C及其制备方法和应用
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119684380A

    公开(公告)日:2025-03-25

    申请号:CN202411878390.2

    申请日:2024-12-19

    Abstract: 金莲花苷C及其制备方法和应用,涉及一种具有体外抗炎的新物质及其方法和应用。本发明提供一种具有体外抗炎活性的新物质及其制备方法和应用。金莲花苷C化学名为maltol‑3‑1'‑ethoxyhexane‑1”,2”,3”,4”,5”,6”‑hexaol‑(4'‑2”)‑glucopyranoside,分子式为C21H34O13。制备方法:一、将金莲花用体积浓度70%乙醇提取;二、提取液浓缩至无醇味并上D101大孔树脂柱;三、D101大孔树脂30%乙醇洗脱馏分经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱分离,再利用高效液相色谱,即得金莲花苷C。金莲花苷C用于制备抗炎药物。本发明金莲花苷C对LPS刺激的小鼠巨噬细胞(RAW264.7)释放的促炎因子TNF‑α和IL‑6抑制率的IC50分别为22.8μmol/L、31.0μmol/L,说明其具有较好的体外抗炎活性。本发明属于天然药物有效成分研究领域。

    京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118834253B

    公开(公告)日:2025-03-18

    申请号:CN202410829284.9

    申请日:2024-06-25

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明公开了京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用,属于药物化学领域,本发明通过对京尼平苷酸的羧基进行不饱和烯烃侧链的酯化修饰,分别合成了异戊烯化和香叶烯化的衍生物IA‑GNPS和GE‑GNPS,并进一步通过β‑葡萄糖苷酶水解得到IA‑GNP和GE‑GNP两种可靶向UCP2蛋白具有潜在抗AD治疗作用的两种京尼平衍生物,该制备方法结合了化学合成和生物催化,制备工艺简单,即保留了半缩醛药效团,又有效提升了京尼平的成药性。

    一种高效制备替尼泊苷前体的方法

    公开(公告)号:CN119504903A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411631781.4

    申请日:2024-11-15

    Abstract: 本发明公开了一种高效制备替尼泊苷前体的方法,以4'‑去甲基表鬼臼毒素为初始物料,通过苯酚保护后,生成中间体I。其次,以α‑无水葡萄糖酯为底物,进行羟基的选择性保护,生成中间体II。随后,在BF3·Et2O催化下,中间体I与中间体II进行偶联,生成中间体III。最后,通过氢解,可制备中间体IV,其作为合成替尼泊苷的关键前体。该方案中选择了一种更为高效的糖环砌块(中间体II),可以提高反应的效率,而且还具有出色的选择性。该路线反应步骤短(仅需4步)、收率高,解决了偶联后糖环砌块后期脱乙酰基的难题,从而大幅降低了单位成本。

    一种从鲜地黄中提取水苏糖和梓醇的方法

    公开(公告)号:CN119504892A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411802726.7

    申请日:2024-12-09

    Abstract: 本发明属于糖醇制备技术领域,涉及一种从鲜地黄中提取水苏糖和梓醇的方法,选取新鲜的鲜地黄,洗净后去皮切小块,将切成小块的鲜地黄放入搅拌器中搅碎匀浆处理,得到待提取浆;将待提取浆加入蒸馏水,料液比1:10,放入恒温振荡水浴槽进行溶解处理,恒温水浴槽的转速为100rpm,温度60℃,时间60min,进行抽滤处理,分别得到水苏糖提取液和地黄渣。再从水苏糖提取液中提取水苏糖,从梓醇渣中提取梓醇。本发明采用水提法提取鲜地黄中的水苏糖和梓醇,有效减少了有机溶剂的使用量,并且采用加热震荡提取水苏糖和梓醇,能增大料液的接触面积,提高提取得率,采用活性炭进行水苏糖纯化以及采用大孔树脂和硅胶纯化梓醇,有效提高水苏糖和梓醇的纯度。

    杜仲叶、皮提取分离桃叶珊瑚甙、蛋白肽、杜仲胶的方法

    公开(公告)号:CN119504891A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411656214.4

    申请日:2024-11-19

    Abstract: 本发明公开了杜仲叶、皮提取分离桃叶珊瑚甙、蛋白肽、杜仲胶的方法,涉及天然产物提取领域,具体包括以下步骤:S1、原材料的制备;S2、超声提取;S3、过滤;S4、提取液分离;S5、洗脱液的处理;S6、桃叶珊瑚甙的获取;S7、洗涤液的处理;S8、蛋白低聚肽的获取;S9、滤渣处理;S10、萃取液过滤;S11、杜仲精胶的获取;该杜仲叶、皮提取分离桃叶珊瑚甙、蛋白肽、杜仲胶的方法,通过采用连续逆流超声提取技术、亚临界超声提取技术以及杜仲胶精制组罐制备技术的结合,能够使杜仲叶、皮中的多种有效成分均被提取出来,实现了资源的最大化利用,使杜仲叶得到充分利用,提高生产效益。

    DCBZ作为羟基保护剂在吡喃糖的糖基化反应中的应用

    公开(公告)号:CN119504885A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411567150.0

    申请日:2024-11-05

    Abstract: 本发明公开了DCBZ作为羟基保护剂在吡喃糖的糖基化反应中的应用,涉及吡喃糖的糖基化反应的技术领域,其中,所述DCBZ与吡喃糖加成后形成具有BZDO保护基团的吡喃糖化合物;本发明提供的技术方案通过采用DCBZ作为吡喃糖在糖基化反应中的羟基保护剂,从而生成了具有BZDO保护基团的吡喃糖化合物,而BZDO保护基团在酸性、碱性及氧化条件下均具有良好的稳定性,即BZDO保护基团在常见的去除糖保护基团的条件下均较为稳定,从而BZDO可大大丰富碳水化合物合成过程中对吡喃糖的保护基团的选择,进而可以在复杂的正交情况下实现糖化合物的合成。

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